Амоксициллин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; капсулы; таблетки покрытые пленочной оболочкой; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ:
Amoxicillin, пенициллины широкого спектра действия, бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины широкого спектра действия пероральные
Действующее вещество:
Амоксициллин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав одной таблетки:
Активное вещество: амоксициллина тригидрат 287 мг/ 574 мг в пересчете на амоксициллин 250 мг/ 500 мг.
Вспомогательные вещества: тальк - 3,7 мг/ 7,0 мг, магния стеарат - 3,7 мг/ 7,0 мг, крахмал картофельный - 75,6 мг/ 112,0 мг.
1 капсула содержит 250 мг амоксициллина.
1 таб. содержит амоксициллина тригидрат 500 мг и 250 мг.
Активные вещества: Амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата 573,89 мг) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк очищенный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.
1 таб. содержит амоксициллина тригидрат 1000 мг.
1 таблетка содержит:
Действующее вещество - амоксициллина тригидрат ( в пересчете на амоксициллин) - 250 мг или 500 мг;
Вспомогательные вещества: тальк - 3,70 мг (для 250 мг) или 7,00 мг (для 500 мг); магния стеарат – 3,7 мг (для 250 мг) или 7,00 мг (для 500 мг), крахмал картофельный – до получения таблетки массой 370 мг (для 250 мг) или 700 мг (для 500 мг).
Состав: Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Активное вещество: амоксициллина тригидрата (в пересчете на активное вещество) - 0,25 г или 0,5 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), натрий кроскармеллоза (примелоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат.
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (Коллидон 25), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Описание: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, твин-80 (полисорбат-80,) магния стеарат.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета.
вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг или 600,0 мг, повидон низкомолекулярный 5,0 мг или 10,0 мг, кросповидон (коллидон CL-M) 25,0 мг или 50,0 мг, кроскармеллоза натрия 35,0 мг или 70,0 мг, тальк 14,0 мг или 28,0 мг, магния стеарат 7,0 мг или 14,0 мг, крахмал картофельный до массы содержимого таблетки 700 мг или 1400 мг.
1 капсула 250 мг содержит:
действующее вещество - амоксициллин 250,00 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества - магния стеарат - 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13,50 мг;
капсула - титана диоксид Е 171 - 2,1000 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,7263 мг, краситель азорубин [Е 122] - 0,0010 мг, краситель синий патентованный VE 131 - 0,1035 мг, краситель бриллиантовый черный [Е 151] - 0,0345 мг, желатин до 63 мг.
1 капсула 500 мг содержит:
действующее вещество - амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества - магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 26,90 мг;
капсула - титана диоксид Е 171 - 2,5866 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,5335 мг, краситель азорубин [Е 122] - 0,4081 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] - 0,2974 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,0008 мг, желатин до 97 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат.
Состав капсул: азорубин Е 122, хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид, желатин.
Активное вещество: Амоксициллин 250 мг (в виде амоксициллина тригидрата) 287 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат 1,5 мг, крахмал картофельный до 300,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), желатин (до 100%).
действующее вещество амоксициллин;
1 капсула содержит амоксициллина (в форме тригидрата) 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, красители: титана диоксид (E171), хинолин желтый (Е104), азорубин (Е122), патентованный синий V (E131), бриллиантовый черный BN (E 151) (для капсул 250 мг) титана диоксид (E 171), хинолин желтый (Е104), азорубин (Е122), понсо 4 R (E 124), железа оксид (II) желтый (E 172) (для капсул 500 мг).
2 г гранул (5 мл готовой суспензии) содержат активное вещество - амоксициллин 250 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества - натрия сахарината дигидрат 3,250 мг, симетикон S 184 - 7,750 мг, камедь гуаровая 21,000 мг, натрия бензоат 25,000 мг, натрия цитрата дигидрат 27,000 мг, сахароза 1642,500 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного 1,750 мг, ароматизатор малиновый 5,000 мг, ароматизатор клубничный 16,750 мг.
