Фосфазид

Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию др. ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.

Абсорбция - высокая (время полного всасывания - 3 ч), биодоступность - 83.7%. Проникает через ГЭБ и плаценту, концентрация в СМЖ составляет - 15-64% от исходной дозы. T1/2 - 2.5 ч. Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронида, который выводится почками.

ВИЧ-инфекция:

стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В по классификации Покровского),

стадия острой инфекции (2А),

первичные клинические проявления (2Б, 2В),

снижение числа CD4 T-лимфоцитов менее 400-500/мкл,

повышение числа РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR),

стадия инкубации (ст. 1);

профилактика при риске ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом при уколах, порезах, попадании на слизистые оболочки в лабораториях, при хирургических, гинекологических, стоматологических операциях и манипуляциях, при половых контактах и в/в введении наркотиков.

Гиперчувствительность, рвота, анемия (Hb ниже 50 г/л), повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 500/мкл), тромбоцитопения (менее 25 тыс./мкл); беременность (первые 14 нед), период лактации.

Внутрь, перед приемом пищи, 2 раза в сутки, взрослым - по 0.6-1.2 г/сут; детям - 10-20 мг/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза - 1.2 г; при развитии побочных эффектов - 0.4 г/сут. Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости прерывистыми курсами не менее 3 мес. По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (ст. 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в ст. 3В - постоянно, в ст. 3А и 3Б - при атипических проявлениях. В ст. 3А и 3Б (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при числе CD4 T-лимфоцитов от 200/ мкл до 500/мкл курсами по 3 мес, с 3-месячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее чем через 72 ч после предполагаемого инфицирования по 0.6 г 2 раза в день, в течение 4 нед.

Тошнота, головная боль, диарея; кожные высыпания, зуд, слабость, снижение аппетита, анемия.

Применяют в сочетании с др. антиретровирусными ЛС в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При развитии выраженных побочных эффектов лечение прекращают до восстановления нормального состояния. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия могут быть проявлением не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.