Амписид

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

АТХ: Sultamicillin, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

АТХ: Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: пенициллины широкого спектра действия пероральные; пенициллины широкого спектра действия парентеральные

Действующее вещество: Ампициллин + Сульбактам

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Активное вещество: сультамициллина тозилат (в пересчете на сультамициллин) 375 мг.

Вспомогательные вещества: карбоксиметил крахмал натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка: гипромеллоза, титана диокисид, макрогол 400.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:

Активное вещество: сультамициллин 250 мг / 5 мл.

Вспомогательные вещества: сахароза, камедь ксантановая, гипролоза, кармеллоза натрия, уксусной кислоты ангидрид, натрия дигидрофосфат, ароматизатор «гуарана».

ействующее вещество:

1 флакон содержит:

265,75 мг ампициллина натрия и 136,75 мг сульбактама натрия, соответствует 250 мг ампициллина и 125 мг сульбактама;

531,5 мг ампициллина натрия и 273,5 мг сульбактама натрия, соответствует 500 мг ампициллина и 250 мг сульбактама;

1063 мг ампициллина натрия и 547 мг сульбактама натрия, соответствует 1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама;

растворитель: 0,5% раствор лидокаина гидрохлорида.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Амписид:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Препарат содержит комбинацию бета-лактамного ингибитора - сульбактама и бактерицидного бета-лактамные антибиотики - ампициллин.

Ампициллин относится к группе пеницилининв широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин проявляет бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов.

Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis и Burkholderias cepacia.

Устойчивость к сульбактама / ампициллина может базироваться на следующих механизмах:

инактивация бета-лактамаз вследствие чего сульбактам / ампициллин нет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу;

снижение аффинности пенициллин-связывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с производством дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину;

недостаточное подавление ПСБ-за слабой пенитрацию ампициллина во внешнюю стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов :

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus ( метициллин-чувствительные штаммы) Streprococcus pneumoniae и другие виды Streptococcus;

аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Moraxella catarrhalis ; Neisseria meningitidis и gonorrhoeae;

анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и другие виды этого рода.

Виды, приобретают резистентность в единичных случаях:

аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis ;

аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.

Микроорганизмы с врожденной резистентностью :

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus ( метициллин-нечувствительные штаммы)

аэробные грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Serratia, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter и все энтеробактерии, продуцирующие бета-лактамазу типа И.

Фармакокинетика

контрольные показатели

Для препарата рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (МИС, мкг / мл согласно EUCAST) чувствителен ≤ 2, резитентний ≥ 8. При назначении терапии необходимо учитывать уровни чувствительности конкретного возбудителя к препарату.

Всасывания / распределение

Как после внутривенного, так и после введения достигаются высокие концентрации ампициллина / сульбактама в сыворотке крови. После введения ампициллина / сульбактама достигаются высокие концентрации, чем после введения, но биодоступность ампициллина / сульбактама после введения почти полностью. Сульбактам / ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

метаболизм

Пока неопределенно метаболиты сульбактама и ампициллина.

вывод

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно

1:00. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между 2 и

3:00. У детей от 1 года до 1,5 лет период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8:00 после введения разовой дозы сульбактама / ампициллина.

Одновременное назначение сульбактама и ампициллина не влечет клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглотит и бактериальная пневмония

инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза

бактериальная септицемия,

инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов;

гонококковая инфекции.

Профилактика послеоперационных хирургических инфекций:

при абдоминальных операциях и операциях в тазовой полости с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, у которых может быть имеющимся заражения органов брюшной полости.

Следует принимать во внимание, что ампициллин / сульбактам неэффективен против Pseudomonas aeruginosa.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Перенесена аллергия к любому пенициллина в анамнезе. Также должна быть учтена возможность возникновения перекрестной аллергической реакции с цефалоспоринами. Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, из-за склонности к развитию реакций кожи, подобных кори.

Растворитель лидокаина гидрохлорид нельзя вводить пациентам с повышенной чувствительностью к местным обезболивающих средств амидного типа или с блокадой сердца.

С осторожностью

Амписид взаимодействует с ПРЕДНИЗОЛОН

глюкокортикоиды

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск развития реакций гиперчувствительности повышен. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или другие аллергические реакции. Во время лечения пенициллинами, включая сульбактам натрия / ампициллин, были описаны серьезные (а иногда - летальные) аллергические (анафилактические)

реакции. Перед назначением препарата следует подробно расспросить больного о наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. В случае развития аллергической реакции следует отменить применение препарата и назначить соответствующее лечение. Растворитель, содержащий лидокаин, не следует применять при повышенной чувствительности к местным анестетикам и при любых формах сердечных блокад. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации), а глюкокортикоиды - внутривенно.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибки. Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в сочетании с ГКС, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и / или назначить соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам / ампициллин, сообщалось о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile (СDАD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом.

Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку развитие СDАD возможен после 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом и начать соответствующую терапию (например ванкомицин для перорального применения 4 х 250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи при подозрении одновременного наличия сифилиса необходимо предварительно провести обследование в темном поле. Далее в течение не менее 4-х месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения, особенно при применении новорожденным (прежде всего недоношенным) и младенцам.