действующее вещество: амоксициллин
5 мл готовой суспензии содержат 250 мг амоксициллина (в форме тригидрата)
Вспомогательные вещества: натрия сахарин, симетикон, натрия бензоат (Е 211), натрия, сахароза, гуаровая камедь, ароматизаторы: фруктовый, малиновый, земляничный (смесь ароматических веществ, пропиленгликоль).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне.
Таблетки белого или почти белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне гравировка NP на фоне дерева, на другой стороне разделительная полоса.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоциллиндрические c фаской и риской.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.
для 250 мг: желатиновые капсулы №2: крышечка - темно-зеленого цвета, корпус - белого с желтоватым оттенком цвета.
для 500 мг: желатиновые капсулы №0: крышечка - красного цвета, корпус - желтого цвета.
Для дозировки 250 мг капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой белого цвета.
Для дозировки 500 мг капсулы № 0 или № 00 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета. Содержимое капсул - гранулы белого или слегка желтоватого цвета.
Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого цвета.
Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Амоксициллин:
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.
Активен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий
Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A,B,C,G,H,I,M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp., не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).
Corynebacterium spp. (зa исключением Corynebacterium jeikeium)
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica; Proteus mirabilis, Vibrio cholerae; прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.
грамположительных аэробных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (Исключая штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Streptococcus faecalis; палочек - Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynobacterium diphteriae, Clostridium perfingens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae, Eubacterium.
Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae)
Staphylococcus spp. (зa исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу)
Грамотрицательных аэробных бактерий
Borrelia sp.
грамотрицательных аэробных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, палочек - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, большинства штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella; спирохет - Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira, Borrelia burgdorferi; хламидий - Chlamidia trachomatis.
Haemophilus spp.
В комбинации с кларитромицином и ланзопразолом оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
Leptospira spp.
Neisseria spp.
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транс-пептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Treponema spp.
Campylobacter
Другие
Chlamidia spp.
Анаэробные бактерии
Bacteroides melaninogenicus
Clostridium spp.
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении:
Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы)
Acinetobacter spp.
Сitrobacter spp.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp). К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
• Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Proteus spp.
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Анаэробных бактерий
Bacteroides spp.
Micoplasma spp.
Rickettsia spp.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, имеющий широкий спектр бактерицидного действия. Устойчив в кислой среде.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в том числе Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.
• Streptococcus spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Shigella spp.
• Salmonella spp.
Полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp.
Амоксициллин также активен в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляет 6-11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа.
От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.
Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6-8 часов после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Амоксициллин быстро всасывается после приема внутрь и проникает в ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в сыворотке после однократного применения 0,25 г или 0,5 г достигается через 1-2 часа и составляет 3,5 - 5,0 мкг / мл или 5,5 - 7,5 мкг / мл соответственно. Н ¢ Связывание с белками - 17%, период полувыведения - 1-1,5 часа, у новорожденных и пожилых людей - несколько длиннее. В случае нарушения функции почек период полувыведения составляет 7 - 20 часов. Практически не метаболизируется. Выводится почками (60%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, незначительная часть - с желчью. При воспалительных процессах мозговых оболочек амоксициллин проникает в мозг и спинномозговую жидкость. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.
Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь, в дозе 250 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 3,5-5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрация после перорального приёма - 1-2 ч. Имеет большой объём распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в два раза концентрация также увеличивается в два раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17 %.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизменном виде путём канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорождённых и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины: Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (ЮС) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч.
Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация такжеувеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы - 17%.
При приеме внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг составляет 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-2 ч.
Абсорбция – быстрая, высокая (93%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.
Не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация – 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема 1-2 часа. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25-30% от уровня, определяемого в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости около 20% от уровня плазмы. Связь с белками плазмы 17%.
Абсорбция быстрая, высокая, (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) - 1-1,5 ч.
Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости, достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.
Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками - 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник - 10-20%.
Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1-2 часа после перорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17 %.
Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического; имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально. Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от уровня в плазме крови.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно.
Показания
Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:
инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);
инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);
инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, кларитромицином или метранидазолом);
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, острый и латентный листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особенно у детей), инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), септицемия, вызванная микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.
- прочие (лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз)), менингококковая инфекция.
эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
ЛОР-органов (синусит, отит, тонзиллит, фарингит, ангина)
инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
мочеполовой системы (цистит, простатит, уретрит, пиелонефрит, острая неосложненная гонорея и другие);
кожи и мягких тканей (в т. ч. флегмона, раневая инфекция);
желчных путей (холецистит, холангит) в случае отсутствия холестаза;
костей и суставов (в т. ч. хронический остеомиелит в комбинации с клавулановой кислотой)
Лечение хронического гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
• желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит)
• лептоспироз
• листериоз
• болезнь Лайма (боррелиоз)
• дизентерия
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство
• эндокардит (профилактика)
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (энтероколит, шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, сальмонеллоносительство), холангит, холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис, перитонит.
- инфекции дыхательных путей - острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;
- инфекции мочеполовой системы - пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея;
инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея); гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);
- абдоминальные инфекции - холангит, холецистит, энтероколит, перитонит;
- кишечные инфекции - брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез;
- эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических);
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика).
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
Противопоказания
гиперчувствительность к амоксициллину, пенициллину и другим компонентам препарата;
реакции гиперчувствительности немедленного типа тяжелой степени в анамнезе (напр., анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы (возможность перекрестной реакции);
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, колит, связанный с применением антибиотиков, в том числе в анамнезе, период лактации, детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.
аллергия на антибиотики пенициллинового и цефалоспоринового ряда (перекрестная аллергия)
С осторожностью: аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный, мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы).
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью - беременность, период лактации, аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе), почечная, печеночная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), кровотечения в анамнезе.
Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата, гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3-х лет.
Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Возможно развитие судорог у следующих групп пациентов: с нарушениями функции почек; получающих высокие дозы препарата; с предрасположенностью к судорогам (в анамнезе: эпилептические припадки, эпилепсия, менингеальные нарушения).
предрасположенность к судорогам;
тяжелые расстройства пищеварения, сопровождающиеся постоянной рвотой и диареей;
аллергический диатез;
астма;
поллиноз;
вирусные инфекции;
острый лимфобластозный лейкоз;
инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском возникновения кореподобной сыпи на коже);
y детей в возрасте старше 3 лет.
Перед началом применения амоксициллина необходимо собрать подробный анамнез относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины.
В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию.
Перед назначением препарата Амоксициллин необходимо убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающих инфекционное заболевание, чувствительны к препарату. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать появление кореподобной кожной сыпи.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.
При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не рекомендуется принимать препарат Амоксициллин внутрь из-за возможной его низкой абсорбции.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При развитии тяжелой персистирующей диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). B этом случае Амоксициллин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Препарат Амоксициллин не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за неэффективности в отношении вирусов.
Во время лечения не рекомендуется употреблять этанол.
Появление в начале лечения амоксициллином таких признаков, как генерализованная эритема, сопровождаемая лихорадкой и появлением пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует прекращения терапии амоксициллином и служит противопоказанием к применению препарата в дальнейшем.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения (см. разд. «Способ применения и дозы»).
При лечении болезни Лайма амоксициллином возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера, что является следствием бактерицидного действия препарата на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо информировать пациентов о том, что такое состояние является распространенным следствием терапии антибиотиками и, как правило, проходит само по себе.
Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Во время приема препарата Амоксициллин рекомендуется употреблять большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.
Высокая концентрация амоксициллина в сыворотке крови и моче может влиять на результаты лабораторных тестов. Например, применение препарата Амоксициллин может приводить к ложноположительным результатам анализа мочи на глюкозу. Для определения этого параметра рекомендуется использовать глюкозооксидазный метод.
При применении амоксициллина могут быть получены неверные результаты определения уровня эстриола (эстрогена) у беременных женщин.
В случае нарушения функции почек необходимо уменьшить дозы и кратность приема препарата в зависимости от клиренса креатинина. При КК от 10 до 30 мл / мин применять амоксициллин следует каждые 12:00. Если клиренс креатинина менее 10 мл / мин препарат применяют каждые 24 - 36 часов в зависимости от тяжести инфекции. При гемодиализе препарат применяют каждые 24 часа. При проведении гемодиализа и после него необходимо принять дополнительную дозу.
