Буторфанола тартрат
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Анальгезирующее наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
АТХ:
Butorphanol, производные морфина, опиоиды, анальгетики, нервная система
EphMRA:
наркотические анальгетики
Действующее вещество:
Буторфанол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: буторфанола тартрат;
1 мл буторфанола тартрата в пересчете на безводное вещество 2 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия 5.5 водный; натрия хлорид, вода для инъекций.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Буторфанола тартрат:
Фармакодинамика
Буторфанол - опиоидный анальгетик, действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист / антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя восприятие болевых ощущений на уровне центральной нервной системы.
Буторфанола тартрат активен антагониста опиоидов, что примерно эквивалентно активности налорфину, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. По угнетение дыхания введение 2 мг буторфанола можно сравнить с действием 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола усиления этого эффекта не отмечалось, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.
Угнетение дыхания, вызывает буторфанол, устраняется налоксоном.
Буторфанол, как и другие смешанные агонисты / антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторов, может иногда вызывать неприятные психомиметични эффекты.
Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после введения и через 10-15 минут после инъекции. Максимальная анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от способа введения препарата, однако обычно она составляет 3-4 часа при введении и внутривенном.
Фармакокинетика
Буторфанол быстро всасывается после инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.
Средние фармакокинетические показатели в разных возрастных группах а)
препарата 2 мг / мл, раствор для инъекций
| показатель | Молодежи (20-40 лет) | Пожилого возраста (старше 65 лет) |
| AUC (∞) б) (Ч нг / мл) | 7,24 (1,57) в) (4,40-9,77) г) | 8,71 (2,02) (4,76-13,03) |
| Период полувыведения (часы) | 4,56 (1,67) (2,06-8,7) | 5,61 (1,36) (3,25-8,79) |
| Объем распределения д)(л) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) |
| Общий клиренс (л / ч) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) |
| а) Молодые (n = 24) в возрасте от 20 до 40 лет и пожилого возраста (n = 24) старше 65 лет. б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг. в) Среднее (1С. О.). г) Интервал значений, наблюдавшихся. д) Получены из данных по внутривенного введения. | ||
Связывание буторфанола с белками плазмы крови не зависит от его концентрации и составляет примерно 80%, если препарат применяется в том же дозовой интервале, что и в клинической практике, до 7 нг / мл. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и в грудное молоко.
Буторфанол подвергается глубокому метаболизма в печени и выводится из организма в виде окисленных и связанных метаболитов.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, содержащийся в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяется небольшое количество нор-буторфанола (менее 5%).
Показания
выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах);
при злокачественных новообразованиях;
при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Противопоказания
угнетение дыхания;
угнетение ЦНС;
судороги;
повышенное внутричерепное давление;
черепномозговые травмы;
острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;
печеночная и почечная недостаточность;
бронхиальная астма;
сердечная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
нарушение ритма сердца;
артериальная гипертония;
острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;
лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
возраст до 18 лет;
беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);
период лактации;
повышенная чувствительность к буторфанолу.
С осторожностью - больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).
С осторожностью
Буторфанола тартрат взаимодействует с МИДАЗОЛАМ-ХАМЕЛЬН
снотворные и седативные средства
особенности применения
Зависимость от наркотических препаратов. Препарат не рекомендуется для применения больным с наркотической зависимостью. Как антагонист опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата этим больным следует пройти специальный курс лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, щодавно неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов довольно трудно.
Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрата, происходящих во время лечения хронических болезненных состояний в амбулаторных больных. В целом больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного времени, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата.
Алкоголь. Во время лечения не следует употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и применения препарата буторфанола тартрат или препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усиливать этот эффект.
Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Среди больных с черепно-мозговой травмой буторфанола тартрат, как и другие опиоиды, может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.
Угнетение дыхания. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Препараты класса смешанных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания, особенно у больных, принимающих препараты, влияющие на ЦНС, или тех, которые имеют заболевания ЦНС или нарушение функции дыхания.
Заболевания печени или почек . Буторфанола тартрат следует применять с осторожностью при заболеваниях печени или почек, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. В случае нарушения функции почек или печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.
Период полувыведения препарата из организма более длительный у больных со значениями клиренса креатинина менее 30 мл / мин (10,5 г по сравнению со значением 5,8 г для здорового человека). Тяжелые нарушения функции печени могут приводить к развитию более серьезных побочных эффектов и повышение клинической активности препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Буторфанола тартрат повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушении функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно превосходят возможный риск.
После введения препарата тяжелая артериальная гипертензия отмечалась лишь в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата необходимо прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона больным в случае отсутствия у них зависимости от опиоидов.
