Цефтизоксим
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Ceftizoxime, цефалоспорины третьего поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины парентеральные
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении Bacteroides spp., Esсherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и через 5 минут - после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 30 %.
Проходит через плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком, при менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 1,7 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения госпитальных инфекций: менингита, сепсиса, эндокардита, абсцесса легкого, пневмонии, эмпиемы плевры, пиелонефрита, абсцесса почки, гонореи, остеомиелита, перитонита, холангита, холецистита, эмпиемы желчного пузыря. Используется при инфекционных воспалительных процессах органов малого таза, суставов, кожи и мягких тканей, раневых, ожоговых инфекциях, а также у больных с иммунодефицитом и агранулоцитозом.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 3-х месяцев.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции, индивидуальная непереносимость.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно, глубоко или внутривенно медленно, детям старше 3-х месяцев по 30-60 мг/кг в сутки в 2-4 введения, при тяжелом течении заболеваний - по 100-150 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутримышечно, глубоко или внутривенно капельно, по 1-2 г каждые 8-12 часов, при тяжелом течении заболеваний - по 2-3 г каждые 8 часов.
При неосложненной гонорее - внутримышечно глубоко, 1 г однократно.
Высшая суточная доза: 12 г.
Высшая разовая доза: 3 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Снижают биодоступность блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, (в том числе ранитидин) и антацидные препараты (алюминия гидроксид, натрия бикарбонат).
Колестирамин уменьшает всасывание цефтизоксима.
Особые указания
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.