Аминокапроновая кислота
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инфузий; субстанция-порошок
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза
АТХ:
Aminocaproic acid, аминокислоты, ингибиторы фибринолиза, гемостатические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA:
синтетические антифибринолитики; прочие терапевтические средства
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на 1 л:
Действующее вещество: аминокапроновая кислота — 50,0 г
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 г, вода для инъекций - до 1 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота - 50 г
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 100 мл
натрия хлорид - 9 г
Активное вещество: аминокапроновая кислота - 5,0 г, натрия хлорид - 0,9 г
Описание
бесцветная прозрачная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Аминокапроновая кислота:
Фармакодинамика
Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками - 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови значительно возрастает.
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) -2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60) % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде). При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возрастает.
Показания
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосуды, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови
- Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения, при операциях на сосудах в области уха, горла, носа).
- Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом.
- Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт.
- для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
- кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, беременность, период грудного вскармливания, нарушения мозгового кровообращения.
Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболитическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внитрисосудистого свертывания крови, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, беременность, нарушения мозгового кровообращения
С осторожностью: заболевания сердца, кровотечения из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата допустимо, если ожидаемая польза для матери превшает потенциальный риск для плода и ребенка
С осторожностью
Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.
При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать креатинфосфокиназу у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатинфосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.
Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты с грудным молоком, в связи с чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Применение препарата при беременности противопоказано. В исследованиях на животных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение повторить.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.
Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г; от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г; 2-4 года - 6,0-9,0 г; 5-8 лет - 9,0-12,0 г; 9-10 лет - 18,0 г. Детям - из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч, максимальная суточная доза — 18,0 г/м2 поверхности тела. Длительность терапии 3-14 дней.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.
При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность терапии -3-14 дней.
Внутривенно.
Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки — по 1 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 5% раствора кислоты аминокапроновой повторить.
Детям - из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела.
Побочные эффекты
Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые ( ≥ 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие ( < 0,01%) и неустановленной частоты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто — брадикардия; редко — ишемия периферических тканей; неустановленной частоты — субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции; неустановленной частоты — лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические и анафилактические реакции; неустановленной частоты - макулопапулезные высыпания;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд;
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, слезотечение;
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — заложенность носа;
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия; редко — повышение активности креатинфосфокиназы, миозит; неустановленной частоты - острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко — спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неустановленной частоты - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;
Со стороны половых органов и молочной железы: неустановленной частоты — сухая эякуляция;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; редко — легочная эмболия; неустановленной частоты - воспаление верхних дыхательных путей;
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто - отек.
Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.
нечасто - аллергические и анафилактические реакции;
частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.
Со стороны органов чувств:
часто - заложенность носа;
редко - снижение остроты зрения, слезотечение.
часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
нечасто - брадикардия;
редко - ишемия периферических тканей;
неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
нечасто - одышка;
редко - легочная эмболия;
частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.
нечасто - кожная сыпь, зуд.
нечасто - мышечная слабость, миалгия;
редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;
частота неизвестна-острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, воспаление верхних дыхательных путей, заложенность носа, кожная сыпь, ортостатическая артериальная гипотензия, судороги, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, рабдомиолиз, снижение АД.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Резкое снижение фибринолитической активности крови. Выраженные симптомы побочного действия - головокружение, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, ортостатическая артериальная гипотензия, судороги, острая почечная недостаточность, рабдомиолиз, миоглобинурия
Лечение - в случае передозировки введение препарата прекращают и проводят соответствующую симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими фруктозу, пенициллин, а также препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IХ и Х в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться риском тромбозов.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.
Можно сочетать с введением гидролизаторов, раствором глюкозы, противошоковых р-ров. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (макс.доза - 8г).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте
Условия хранения
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.