Эксаметазим

Субстанция
ФТГ: Радиофармацевтическое диагностическое средство
АТХ: 99m Tc-Technetium-exametazime, соединения технеция 99m, радиофармацевтические средства для выявления заболеваний ЦНС, диагностические радиофармацевтические средства, прочие препараты
EphMRA: средства для радиодиагностики
Фармакодинамика
Диагностическое радиофармацевтическое средство.
Радиофармацевтический препарат, приготавливаемый из лиофилизата и раствора натрия [99mTc] пертехнетата. Степень накопления в тканях головного мозга зависит от состояния мозгового кровотока. Применение средства позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компью́терной томогра́фии выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации. Тропность препарата к лейкоцитам нашла применение в исследованиях форменных элементов крови. Мечение лейкоцитов позволяет визуализировать очаги воспаления различной локализации.
Фармакокинетика
После внутривенного введения быстро покидает сосудистое русло, проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в тканях головного мозга пропорционально активности мозгового кровотока, в мозге прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами. Абсорбция 3,5-4,5 %. Равновесная концентрация сохраняется достаточно долго. Через 2 ч появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови, период полувыведения 16 ч (24 ч при почечной элиминации). Элиминация почками, появление 99mTc в моче в течение второго часа после введения обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью и не влияющего на равновесную концентрацию в тканях головного мозга.
Показания
Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением мозгового кровообращения (в том числе при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях); визуализации очагов воспаления различного происхождения.
Противопоказания
Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований, беременность, период лактации (в течение 24 ч после введения препарата).
С осторожностью
Лучевая болезнь.
Эффективность и безопасность применения у детей не изучены.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций не определена. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Не применять!
Отменить лактацию на 24 ч после введения препарата.
Способ применения и дозы
Внутривенно. Исследование кровообращения головного мозга. Препарат готовят непосредственно перед исследованием путем добавления 5 мл натрия [99mTc] пертехнетата во флакон с лиофилизатом. Раствор натрия [99mTc] пертехнетата должен быть получен не позднее, чем через 24 ч после предыдущего элюирования генератора технеция-99m и должен быть использован для приготовления препарата в течение 2 ч. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
Рекомендуемая доза - 0,5 мг d,l-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99m. Для оценки используют однофотонную эмиссионную компьютерную томографию, которую проводят по известной методике через 10-15 мин после введения препарата. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях.
Выявление очагов воспаления: вводимая внутривенно активность - 370-450 МБк. Исследование проводится через 1 ч и 4 ч после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.
Лучевые нагрузки при проведении оценки состояния перфузии головного мозга (мГр/МБк): слезные железы - 0,069, желчный пузырь - 0,055, почки - 0,037, щитовидная железа - 0,03, верхний отдел толстой кишки - 0,027, печень - 0,018, тонкий кишечник - 0,016, нижний отдел толстой кишки - 0,012, мочевой пузырь - 0,011, головной мозг - 0,008, яичники - 0,006, семенники - 0,001; после внутривенного введения меченых лейкоцитов (мГр/МБк): селезенка - 0,157, печень - 0,024, красный костный мозг - 0,005, мочевой пузырь - 0,006, яичники - 0,004; эффективная эквивалентная доза при проведении оценки состояния перфузии головного мозга (мЗв/МБК) - 0,0178, после внутривенного введения меченых лейкоцитов - 0,0165.
Побочные эффекты
Гиперчувствительность, металлический или горький привкус во рту, гиперемия кожи, головная боль.
Передозировка
Не описана. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Не описано.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).