Аксамон
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для внутримышечного и подкожного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Холинэстеразы ингибитор
АТХ:
Антихолинэстеразные препараты, парасимпатомиметики, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система
EphMRA:
прочие препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы
Действующее вещество:
Ипидакрин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (соответствует 20 мг ипидакрина гидрохлорида);
вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат от 91 до 95%, Коллидон 30 (повидон) от 3,0 до 4,0%, Коллидон CL (кросповидон) от 3,0 до 4,0%) 63,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14 мг, кальция стеарат 1 мг.
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) - пачки картонные.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 15 мг |
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Аксамон:
Фармакодинамика
Обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады калиевых каналов мембран клеток и угнетения активности холинэстеразы стимулирует нервно-мышечную передачу и проводимость импульсов в нервной системе. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием. Усиливает действие ацетилхолина, серотонина, гистамина и окситоцина на гладкие мышцы, в результате чего повышает сократимость гладкомышечных органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов, урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон® обладает следующими фармакологическими эффектами:
улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через один час. 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет около 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путём канальцевой секреции и только 1/3 препарата выделяется путём клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт).
Всасывание и распределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Cmax в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови - 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами;
комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;
сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.
заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
атония кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, нарушениях внутрисердечной проводимости, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения применялись β-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Способ применения и дозы
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза в день. Курс лечения от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза в день.
При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Если один из приемов был пропущен, то в следующий приём принимается обычная доза препарата.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС:
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Побочные эффекты
Вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др.
Реже, после применения более высоких доз, наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают приём препарата.
эпилепсия;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия;
выраженная брадикардия;
бронхиальная астма;
механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
вестибулярные расстройства;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Применение у детей
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: промывание желудка, использование м-холиноблокаторов (атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др.), симптоматическая терапия.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Аксамон взаимодействует с КАРНИЦЕТИН
другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Аксамон® усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон® применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
2 года.