Бициллин-1

Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин - 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензил-пенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное моло-ко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преиму-щественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью: осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл – 1.2 млн ЕД и 8 мл – для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети – по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые – 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин – 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин – 25-50 % суточной дозы.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей

3 года. Не применять после истечения срока годности.