Сбалансированная анестезия. Совокупное действие на угнетение дыхания благодаря всем препаратам, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии буторфанола тартрат следует применять только в особых случаях, и как дополнительный препарат - при условии поддержки функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом. Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.
Роды. Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома / асфиксии у новорожденных, связанные с введением препарата менее чем за 2:00 до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
Пациенты пожилого возраста. Кроме некоторого снижения выведения препарата из организма пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к его побочных эффектов, в частности к развитию головокружения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами или механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
С осторожностью - пожилой возраст (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
Действие препарата, как и других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.
способ применения
Перед применением раскрыть контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинтить ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иглу. Снять колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удалить воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, ввести иглу. Выдавливать содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, удалить иглу.
обезболивание
При введении обычно рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно, если больной имеет возможность находиться в лежачем положении в случае появления сонливости или головокружения. Если необходимо, дозу можно повторять с интервалом 3 или 4:00. В зависимости от тяжести боли лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 часа.
При внутривенном введении обычно рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4:00 в случае необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечение эффективно в интервале доз от 0,5 до 2 мг каждые 3-4 часа.
анестезия
Введение перед операцией / наркозом . Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до начала хирургической операции. У больных с печеночной и почечной дисфункцией при наличии болевого синдрома дозирования уменьшается вдвое. Назначение буторфанола тартрата нужно избегать после инфаркта миокарда.
В случае проведения сбалансированной анестезии обычная доза составляет 2 мг, незадолго до введения наркоза и / или по 0,5 мг - во время операции. При таком дробном введении общую дозу можно увеличить до 0,06 мг / кг (4 мг / 70 кг), в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата может варьировать, однако больным лишь иногда требуется введение менее 4 мг или более 12,5 мг (обычно от 0,6 до 0,18 мг / кг).
роды
Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутримышечно 1-2 мг препарата и повторить эту же дозу через 4:00. Во время родов или если роды ожидаются в пределах 4:00, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью в случае преждевременных родов.
Коррекция дозы. Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) может потребоваться коррекция дозы. Начальная доза для больных пожилого возраста составляет половину обычной дозы.
Побочные эффекты
Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, которые наблюдались после введения препарата, соответствуют тем, что обычно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщалось о каких-либо эффекты неожиданной или необычной токсичности.
Наиболее частыми побочными эффектами были сонливость, тошнота и / или рвота, потливость / влажность кожи.
Побочные эффекты, возникающие довольно часто (в 1-10% больных). Ниже приведены симптомы, которые наблюдались при введении препарата среди 1-10% больных и считались связанными или, возможно, связанными с применением буторфанола тартрата.
Общее состояние. Астения / сонливость, головная боль, чувство жара.
Пищеварительный тракт. Сухость во рту.
Нервная система. Спутанность сознания, ощущение легкости / эйфория, головокружение.
Сердечно-сосудистая система. Повышение / понижение артериального давления.
Побочные эффекты, иногда возникают . Ниже приведены симптомы, отмечались менее чем у 1% больных.
Сердечно-сосудистая система. Тахикардия, сердцебиение.
Нервная система. Сновидения, волнения, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.
Зрение. Диплопия.
Кожа и подкожные ткани. Аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница.
Костно-мышечная система. Миалгия.
Дыхательная система. Замедление дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.
Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, принадлежащих к классу смешанных агонистов / антагонистов опиоидов, имеют гораздо меньший потенциал по развитию привыкания сравнению с морфином, все же сообщалось о случаях злоупотребления. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата эмоционально неустойчивым больным, а также больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.
Передозировка
Клинические проявления передозировки такие же, как и в случае передозировки других опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и / или кома.
Симптомы: угнетение дыхания, симптомы сердечно-сосудистой недостаточности (особенно среди больных, этому подвержены), угнетение центральной нервной системы.
Случаи летального передозировки из-за применения препарата отмечались крайне редко. Причем не установлено влияние препарата применялся обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, на результат передозировки.
Лечение: при подозрении на передозировку препарата специфическим средством лечения является немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон в дозе 0,4-0,8 мг, при необходимости - повторно.
Взаимодействие
Буторфанола тартрат взаимодействует с МИДАЗОЛАМ-ХАМЕЛЬН
снотворные и седативные средства
При применении буторфанола с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например морфин) возможно уменьшение степени аналгезии или возникновение состояния абстиненции.
Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, этанол и этанолсодержащими препараты).
Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО (МАО)-за высокой частоты гиперпирексичнои комы и артериальной гипертензии.
Применение при сбалансированной анестезии. Совокупное действие на угнетение дыхания благодаря всем препаратам, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии препарат следует применять только в особых случаях, и как дополнительный препарат - при условии поддержки функции дыхания больного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности - 2 года.