Флудезоксиглюкоза [18F]

Субстанция
ФТГ: Радиофармацевтическое диагностическое средство
АТХ: Fludeoxyglucose (18F), прочие радиофармацевтические препараты для диагностики новообразований, радиофармацевтические препараты для диагностики новообразований, диагностические радиофармацевтические средства, прочие препараты
EphMRA: средства для радиодиагностики
Фармдействие
Радиофармацевтический препарат, предназначен для получения изображений миокарда, головного мозга и злокачественных опухолей различной локализации. Не оказывает неблагоприятных фармакодинамических эффектов. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 20-30 мин. Степень накопления препарата в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/ткань наблюдается через 45-90 мин после введения и сохраняется до 120-150 мин. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при гипогликемии, достигаемой при голодании в течение 4-6 ч и водной нагрузке (приеме внутрь 50-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой.
Фармакокинетика
После в/в введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде составляет 1-4% от введенного количества. Максимальная концентрация в головном мозге отмечается в коре и глубоких структурах мозга (в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом). Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень - 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление препарата в печени и быстрое его выведение из этого органа указывает на то, что препарат не превращается в гликоген. Выводится с мочой (16% - в течение первых 60 мин, до 50% - через 135 мин).
Показания
В качестве диагностического ЛС для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ):
для оценки функции миокарда у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка (в т.ч. при отборе на операции коронарного шунтирования и эндоваскулярные методы лечения);
с целью определения локализации и распространенности патологического процесса при цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, черепно-мозговой травме и др.;
для диагностики злокачественных опухолей различной локализации (в т.ч. головного мозга), определения их регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов;
для оценки эффективности проводимой терапии у кардиологических, онкологических и неврологических больных.
Противопоказания
Беременность, период лактации.
Дозирование
В/в, натощак (или прит голодании не менее 5-6 ч), струйно, медленно, по 5-10 мл. Диагностическая доза для ПЭТ головного мозга 100 МБк/кв. м (140-240 МБк), для ПЭТ миокарда - 120 МБк/кв. м (150-250 МБК), для ПЭТ всего тела - 200 МБк/кв. м (300-550 МБк). Расчетная лучевая нагрузка на все тело - 24+/-3*0.001 мЗв/МБк, на мочевой пузырь (критический орган) - 12.5+/-2*0.01 мЗв/МБк, на селезенку - 17+/-2*0.01 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы лучевые нагрузки на все тело составляют 3.9-13.9 мЗв.
Сканирование миокарда и головного мозга начинают через 30-40 мин, оптимальные условия для исследования сохраняются в течение 60-70 мин после введения препарата. Исследование в режиме "все тело" начинают через 60-110 мин, оптимальные условия для исследования у онкологических больных сохраняются на протяжении 3 ч после введения препарата.
Побочные эффекты
Не выявлено.
Взаимодействие
Производные ксантина, ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии); бета-адреноблокаторы - бронхоспазм.
Особые указания
Перед исследование всего тела пациент должен опорожнить мочевой пузырь. В случае необходимости обследования органов малого таза исследование проводится с использованием мочевыводящего катетера.
При сахарном диабете перед исследованием необходимо осуществлять контроль концентрации глюкозы крови (должна быть нормальной или сниженной).
Во время работы с препаратом должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе с радиоактивными материалами. Срок годности готового препарата - 8 ч с момента приготовления.