Бромокриптин-рихтер
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Дофаминовых рецепторов агонист
АТХ:
Bromocriptine, стимуляторы допаминовых рецепторов, допаминергические препараты, противопаркинсонические препараты, нервная система
EphMRA:
ингибиторы секреции пролактина
Действующее вещество:
Бромокриптин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит действующее вещество, бромокриптина мезилат - 2,87 мг, что эквивалентно 2,5 мг бромокриптина.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бромокриптин-рихтер:
Фармакодинамика
Производное спорыньи, стимулятор центральных и периферических 02-дофаминовых рецепторов. Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и количество кист в молочной железе за счет устранения дисбаланса уровней прогестерона и эстрогенов. Нормализует секрецию лютеинизирующего гормона, уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников. Останавливает рост и уменьшает размеры пролактинсекретирующих аденом гипофиза. В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела и черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы и восстанавливает нейрохимический баланс в этих структурах. Оказывает противопаркинсоническое действие (уменьшаеттремор, ригидность и замедленность движений во всех стадиях болезни Паркинсона).
Подавляет секрецию соматотропного и адренокортико-тропного гормонов гипофиза, не оказывая влияния на другие гормоны гипофиза, если их концентрация находится в пределах нормы.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 часа, максимальный эффект наблюдается через 8 часов; противопаркинсонический эффект - через 30-90 минут, максимальный эффект -через 2 часа; снижение соматотропного гормона — через 1-2 часа. Максимальный эффект достигается через 4-8 недель терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 30%. Биологическая доступность - 6% в результате первичного метаболизма в печени. Связь с белками (альбуминами) плазмы - 90-96%. Проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа. Период полувыведения двухфазный: а-фаза -4-4,5 часа, окончательная фаза - 15 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов, преимущественно сжелчью и б% - почками.
Показания
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие:
пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея с галактореей или без нее; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, связанная с приемом лекарственных средств (некоторых психостимуляторов, гипотензивных средств),
пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников, ановуляторные циклы (в дополнении к терапии антиэстрогенами, например кломифеном).
Предменструальный синдром (болезненность грудных желез, отеки, метеоризм, нарушения настроения). Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипо-гонадизм (олигоспермия, отсутствие либидо, импотенция).
Пролактиномы; консервативное лечение пролактинсекре-тирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
Акромегалия: как дополнительное средство в комплексной терапии вместе с лучевым и оперативным лечением, либо в особых случаях как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.
Подавление лактации: профилактика или подавление послеродовой лактации по медицинским показаниям: после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия при предменструальном синдроме или без него; масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые или кистозные изменения, особенно фибрознокистозная мастопатия.
Все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитного паркинсонизма (монотерапия или в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи, токсикоз беременности, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, психозы, сердечнососудистые заболевания (в т.ч. артериальная гипертензия, гипотензия), печеночная недостаточность, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, детский возраст(до 1Б лет, ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).
С осторожностью
Паркинсонизм с симптомами деменции, беременность, период лактации, одновременное проведение гипотензивной терапии.
Для профилактики головокружения, тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвот-ные средства за 1 час до приема препарата.
Рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции почек и печени, при паркинсонизме -дополнительно функции сердечно-сосудистой системы, картины крови.
Следует предупреждать женщин о возможности раннего послеродового зачатия, т.к. лечение бромокриптином после родов может ускорить возобновление функции яичников.
В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.
При артериальной гипертензии, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и провести обследование пациента.
Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом. При наличии психических расстройств назначение больших доз требует особой осторожности.
При лечении заболеваний, не сопровождающихся гиперпролактинемией, назначают наименьшую эффективную дозу бромокриптина.
При развитии плевро-пульмональных симптомов (инфильтрата в легких, плеврального выпота) следует прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование больного.
Беременность и лактация
Женщинам детородного возраста во время лечения бромокриптином необходимо обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию. В случае желания пациентки сохранить беременность следует прекратить лечение бромокриптином, за исключением случаев, когда пользы от бромокриптина больше, чем вреда, наносимого плоду. Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата аборты не учащаются. В период лактации применяют исключительно по показаниям.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/ или восстановления овуляции.
Предменструальный синдром: лечение начинать на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).
Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут. Пролактиномы, по 1,25 мг2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови. Акромегалия, начальная доза по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, затем в зависимости от клинического и побочных эффектов суточную дозу можно постепенно увеличить до 10-20 мг. Прекращение лактации, в первый день по 1,25 мг 2 раза (утром и вечером), затем в течение 14 дней по 2,5 мг 2 раза в сутки. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 часа после них - после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2-3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, возобновление приема препарата в течение еще 1 недели в той же дозе ведет к прекращению секреции. Начинающийся послеродовой мастит: см. «Прекращение лактации».
Послеродовое нагрубание молочных желез. 2,5 мг однократно, спустя 6-12 часов дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Доброкачественные заболевания молочных желез, по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут.
Болезнь Паркинсона, для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы: 1,25 мг 1 раз в сутки, желательно вечером, в течение 1 недели. Дозу постепенно, еженедельно повышают на 1,25 мг, распределяя на 2-3 приема в день.Терапевтический эффект наступает в течение 6-8 недель лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая ее на 2,5 мг/сут.
Средняя терапевтическая доза для моно- и комбинированной терапии - 10-40 мг/сут. В случае развития побочных эффектов суточную дозу необходимо снизить, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 недели. При исчезновении нежелательных реакций дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, редко -ортостатическая гипотензия, утомляемость (эти побочные явления не требуют прекращения лечения), инфаркт миокарда, инсульт, запор, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, нарушение зрения, снижение остроты зрения, сухость во рту, кариес, болезни пародонта, орока ндиоз, заложенность носа, аллергическая кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.
При длительной терапии - симптом Рейно; при лечении паркинсонизма большими дозами - спутанность сознания, обмороки, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, ретроперитонеальный фиброз (боли в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).
Передозировка
Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.
Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.
Взаимодействие
Бромокриптин-рихтер взаимодействует с КЛАЦИД СР
кларитромицин
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных средств.
Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию в плазме.
При назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокар-базин, селегилин, алкалоиды спорыньи (нельзя применять вместе), локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молин-дон, резерпин, тиоксантины повышают концентрацию в плазме и способствуют развитию побочных реакций. Препараты, обладающие антидофаминовым действием: бутирофеноны, фенотиазины могут ослаблять действие бромокриптина.
Прием этанола приводит к развитию дисульфирамопо-добных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психомоторных реакций (возможны внезапное засыпание, снижение остроты зрения). Данные ограничения носят индивидуальный характер.