Аксосеф
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Cefuroxime, цефалоспорины второго поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины пероральные; цефалоспорины парентеральные
Действующее вещество:
Цефуроксим
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: цефуроксима аксетил 300,72 мг и 601,44 мг в пересчете на цефуроксим 250 мг, 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 62,50 мг и 125,00 мг, кроспови- дон 62,50 мг и 125,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг и 20,00 мг, натрия лаурилсульфат 4,50 мг и 9,00 мг, магния стеарат 8,50 мг и 17,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,28 мг и 2,56 мг;
пленочная оболочка: гипромелоза 8,45 мг и 16,9 мг, титана диоксид 3,49 мг и 6,98 мг, гипролоза 0,06 мг и 0,12 мг.
Стерильный апирогенный флакон с препаратом содержит цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 250 мг, 750 мг. Растворитель: вода для инъекций - 2мл, 6 мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Аксосеф:
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивенin vivo и in vitro в отношении:
грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteusmirabilis, Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, (включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);
грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridiumspp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови, около 4-6 мг/л для дозы 250 мг и 5-8 мг/л для дозы 500 мг, наблюдается приблизительно через 2-3 ч после приема препарата. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 1,2 ч. При нарушении функции почек, Т1/2 удлиняется.
Связь с белками плазмы - 33-50 %.
Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении -1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимально подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0.75 и 1.5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5, 3 и 8 ч соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
ЛOP-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры) ЛОР - органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в акушерстве и гинекологии), септицемия, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов, (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из компонентов препарата (в т.ч. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), дети до 3-х лет.
Гиперчувствительность к цефуроксиму (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечноготракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения -не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
С осторожностью препарат применяют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных пациентов; при ХПН, кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), при одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами.
У пациентов, получающих Аксосеф®, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема Аксосефа® внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Т.к. иногда применение цефуроксима сопровождается таким побочным эффектом, как головокружение, которое может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Беременность и лактация
Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима нет, однако при беременности его следует назначать с осторожностью, соотнося пользу для матери и риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.
Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима, но надо проявлять осторожность при назначении его при беременности. Применение возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Цефуроксимвыделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Стандартный курс терапии - от 5 до 10 дней. Взрослые и дети старше 12 лет:
| Большинство инфекций | 250 мг 2 раза в сутки. |
| Инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки. |
| Инфекции дыхательных путей легкого и среднетяжелого течения | 250 мг 2 раза в сутки. |
| Более тяжелые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) | 500 мг 2 раза в сутки. |
| Неосложненная гонорея | 1 г однократно. |
| Ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет | 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. |
Дета от 3 до 12 лет:
При большинстве инфекций и инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести рекомендуемая доза составляет 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите и более тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей рекомендуемая доза составляет 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
При гонорее - в/м, 1500 мг, однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - по 100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил - метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера. При пневмонии - в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес. назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций:
Раствор для в/м введения:
Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг цефуроксима. Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Раствор для в/в введения: Растворить:
- 250 мг цефуроксима в 2 мл воды для инъекций,
- 750 мг цефуроксима в 6 мл воды для инъекций,
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг препарата растворяют в 25 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора цефуроксима (750 мг в 6 мл воды для инъекций) и метронидазола (25 мг/50 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4° С или до 6 ч при температуре ниже 25° С.
Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре ниже 25° С.
Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
Аксосеф® остается стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
- раствор Рингера;
- раствор Хартмана.
Со следующими растворами Аксосеф совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:
- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия.
Аксосеф® не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов. Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора Цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости его можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Побочные эффекты
>
>
>
Прочие: часто - чрезмерный рост Candida после длительного применения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто - эозинофилия.
Нечасто - ложноположительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения.
Очень редко - гемолитическая анемия.
Аллергические реакции
Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсичный эпи- дермальный некролиз.
Со стороны нервной системы
Часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы
Часто - гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто - рвота.
Редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто - транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов: аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа (АлАТ, АсАТ, ЛДГ).
Очень редко - желтуха (в основном холестатическая), гепатит.
Со стороны органов чувств
Редко - снижение слуха.
Со стороны мочеполовой системы
Редко - зуд в промежности, вагинит.
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в плазме - аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение НЬ и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение ротромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны ЦНС: судороги, головокружение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Передозировка
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических ЛС, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Аксосеф взаимодействует с ТРИХОПОЛ
метронидазол
Одновременное пероральное применение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефурок-сима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Препарат - 3 года. Растворитель - 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.