Алфупрост мр
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Альфа1-адреноблокатор
АТХ:
Alfuzosin, альфа-адреноблокаторы, препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA:
альфа-адреноблокаторы простые
Действующее вещество:
Алфузозина гидрохлорид
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.
Вспомогательные вещества:
гранулы: лактоза безводная 70 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, повидон (PVP-К 30) 2 мг, тальк 0,5 мг, магния стеарат 0,5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг, повидон (PVP-К 30) 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг.
Описание: От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.
Активное вещество:
алфузозина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP - К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Алфупрост мр:
Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.
Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточност
Показания
Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Алфупрост мр взаимодействует с РОКСЕРА КОМБИ
гипотензивное+гиполипидемическое средство
У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии.
Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться. Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.
Побочные эффекты
По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории:
очень часто (≥ 1:10);
часто (≥ 1:100 и < 1:10);
нечасто (≥ 1:1000 и < 1:100);
редко (≥ 1:10000 и < 1:1000);
очень редко (< 1:10000)
Нарушения со стороны кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны центральной нервной системы и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, частота неизвестна — интраоперационный синдром вялой радужки.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея, рвота; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Нарушения со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (>10%);
Часто: (>1%-<10%);
Не часто: (>0,1% - <1%);
Редко: (0,01% - 0,1%);
Очень редко: (<0,01 %) (включая отдельные случаи).
Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отёк.
Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.
Взаимодействие
Алфупрост мр взаимодействует с РОКСЕРА КОМБИ
гипотензивное+гиполипидемическое средство
Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.
Особые указания
У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа-1-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост® МР, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.
Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.
Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост® МР следует прекратить.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа 1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа 1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время применения препарата Алфупрост® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
См. "Особые указания".
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.