Проверить совместимость лекарств с бисопролол: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#2528]

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 2,5 мг

Активное вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Оболочка: [гипромеллоза - 1,8 мг, тальк - 0,6 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, краситель железа оксид желтый - 0,02 мг] или [оболочка пленочная сухая желтая, содержащая гипромеллозу - 60 %, тальк - 20 %, титана диоксид - 10,33 %, макрогол 4000 - 9 %, краситель железа оксид желтый - 0,67 %] - 3,0 мг.

Дозировка 5 мг

Активное вещество: бисопролола фумарат - 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 59,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Оболочка: [гипромеллоза - 1,8 мг, тальк - 0,6 мг, титана диоксид - 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу - 60 %, тальк - 20 %, титана диоксид - 11 %, макрогол 4000 - 9 %] - 3,0 мг.

Дозировка 10 мг

Активное вещество: бисопролола фумарат - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 118,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,0 мг, кросповидон - 6,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

Оболочка: [гипромеллоза - 3,6 мг, тальк - 1,2 мг, титана диоксид - 0,66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,54 мг] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу - 60 %, тальк - 20 %, титана диоксид - 11 %, макрогол 4000 - 9 %] - 6,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 5 мг и 10 мг) или желтого цвета (дозировка 2,5 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бисопролол:

Все взаимодействующие медикаменты

Селективный бета₁-адреноблокатор с незначительной симпатомиметической активностью (СМА); оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и ионотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15 %) составляет примерно 85-90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35 %; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95 %), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с ХСН концентрация бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения увеличивается до 17 ч.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии).

повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

синоатриальная блокада;

синдром слабости синусового узла;

тяжелая брадикардия (ЧСС

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (САД)

тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

тяжелые нарушения периферического кровообращения и/или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

период лактации;

одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

метаболический ацидоз;

одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема;

возраст до 18 лет.

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

стенокардия Принцметала;

миастения;

тиреотоксикоз;

сахарный диабет;

атриовентикулярная блокада I степени;

депрессия (в том числе в анамнезе);

псориаз;

пожилой возраст;

отягощенный аллергологический анамнез;

при соблюдении строгой диеты (исключении из пищи белков животного происхождения).

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка (КДО ЛЖ), нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным ионотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (САД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При сахарном диабете бисопролол может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в плазме крови до нормального уровня.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Не рекомендуется применять Бисопролол при беременности и в период кормления грудью, так как он может оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод (бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам) или новорожденного. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания на новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых трех суток.

Препарат не рекомендуется применять в период лактации. При необходимости применения препарата Бисопролол в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности лечения и ЧСС.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется начать прием с 1 таблетки 5 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Продолжительность терапии определяет врач.

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны центральной нервной системы:

часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль;

нечасто - сонливость или бессонница, депрессия;

редко - галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.

Со стороны органов чувств:

редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха;

очень редко – конъюнктивит; изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто - синусовая брадикардия;

часто – выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности с развитием периферических отеков;

нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия;

очень редко – боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор;

редко - гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких в анамнезе;

редко – аллергический ринит.

Со стороны эндокринной системы:

редко - гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа).

Аллергические реакции:

редко – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов:

редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи;

очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов течения псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели:

редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия;

в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение концентрации билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, выраженное снижение артериального давления, акроцианоз, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия; при развитии брадикардии - внутривенное введение (в/в) 1-2 мг атропина или постановка, при необходимости, искусственного водителя ритма; при атриовентрикулярной блокаде - бета-адреномиметики, такие как эпинефрин, или постановка, при необходимости, искусственного водителя ритма; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и ионотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при острой сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики; при гипогликемии – в/в введение декстрозы (глюкозы); при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета₂-адреномиметики и/или аминофиллин ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут усилить отрицательное инотропное действие и удлинить AV проведение (требуется тщательное клиническое и электрокардиографическое наблюдения).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. Не рекомендуется внутривенное введение верапамила/дилтиазема пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, так как это может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, ухудшения сократительной функции сердца.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении с флоктафенином может подавлять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.

При одновременном применении препарата и ингибиторов холинэстеразы (включая такрин) возможно замедление предсердно-желудочковой проводимости и/или усиление брадикардии.

При одновременном применении препарата и баклофена возможно усиление антигипертензивного действия бисопролола.

При одновременном применении препарата и амифостина возможно усиление антигипертензивного действия бисопролола.

При совместном применении препарата и сультоприда возможно повышение риска развития желудочковой аритмии.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Бисопролол

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности