Проверить совместимость лекарств с абактал: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#35862]

1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол – 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.

1 ампула содержит:

Активные вещества: пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиловый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения рН, вода для инъекций до 5,0 мл.

Описание:

прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

От белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

СОСТАВ

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг;

Активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Абактал:

Все взаимодействующие медикаменты

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis,грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borreliaspp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus.

Умеренно чувствительны - Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.

Проявляет активность в отношении ряда грамотрицательных кокков и бактерий: из них умеренно чувствительны - Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Clostridium perfringens;

чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella multocida, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Vibrio spp., Yersinia spp., облигатные внутриклеточные паразиты Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Не разрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

К пефлоксацину устойчивы: Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, Listeria spp., грамотрицательные анаэробные бактерии (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaptasma urealyticym и Mycobacterium tuberculosis.

Абсорбция

Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.

При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.

Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20 – 30%, объем распределения — 1.7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма, таких как: слюна, мокрота, клапан аорты, митральный клапан, миокард, костная ткань, слизистая оболочка и стенка кишечника, перитонеальная жидкость, панкреатический сок и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенка желчного пузыря, желчь, предстательная железа, семенная жидкость.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.

Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.

Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения - 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.

У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % - в виде пефлоксацин-N-оксида.

Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении - 14-15 ч.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

Абсорбция высокая: в течение 20 мин после приема внутрь 90% пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1–1,5 часов максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составила 2,5 и 4,3 мкг/мл, соответственно.

При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 часов: Cmax в сыворотке составили 7,9–10 мкг/мл, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3,8 мкг/мл.

После внутривенного введения (в/в) фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. Площадь кривой «концентрация - время» (AUC) при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

Терапевтически значимые концентрации в перечисленных жидкостях и тканях выше концентраций в сыворотке крови.

AUC составляет 29,5 мг/мл/ч.

Пефлоксацин подвергается метаболизму в печени. Метаболизм пефлоксацина происходит в печени с образованием 5 метаболитов, 4 из которых могут обнаруживаться в моче.

Часть от введенной дозы пефлоксацина метаболизируется с образованием следующих метаболитов: N-диметилпефлоксацина норфлоксацин, обладающий значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида.

Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного приема составляет 10,5 часов, а при многократном приеме внутрь повышается до 12,3 часов.

Как при приеме внутрь, так и при внутривенном введении наблюдается некоторое накопление пефлоксацина. Пефлоксацин вместе со своими метаболитами выводится почками: при нормальной функции почек — 31–59%. Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах.

20–30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью. В течение 12 часов после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.

Абсорбция

Распределение

Метаболизм

Выведение

Период полувыведения (T1/2) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.

Препарат Абактал^® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей;

• бактериальный простатит;

• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);

• инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);

• инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;

• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;

• инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

• инфекции кожи и мягких тканей;

• бактериальный эндокардит;

• менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);

• гонорея.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

гонорея;

инфекции нижних дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);

септицемия;

профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

Инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический);

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит);

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная и госпитальная пневмония, вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями);

Инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений панкреатита, местный и распространенный перитонит, в том числе послеоперационный);

Осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операции на мочевыводящих путях);

Инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит);

Инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит);

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные пенициллиноустойчивыми штаммами стафилококка;

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, урогенитальный хламидиоз);

Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. эшерихиоз, шигеллез, холера, сальмонеллез, брюшной тиф, паратифы А, В, С, иерсиниоз.

Профилактика инфекций у больных с иммунодефицитом.

гонорея;

септицемия;

• повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата;

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• нарушения функции печени тяжелой степени;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал^® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

гиперчувствительность к фторхинолонам;

пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолитическая анемия);

беременность и период лактации.

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением препарат Абактал^® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в течение лечения препаратом Абактал^® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).

Печеночная недостаточность

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал^®, а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

С целью снижения риска тендинопатии:

• рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;

• противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.

Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.

С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отеком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. У таких пациентов требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом. Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Нарушения со стороны органа зрения

Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.

Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими. При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал^®.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения применяется только в условиях стационара.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

В период лечения препаратом Абактал^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Нарушение функций центральной нервной системы (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии); сочетанная печеночно-почечная недостаточность, печеночная недостаточность тяжелой степени.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза препарат Абактал® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС (в том числе судорог), а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить прием препарата!

При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Фоточувствительность

Дисгликемия

Устойчивость

Гиперчувствительность

В период беременности и грудного вскармливания применение препарата Абактал® противопоказано.

Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды.

Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч. Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал^® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал^® однократно.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 ч с определением его сывороточных концентраций.

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал^® после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Препарат Абактал^® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 мин.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата.

Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы. Препарат Абактал® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Препарат Абактал^® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400-800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции. Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

каждые 24 ч (желтуха)

каждые 36 ч (асцит)

каждые 48 ч (желтуха и асцит) Пациенты с нарушением функции почек

Внутрь.

Препарат назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.

У пациентов с нарушением почечной функции выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку наибольшая часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

На начальных этапах лечения препарат Абактал® может применяться парентерально; после достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на прием пероральной формы препарата.

каждые 24 часа (желтуха)

каждые 36 часов (асцит)

каждые 48 часов (желтуха и асцит)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1>

Со стороны иммунной системы

частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: эозинофилия;

редко: тромбоцитопения;

частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств

часто: бессонница;

нечасто: головная боль, головокружение;

редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;

частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

Со стороны пищеварительной системы

часто: тошнота, рвота, боль в желудке;

нечасто: диарея;

редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь, крапивница;

нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));

редко: кожный зуд, эритема;

частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.

Со стороны скелетно-мышечной системы

часто: миалгия, артралгия;

частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

Со стороны мочеполовой системы

очень редко: острая почечная недостаточность;

частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы

частота неизвестна: бронхоспазм.

Прочие: тахикардия, кандидоз, удлинение интервала Q-T.

частота неизвестна: кандидоз.

>

1/10), часто (

1/100, <1>>1/1000, <1>>1/10000, <1>

депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, повышенная раздражительность, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги (в том числе эпилептические припадки).

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изменения вкуса, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ)), фотоонихолизис, отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны системы крови и органов кроветворения:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при применении в высоких дозах), агранулоцитоз, эозинофилия.

миалгии и/или артралгии, артропатии, тендинит, разрыв ахиллова сухожилия.

Прочие

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое, которое при необходимости может быть дополнено гемодиализом и перитонеальным диализом.

Лечение: пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидимусиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T1/2 пефлоксацина и повышают его токсичность.

Антациды (содержащие алюминий или магний) и препараты, содержащие железо и цинк,а также диданозин (только лекарственные формы диданозина, содержащие в качестве буфера соединения алюминия или магния) замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин необходимо принимать с интервалом не менее 2-х ч до применения этих лекарственных препаратов или через 4-6 ч после. Не выявлено клинически значимого взаимодействия пефлоксацина и карбоната кальция.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.

При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT(например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.

Антибиотики: комбинации пефлоксацина с аминогликозидами обладают синергическим действием в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото- и нефротоксичности. Синергический и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови).

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина, кофеина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина, кофеина и НПВП необходимо уменьшить).

Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты, необходим постоянный контроль свертываемости крови).

Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T1/2 пефлоксацина, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти лекарственные средства необходимо принимать с интервалом не менее 2-х часов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают Т1/2 пефлоксацина и увеличивают его токсичность.

В период лечения препаратом Абактал^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Абактал

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности