Проверить совместимость лекарств с бисопролол-лексвм: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#2537]

1 таблетка содержит:

*Ядро:*	таб. 5 мг	таб. 10 мг
Активное вещество:
Бисопролола фумарат	5,00мг	10,00мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	55,07 мг	52,57 мг
Крахмал кукурузный	55,07 мг	52,57 мг
Кроскармеллоза натрия	3,60 мг	3,60 мг
Кремния диоксид коллоидный	0,96 мг	0,96 мг
Магния стеарат	0,30 мг	0,30 мг
Оболочка:	Опадрай II 85F 24286	Опадрай II 85F 24297
Спирт поливиниловый	1,440	1,680
Макрогол 4000	0,727	0,848
Титана диоксид	0,868	0,931
Тальк	0,533	0,622
Железа оксид желтый	0,023	0,077
Железа оксид красный	0,007	0,042
Железа оксид черный	0,002	-

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бисопролол-лексвм:

Все взаимодействующие медикаменты

Селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

При артериальной гипертензии антигипертензивное действие наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (С_mах) составляет 46,552±7,6 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 2-4 ч.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (T_1/2) составляет 9-12 часов, обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (смотреть раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;

острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

кардиогенный шок, коллапс;

атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная блокада;

брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) за исключением ингибиторов МАО типа В;

одновременный прием сультоприда и флоктафенина;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Принимать при псориазе, депрессии (в том числе и в анамнезе), сахарном диабете (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхоспазме (в анамнезе), проведении десенсибилизирующей терапии, стенокардии Принцметала, AV блокаде I степени, нарушении периферического кровообращения; тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); феохромоцитоме (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); тяжелых нарушениях функции печени; тиреотоксикозе; миастении; пожилом возрасте; строгой диете.

После начала лечения бисопрололом в минимальной дозе, назначенной врачом, пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль АД, ЧСС, нарушения проводимости, признаки усугубления сердечной недостаточности). Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение АД и ЧСС ( в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведения ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС ниже 60 уд/мин.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

При необходимости лечение может быть прервано. Лечение не следует прерывать резко и менять рекомендуемую дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 90 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повысить чувствительность пациентов к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.

При использовании бисопролола у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител, бисопролол следует отменять.

В период беременности бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием плода, и, в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать гипогликемия и брадикардия. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет.

При артериальной гипертензии и для профилактики стабильной стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей критериям: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 до < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Симптомы:

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), AV блокада, значительное снижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), усугубление течения ХСН (нарастание отеков, снижение ЧСС и АД), цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Лечение:

При возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При тяжелой брадикардии - внутривенное введение (в/в) атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При значительном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; при необходимости - введение эпинефрина, постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - введение бронходилататоров, в том числе бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов группы верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема могут оказывать отрицательное влияние на сократительную способность миокарда и AV проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, находящихся на терапии бета-блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к прогрессированию сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатации). Резкая отмена препарата, особенно с предшествующим прекращением приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особенной осторожности

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин) при одновременном применении с бисопрололом снижают AV проводимость и усиливают отрицательное инотропное действие.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) увеличивают AV проводимость.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики могут приводить к снижению AV проводимости и способствовать развитию брадикардии.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь: возможно усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Средства для анестезии: ослабляют рефлекторную тахикардию и усиливают антигипертензивный эффект.

Сердечные гликозиды: снижают ЧСС и уменьшают AV проводимость.

Нестероидные противовоспалительные препараты: ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): одновременный прием с бисопрололом может приводить к ослаблению эффекта этих препаратов.

Симпатомиметические средства, действующие на бета- и альфа-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): вызывают и усиливают альфа-адреномиметический вазоконстрикторный эффект этих препаратов, что приводит к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Данные взаимодействия более характерны при комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами.

Гипотензивные препараты и препараты, обладающие гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины): усиливают гипотензивный эффект.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин: при одновременном приеме с бисопрололом повышает риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): могут усиливать гипотензивный эффект. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Производные эрготамина: усиливают симптомы нарушения периферического кровообращения.

Рифампицин: укорачивает период полувыведения бисопролола.

Принимая бисопролол, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Бисопролол-лексвм

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности