Эрдостеин
СубстанцияФармакодинамика
Оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета и облегчению его отхождения. В результате эрдостеин ускоряет освобождение дыхательных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и повышает эффективность мукоцилиарного транспорта в их верхних и нижних отделах. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.
Аминогруппы препарата блокируют свободные радикалы кислорода и препятствуют инактивацию α1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижая повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков. Увеличивает концентрацию Ig A в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями, защищает гранулоциты от повреждающего действия табачного дыма.
Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином. Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3-4 сутки лечения. Не влияет на слизистую оболочку ЖКТ, так как не содержит свободных SH-радикалов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Метаболизируется в печени с образованием трех активных метаболитов, наиболее важный из них - N-тиодигликолил-гомоцистеин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается 64 % эндостеина.
Терапевтический эффект развивается на 3-4 сутки после начала приема.
Период полувыведения составляет 5 ч. Выводится почками. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, муковисцидоз.
Противопоказания
Нарушения функций печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин), гомоцистенурия, период беременности (I триместр), дети в возрасте до 2 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов); выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение периода полувыведения).
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки; детям 8-12 лет - по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5-10 дней до 1-3 месяцев при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжелой патологией печени.
Побочные эффекты
Изжога, рвота, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке; повышается риск развития кровотечения.
Лечение: симптоматическое.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете.
Не следует одновременно применять с противокашлевыми препаратами в связи с возможностью скопления жидкого секрета в бронхах и повышения риска суперинфекции или бронхоспазма.
При лечении бронхиальной астмы целесообразна комбинация с бронхорасширяющими средствами.
Особые указания
Если симптомы заболевания не ослабляются в течение 5 дней с начала приема препарата, дальнейшее лечение им нецелесообразно.