Цефтаролина фосамил
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-азалид
АТХ:
Ceftaroline fosamil, другие цефалоспорины и пенемы, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины парентеральные
Фармакодинамика
Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae; а также анаэробов: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Неактивен в отношении Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Под действием фосфатаз в плазме крови преобразуется в активный цефтаролин. Связь с белками плазмы составляет 20 %.
После гидролиза β-лактамного кольца цефтаролина образуется неактивный метаболит.
Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к цефтаролину микроорганизмами, а также внебольничной пневмонии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно в течение 60 минут, по 600 мг каждые 12 часов.
Высшая суточная доза: 1,2 г.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтаролина.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтаролина.
Особые указания
Цефтаролин не рекомендуется для лечения менингита.
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.