Эсликарбазепина ацетат
СубстанцияФармакодинамика
Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты дифференцированно и селективно блокируют потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, предотвращая их активацию; в результате понижается типичная для эпилептогенной активности высокочастотная импульсация.
Фармакокинетика
Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. Максимальная концентрацция в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90 % дозы эсликарбазепина ацетата.
Связь с белками плазмы составляет 40 %. Эсликарбазепин и его соединения с глюкуроновой кислотой выводятся из системного кровотока главным образом почками.
Показания
Парциальные эпилептические припадки у пациентов в возрасте 18 лет и старше.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
- Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
С осторожностью
Пожилой возраст (старше 65 лет), нарушения внутрисердечной проводимости или одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал PR, почечная или печеночная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, гипонатриемия.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 400 мг 1 раз в сутки, дозу повышают через 1-2 недели до 800 мг в сутки (при необходимости - до 1200 мг в сутки).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: очень часто - головокружение, сонливость; часто - головная боль, нарушение координации движений, нарушения внимания, тремор; нечасто - когнитивные нарушения, сонливость, седативный эффект, мозжечковая атаксия, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, бессонница, апатия, депрессия, нервозность, ажитация, раздражительность.
Дыхательная система: дисфония, боль в груди, носовое кровотечение.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия, гастрит, сухость во рту, вздутие живота, гингивит, панкреатит, мелена, зубная боль.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Костно-мышечная система: миалгия, боль в шее и в спине.
Дерматологические реакции: часто - сыпь; нечасто - алопеция, сухость кожи, гипергидроз, поражение ногтей и кожи.
Органы чувств: диплопия, вертиго, шум в ушах.
Мочевыводящая система: никтурия.
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: шаткая походка, гемипарез.
Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.
Особые указания
Прием эсликарбазепина ацетата может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны ЦНС, такими как головокружение и сонливость, что повышает риск получения случайных травм.
Отменять препарат следует постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических приступов.
Пациентам, принимающим эсликарбазепина ацетат, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
В связи с возможностью ослабления действия пероральных контрацептивов во время лечения препаратом и до конца текущего менструального цикла, после его завершения необходимо использовать барьерный метод контрацепции.