Эсликарбазепин
Субстанция
ФТГ:
Противоэпилептическое средство
АТХ:
Eslicarbazepine, производные карбоксамида, противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, нервная система
EphMRA:
противоэпилептические препараты
Фармакодинамика
Дифференцированно и селективно блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, предотвращая их активацию; в результате понижается типичная для эпилептогенной активности высокочастотная импульсация.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается до 90 %, всасывание не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч; равновесная концентрация - через 4-5 дней от начала приема препарата. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения составляет 20-24 ч. Элиминация почками: до 80 % в неизмененном виде, около 20 % в виде глюкуронидов.
Показания
Парциальные эпилептические припадки у пациентов в возрасте 18 лет и старше (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II-III степени. Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени, гипонатриемия, нарушения внутрисердечной проводимости.
Беременность и лактация
В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность.Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.
Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь по 400 мг 1 раз в сутки, дозу повышают через 1-2 недели до 800 мг в сутки (можно до 1200 мг в сутки).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, головокружение, раздражительность, депрессия, гиперактивность, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, сонливость, мозжечковая атаксия, седативный рефлекс, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм.
Дыхательная система: дисфония, боль в груди, носовое кровотечение.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль, вздутие живота, гингивит, панкреатит, мелена.
Костно-мышечная система: миалгия, боль в шее и в спине.
Дерматологические реакции: алопеция, гипергидроз поражение ногтей и кожи, эритема.
Органы чувств: диплопия, вертиго, шум в ушах.
Мочевыводящая система: никтурия.
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: шаткая походка, гемипарез.
Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.
Особые указания
При применении эсликарбазепина рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
Во время лечения и до конца текущего менструального цикла после его завершения необходимо использовать барьерные методы контрацепции, так как возможно снижение эффективности гормональных контрацептивов.