Эсмолол

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия,

суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий),

артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Гиперчувствительность, брадикардия (ЧСС менее 45/ мин), AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 50 мм.рт.ст), кардиогенный шок, острая СН, СССУ, SA блокада, кровотечение, гиповолемия, период лактации.

С осторожностью. Бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), ХСН, ХПН, вторичная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмиях - первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу - 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта - поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемой степени снижения ЧСС для стабилизации состояния пациента можно использовать: пропранолол - 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил - 80 мг каждые 8 ч, дигоксин - 0.125-0.5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, а также хинидин - 200 мг каждые 2 ч внутрь. На фоне приема первой дозы одного из указанных ЛС в течение 1 ч доза эсмолола может быть уменьшена на 50%. В случае стабильного состояния пациента после приема первой или введения второй дозы альтернативного препарата, инфузия может быть прекращена. Во время операционной анестезии - в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин.

Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций - в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин - 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии - в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

Со стороны ССС: выраженное снижение АД (симптоматическое - 12%, бессимптомное - 25%), нарушения периферического кровообращения (1%), менее 1% - отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, "прилив" крови к коже лица.

Со стороны нервной системы: сонливость (3%), беспокойство (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), чувство усталости (2%), менее 1% - головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (7%), рвота (1%), менее 1% - сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка. Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% - отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: в 8% - гиперемия кожи; менее 1% - бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении). Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром "отмены".

Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия (проходят через 10-20 мин после прекращения введения), желудочковая экстрасистолия, СН, бронхоспазм.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, оксигенотерапия, при брадикардии - в/в атропина сульфат или добутамин, возможно в/в введение глюкагона или эпинефрина, проведение трансвенозной электрокардиостимуляции).

При значительном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии отека легких) и под контролем АД - сосудосуживающих ЛС (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин). При бронхоспазме - изопреналин или теофиллин. При СН - сердечные гликозиды и/или глюкагон и диуретики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин или фенитоин.

Несовместим в одном шприце с др. ЛС (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме. Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС.

Приготовленный раствор хранится не более 24 ч при комнатной температуре; не допускается замораживание раствора. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки. Опыт применения у детей ограничен.

В эксперименте при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.