Веро-амиодарон

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутривенного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антиаритмическое средство

АТХ: Amiodarone, антиаритмические препараты III класса, антиаритмические препараты I и III классов, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система

EphMRA: антиаритмические препараты

Действующее вещество: Амиодарон

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества амиодарона гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества: твин-80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Веро-амиодарон:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангин альным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим,

тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим fleftCTBHeN , уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счёт увеличение содержания креатин сульфата, аденозина и гликогена). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД) (при в/в ведении)).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефракторный период предсердий, желудочков, артриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя "быстрые" натриевые каналы, тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение.

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин- 5 -дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может гиперпродукции и тиреотоксикозу).

Фармакокинетика

Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, пэчках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обуславливают необходимость применения высоких нагрузочных доз. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-

л ипопроте инами).

Мегаболизируется в печени. Основной метаболит дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения, возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60%-80% концентрации амиодарона.

При в/в введении выведение протекает в 2 фазы: начальный период полу выводе ни я (Т1/2) - 8 мин, во 2-й фазе - 4-10 дней. Конечный Т1/2

дезэтилах иодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (65-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек не г необходимости в изменении дозировки) . Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочке вые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой, терапии, особенно связанные с ''УР\¥-синдромом (Вольфа-Паркинсона-Уайта)), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к йоду), синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АУ блокада П-Ш ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО (моноамичооксидазы), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторож! остью - при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

С осторожностью

В период течения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса и длительность интервала ()Т), трансаминаз (при повышении их в три раза или удвоении, в случае исходно повышенной их активности, дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).

При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). Безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Содержит йод (в 200 мг — 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Способ применения и дозы

Для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчета 5 мг/кг 2-3 раза в день (насыщающая доза), у больных с сердечной недостаточностью - 2,5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), при необходимости - повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях -0,6-1,2 г/сут в 500-1000 мл 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора. Поддерживающая терапия — 10-20 мг/кг в сутки в 250 мл 5% раствора декстрозы. С другими лекарственными средствами в растворе не совместим.

Побочные эффекты

Большинство указанных побочных эффектов ввиду кратковременности введения препарата малохарактерны.

Со ст эроны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении -черепномозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: отложение липофусцина в эпителии роговицы (субъективные жалобы отсутствуют; если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки, увеит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холиноли гикам), АУ блокада, при длительном применении прогрессирование симптомот сердечной недостаточности, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата'.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, редко повышение активности "печеночных" трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лабораторные показатели: при длительном применении тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: при парентеральном применении — флебит. Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, жар, потливость.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, АУ блокада, снижение АД.

Лечение: при брадикардии назначение бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" — в/в солей магния, кардиостимуляции. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Веро-амиодарон взаимодействует с БЕТАЛОК ЗОК

бета-адреноблокаторы

Повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоинз, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время. Антиаритмические средства 1А класса, фенотиазкны, трициклические антидепрессанты, петлевые диуретики, тиазиды, фенотиазкны, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, глюкокор тикостероиды для системного применения, тетракозактид, амфотерицин В для в/в введения — риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала ()Т, полимороная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или АУ блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил, сердечные гликозиды — повышают риск развития брадикардии и угнетения АУ проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия — риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (13 1-1, 123-1) и натрия пертехнетата (99тТс).

Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин — увеличивает.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить е недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку