Этинилэстрадиол
Субстанция
АТХ:
Ethinylestradiol, природные и полусинтетические эстрогены, эстрогены, половые гормоны и модуляторы половой системы, mочеполовая система и половые гормоны
Фармдействие
Синтетический эстроген. Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В высоких дозах вызывает задержку натрия и воды.
Фармакокинетика
Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Выводится в виде метаболитов почками - 40 % и через кишечник - 60 %.
Показания
Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея. Паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде. Обыкновенные угри.
Паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.
Противопоказания
Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация (грудное вскармливание), тромбозы и тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидноклеточная анемия.
С осторожностью
С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - X. Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не применять!
Дозирование
Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.
Внутримышечно, при аменорее и олигоменорее - 0,02-0,1 мг в сутки в течение 20 дней, далее внутримышечно вводят прогестерон в течение 5 дней - по 5 мг в сутки.
При дисменорее лечение начинают с 4-5 дня менструального цикла - по 0,01-0,03 мг в сутки (за 3 приема) в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2-3 месяца.
Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов по 0,02 мг 3 раза в сутки, затем в последующие три дня - по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем - по 0,01 мг в сутки однократно в течение 3 дней.
При лечении обыкновенных угрей - по 0,03-0,06 мг в сутки.
При раке предстательной железы назначают в начальной дозе 0,05-0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей - 0,05 мг в сутки.
При климактерическом синдроме - по 0,05 мг в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.
Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение.
Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Взаимодействие
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови
Особые указания
Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с дроспиреноном, диеногестом, гестоденом, норэльгестромином), а также с ципротероном.