Фталилсульфапиридазин
СубстанцияФармдействие
Противомикробное средство, сульфаниламид, бактериостатик, близок по строению к фталилсульфатиазолу и сульфаметоксипиридазину. Механизм действия обусловен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика
Абсорбция лучше, чем у фталазола. В тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и высвобождением сульфапиридазина, значительная концентрация которого отмечается в крови. Метаболизируется путем окисления и ацетилирования в печени. Выделяется в виде метаболитов почками. T1/2 - 18-24 ч. Невсосавшаяся часть выводится кишечником в неизмененном виде или в виде сульфапиридазина.
Показания
Дизентерия,
энтероколиты,
колиты.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам).
Дозирование
Взрослым: в первый день - 1 г 1-2 раза в сутки, в последующие дни - по 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелых формах дизентерии в первый день - по 1 г 3 раза в сутки, затем - по 1 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней, при необходимости повторить через 4-5 дней.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения назначают обильное питье.