Адеметионин-виал

Лекарственное средство
Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Гепатопротекторное средство
АТХ: Ademetionine, аминокислоты и их производные, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA: прочие препараты для лечения заболеваний жкт и нарушений обмена веществ
Действующее вещество: Адеметионин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: адеметионина бутандисульфонат - 760,00 мг, в пересчете на адеметионин - 400,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 96,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 17,10 мг; магния стеарат - 4,28 мг; кремния диоксид коллоидный - 8,60 мг.
Вспомогательная оболочка: макрогол-6000 - 8,864 мг; титана диоксид - 6,870 мг, тальк - 3,990 мг, гипромеллоза - 2,4360 мг.
Кишечнорастворимая оболочка: макрогол-6000 - 17,720 мг; титана диоксид - 13,730 мг, тальк - 7,980 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1]- 4,870 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.
Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-6 ч. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме адеметионина отмечается значительное увеличение его концентрации в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.
Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке.
Показания
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический некалькулезный холецистит;
холангит;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Алкогольная болезнь печени.
Симптомы депрессии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к адеметионину и/или другим компонентам препарата.
Возраст до 18 лет.
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12 (цианокобаламина)).
С осторожностью
Адеметионин-виал взаимодействует с АЛЬБУМИН
препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
Следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с биполярными расстройствами; при почечной недостаточности.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется его применение перед сном.
При лечении пациентов с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмены терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство исчезало после снижения дозы.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить концентрацию адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой.
Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокой концентрации гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения концентрации гомоцистеина.
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность, так как исследований у данной категории пациентов не проводилось.
Беременность и лактация
Применение адеметионина во II и III триместрах беременности не вызывало нежелательных эффектов.
Прием в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Адеметионин следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого или почти белого (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Адеметионин использовать не рекомендуется.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипечёночный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Адеметионин в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Адеметионин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Адеметионин у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.
Нарушение психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии.
Со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, рвота; редко - вздутие живота, эзофагит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.
* - нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Взаимодействие
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У некоторых пациентов при приеме адеметионина может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.