В период лечения существует риск развития суперинфекции, вызванной бактериями или грибами (например, Pseudomonas spp., Candida albicans). В таком случае необходимо прекратить применение препарата.
Чтобы предотвратить развитие кристаллурии рекомендуется в течение терапии препаратом употреблять большое количество жидкости. В случае уменьшения количества мочи, необходимо провести медицинское обследование.
При определении химическими методами глюкозурии возможно получение ложноположительных результатов из-за высоких концентрации лекарственного средства в моче. Поэтому во время терапии препаратом следует использовать ферментативные методы определения количества глюкозы в моче.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе), инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Лечение амоксициллином обязательно должно продолжаться еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Беременность, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная недостаточность, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.
Беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в том числе в анамнезе).
• аллергические заболевания (в том числе анамнезе)
• почечная недостаточность
• тяжелые нарушения функции печени
• беременность и период лактации
• инфекционный мононуклеоз
• лимфолейкоз
Возможно развитие суперинфекции за счет роста резистентной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера).
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. При тяжелой диарее необходима консультация специалиста.
Беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Перед назначением амоксициллина, как и всех пенициллинов, необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики, с учетом возможных перекрестных реакций.
С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.
При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и, возможно, коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.
С целью предупреждения развития кристаллурии препарат следует запивать относительно большим количеством воды (0,5-1 стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.
Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.
Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него, поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь, что усугубляет симптомы заболевания / затрудняет диагностику.
Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой. Возможно развитиесуперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Тяжелая диарея (жидкий, водянистый, зеленоватого цвета стул с резким, гнилостным запахом, с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого, но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии - клостридиозного псевдомембранозного колита, и требует интенсивного лечения, в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.
Аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем врача.
При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.
При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу, для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях Амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (ванкомицин). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.
Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.
Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что 5 мл суспензии (2 г гранул) содержит 1,65 г сахарозы (или 0,14 хлебных единиц, ХЕ), соответственно, максимальная суточная доза амоксициллина содержит 3,3 ХЕ.
Беременность и лактация
Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистой оболочки рта, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Возможно применение при беременности и в период лактации, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В период лактации (грудного вскармливания) амоксициллин применять с осторожностью.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Терапия инфекций:
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрацикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):
Стандартная доза:
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое ввыдение с интервалом между дозами 10-12 часов.
Детские дозировки (до 12 лет):
Суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания. Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по З г.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между приемом |
| > 30 | Изменения дозы не требуются | |
| 10-30 | 500 мг | 12 ч |
| < 10 | 500 мг | 24 ч |
При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.
Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между приемом |
| > 30 | Изменения дозы не требуются | |
| 10-30 | 15 мг/кг | 12 ч |
| < 10 | 15 мг/кг | 24 ч |
Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости - повторный прием через 6 часов.
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 час перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 часов.
Детям рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Препарат назначают внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 10 лет составляет 0,5 г 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают до 1,0 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет — по 0,125 г 3 раза в сутки; до 2 лет — из расчета 0,02 г /кг массы тела, рассчитанную суточную дозу делят на 3 приема. Курс лечения составляет 5—12 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15—50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.
Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата на один прием; одновременно с амоксициллином желательно назначить 1,0 г пробенецида.
Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, детям 2-5 лет – по 125 мг 3 раза/сут, детям до 2 лет – из расчета 20 мг/кг массы тела (разделенная на 3 приема). Курс лечения - 5-12 дней. Интервал между приемами 8 ч.
Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида).
Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.
Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 paзa в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 paзa в сутки; 2-5 лет - 0.125 г 3 paзa в сутки; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 paзa в сутки. Курс лечения - 5-12 дней.
Детям в возрасте 5-10 лет: назначают по 0,25 г; 3-5 лет 0,125 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 60 мг/кг/сут. в 3 приема (максимальная суточная доза). Курс лечения 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г (60 мл) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0,5-0,75 г (10-15 мл) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1,5-2 г (30-40 мл) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - по 3000-4000 мг (по 12-16 таблеток) за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2,0 г/сут.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела больше 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 750-1000 мг 3 раза в сутки.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - по 1500-2000 мг (6-8 таблеток) 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг (4-6 таблеток) 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - по 500-750 мг (по 2-3 таблетки) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1500-2000 мг (по 6-8 таблеток) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
У пациентов с нарушением функции печени при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2000 мг/сут.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.52 г 3 paзa в сутки в течение 2-4 нед.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 750-1000 мг (3-4 таблетки) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (по 1-й таблетке) 3 раза в сутки; 3-5 лет - по 125 мг (по 1/2 таблетки) 3 раза в сутки.
При острой неосложненной гонорее назначают 3000 мг (12 таблеток) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым – до 6 г в день в 3-4 приема. Детям – 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней. При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний, рецидивирующих инфекций, инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг- 1 г 3 раза в сутки, детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.
При листериозе взрослым – 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г; 2-5 лет - 0.125 г; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг): назначают 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 0,75-1,0 г 3 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии максимальная доза 2 г/сут.
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 3 раза в сутки, строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза в сутки, интервал между приемами -12ч. Капсулу запивать 0,5 -1, стаканом воды.
Взрослые
Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.
При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Курс лечения 5-12 дней; устанавливается индивидуально. Как и при применении других антибиотиков, лечение рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (за исключением гонореи), гинекологические инфекции (без лихорадки), абдоминальные инфекции: применяется стандартный режим дозирования.
Инфекции нижних дыхательных путей: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта: рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10 -12 часов.
Гонорея (острая неосложненная): 3 г - однократно (в комбинаций с пробенецидом). Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы, поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки, уретра, прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.
Кишечные инфекции (кроме сальмонеллоносительства), гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Сальмонеллоносительство: по 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750 мг - 1000 г 2 раза в сутки.
Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических): однократно, 3 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией - однократно, 3 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.
Лептоспироз: по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Пожилые пациенты: при сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата.
При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин - максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при КК менее 10 мл/мин и для больных, находящихся на перитонеальном диализе - 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Дети старше 5 лет
Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом, в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя; доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме - капсулы (250 мг и 500 мг) в детской практике применим, если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сут; разделенные на 3 приема, при тяжелом течении - 50 мг/кг/сут так же в 3 приёма.
При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40-90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).
При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.
Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Специальные рекомендации разработаны для показаний:
Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки, всего 2 дня.
Профилактика эндокардита: однократно, 1,5 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией - однократно 1,5 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.
Дети с нарушениями функции почек:
При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин - интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3обычной дозы); при КК менее 10 мл/мин интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).
Важно! Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами - 8 ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).
Детям в возрасте 5-10 лет назначают - 0.25 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит): по 250 мг каждые 8 часов.
Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов.
Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.
При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.
Гинекологические инфекции без лихорадки: по 250 мг каждые 8 часов.
Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1г 2 раза в сутки.
Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы): по 250 мг каждые 8 часов.
Лептоспироз: 500 мг - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется; при анурии - максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.
Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки).
При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания - 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.
При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.
Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых.
Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.
Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Взрослые и дети старше 10 лет (с массой тела более 40 кг)
Стандартный режим дозирования: по 500 мг (10 мл) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 750 мг - 1 г (15-20 мл) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; детям 2-5 лет - по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 3 месяцев - 30 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема (через каждые 12 ч).
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и использовать в течение 14 дней.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина. Если нет спеииалъных рекомендаиий, применяется стандартный режим дозирования.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекциях взрослым - 1,5-2 г (30-40 мл) 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750-1000 мг 2 раза в сутки.
Дозу и курс лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести болезни, а также чувствительности микроорганизмов.
Приготовления суспензии.
Для приготовления 100 мл суспензии в бутылку с гранулами добавить очищенной воды до метки (или 74 мл) и взболтать.
Обычно препарат в виде суспензии назначают детям младше 10 лет. Детям до 2 лет (с массой тела до 10 кг) - по 1/2 мерной ложки (по 125 мг) 3 раза в сутки (или из расчета 20 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема). Детям от 2 до 5 лет (с массой тела 10 - 20 кг) - по 1/2 - 1 чайной ложке (по 125 - 250 мг) 3 раза в сутки; от 5 до 10 лет (с массой тела 20 - 40 кг) - 1 - 2 мерные ложки (250 - 500 мг) 3 раза в сутки. Средняя суточная доза для детей в возрасте от 2 до 10 лет составляет 20 - 40 мг / кг массы тела в сутки в три приема. Для новорожденных и детей до 3 месяцев максимальная суточная доза - 30 мг / кг массы тела в сутки в два приема каждые 12:00.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) - по 2 мерные ложки (по 500 мг) 3 раза в сутки; в случае тяжелого течения дозу повышают до 1 г (4 мерные ложки) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.
Продолжительность лечения - от 5 до 14 дней, применение препарата следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов болезни.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушение со стороны сердца и сосудов
часто: тахикардия, флебит;
редко: снижение артериального давления;
очень редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы:
очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени;
частота неизвестна: эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;
очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;
частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: сонливость, головная боль;
редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;
очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, диарея;
нечасто: рвота;
редко: диспепсия, боль в области эпигастральной области;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык);
частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;
очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы‚ щелочной фосфотазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;
очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: крапивница, зуд;
очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны эндокринной системы
редко: анорексия;
очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: бронхоспазм, одышка;
очень редко: аллергический пневмонит.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кристалллурия, эозинофилия, агранулоцитоз, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
редко: общая слабость;
очень редко: повышение температуры тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, редко - колит (особенно у детей), кандидоз слизистых оболочек.
Со стороны почек : редко - кристаллурия.
Со стороны печени : умеренное повышение печеночных ферментов, редко - гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны крови : очень редко - обратимая лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени.
Со стороны нервной системы : очень редко - возбуждение, головная боль, бессонница.
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печёночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Изменения лабораторных показателей: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, генерализованный экзантематозный пустуллез, аллергический васкулит, анафилактический шок.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформиая эксеудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, "черный волосатый" язык, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, холестатичёская желтуха, острый гепатит, псевдомембранозный геморрагический колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами).
Побочные реакции при комбинированной терапии
При тройной терапии язвенной болезни - амоксициллин /кларитромицин /лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.
При двойной терапии язвенной болезни - амоксициллин /лансопразол: диарея, головная боль.
При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерстициальный нефрит.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Коричневый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, «черный волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, интерстициальный нефрит, кристаллурия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллоурия, эпилептические приступы.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушений водно-электролитного баланса, возможно проведение гемодиализа.
При передозировке специфических симптомов не выявлено, возможно усиление побочного действия. Проводят промывание желудка и применяют активированный уголь. В случае введения слишком больших доз препарата рекомендуется провести гемодиализ, а также назначить симптоматическое лечение.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие
Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
He рекомендуется одновременное применение амоксициллина и пробенецида‚ который снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.
Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонистического влияния. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синергического эффекта. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбинавая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Одновременный прием с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений «прорыва».
В литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время лечения или при отмене препарата; может потребоваться коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск возникновения кожных высыпаний.
Амоксициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Одновременное применение антацидов уменьшает абсорбцию амоксициллина. Амоксициллин не назначают с антибиотиками бактериостатического действия (тетрациклин, хлорамфеникол и др.), Которые снижают эффективность амоксициллина.
Пробенецид замедляет выведение из организма амоксициллина и увеличивает его концентрацию в крови.
У больных, принимающих антикоагулянты, препарат может вызвать увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают в отношении амоксициллина синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое действие.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в сыворотке крови.
При совместном применении амоксициллина и аллопуринола повышается риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.
Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.
Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин).
Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.
При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.
При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.
Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
При лечении препаратом Амоксициллин в сочетании с метронидазолом наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Неизмененный амоксициллин выводится с мочой. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и появления судорог. При проявлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.
Данных об отрицательном влиянии Амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.
При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Условия хранения
B сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте!
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
При температуре до 25 °С в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте. Срок годности приготовленной суспензии при температуре не выше 25 ° С - 2 недели.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Нe использовать после истечения срока годности.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Не применять после истечения срока годности.