Во избежание развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама должно быть применена только в тех случаях, когда эффективность только ампициллина недостаточно.

У многих больных мононуклеозом, которые применяли ампициллин, развивался кожная сыпь, поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, поэтому для его лечения не следует применять препарат.

При назначении ампициллина в период беременности сообщалось о временном снижении уровней в плазме крови конъюгированных эстрогенов, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола.

Пациентам, имеющим ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

Амписид ™ 375 мг содержит примерно 28,75 мг натрия

Амписид ™ 750 мг содержит примерно 57,5 мг натрия

Амписид ™ 1,5 г содержит примерно 115 мг натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами не изучали. Однако, пациенты должны быть проинформированы о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций как головокружение, повышенная утомляемость или сонливость.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают по 375 - 750 мг в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг назначают 25 - 50 мг на кг массы тела больного в сутки (в зависимости от тяжести инфекции). Суточную дозу дают в два приема. Курс лечения составляет от 5 до 14 дней.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2250 мг (6 таблеток), (желательно в комбинации с 1000 мг пробенецида). Детям предпочтительно назначение препарата в виде суспензии.

Способ приготовления суспензии

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.

Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерную ложку, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 14 дней в холодильнике, но не замораживать.

Препарат с растворителем 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций применяют только внутримышечно (в виде болюсной инъекции).

Для подготовки к применению препарат разводят 0,5% стерильным раствором лидокаина гидрохлорида. После добавления растворителя к порошка следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего оценить полноту растворения. Приготовленный раствор следует использовать в течение 1:00 после растворения.

Для подготовки к применению препарата рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

Амписид ^ТМ 375 мг	0,8 мл (с лидокаина гидрохлорид)
Амписид ^ТМ 750 мг	1,6 мл (с лидокаина гидрохлорид)
Амписид ^ТМ 1,5 г	3,2 мл (с лидокаина гидрохлорид)

Вводят внутримышечно, в виде в виде болюсной инъекции (в течение не менее

3 минут) глубоко в мышцу.

Если препарат необходимо применять одновременно с аминогликозидами, растворы следует готовить отдельно и вводить в разные места.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к ампициллину и сульбактама микроорганизмами:

применение взрослым

Перед началом терапии препаратом необходимо определить наличие у пациента гиперчувствительности к компонентам препарата, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекций, суточную дозу препарата от 1,5 г / сут (0,5 г сульбактама и 1 г ампициллина) до 12 г / сут (4 г сульбактама и 8 г ампициллина) следует применить в несколько приемов каждые 6-8 часов . При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через

12:00. Максимальная общая суточная доза не должна превышать 12 г (4 г для сульбактама).

тяжесть инфекции	Суточная доза препарата (Сульбактам / ампициллин), в граммах
Легкая	1,5-3 (от 0,5 + 1 до 1 + 2)
Средняя	до 6 (от 2 + 4)
тяжелая	до 12 (от 4 + 8)

применение детям

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг / кг / сут (что соответствует 25 мг / кг / сут сульбактама и 50 мг / кг / сут ампициллина) в распределенных дозах каждые 12:00.

Новорожденным от 1 недели и младенцам до 1 года суточная доза составляет

150 мг / кг / сут (что соответствует 50 мг / кг / сут сульбактама и 100 мг / кг / сут ампициллина) в распределенных дозах каждые 12:00.

Детям от 1 года суточная доза препарата составляет 150 мг / кг / сут (что соответствует 50 мг / кг / сут сульбактама и 100 мг / кг / сут ампициллина) в распределенных дозах каждые

Для профилактики хирургических инфекций доза составляет 1,5-3 г. Ее следует вводить во время вводного наркоза, чтобы обеспечить достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операций. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов. Введение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда применение препарата продлен с терапевтической целью.

Для лечения неосложненной гонореи можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г (суммарная доза сульбактама и ампициллина в соотношении 1: 2). С целью увеличения продолжительности наличии сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначить пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение больным с нарушенной функцией почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) выведение сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому соотношение их в плазме крови не меняется. Таким пациентам интервалы между дозами препарата должны быть удлиненные, в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Клиренс креатинина (мл / мин)	Интервал между дозами
> 30	6-8 часов
15-29	12:00
5-14	24 часа
<5	48 часов

Пациенты, находящиеся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому препарат начинают применять немедленно после диализа, а затем в начале следующего диализа, препарат следует применять с интервалом 48 часов.

Применение пациентам с нарушенной функцией печени

Для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях ее можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения признаков симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должно быть не менее 10 дней, чтобы избежать ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

Побочные эффекты

Препарат содержит ампициллин и сульбактам, поэтому вид и частота возможных побочных реакций схожи с изученными для обоих веществ.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения с использованием следующих критериев: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1>

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Эти реакции исчезают при отмене лечения. Очень редко - изменения показателей свертывания крови.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).

движение со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия, вздутие живота; очень редко - энтероколит и псевдомембранозный колит, гастрит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит неизвестно - задержка мочи, дизурия, наличие эритроцитов и гиалиновых цилиндров в моче.

Со стороны кожи и подкожной ткани: иногда - сыпь, зуд, другие кожные реакции, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный волосатый язык).

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: редко - боль в суставах; неизвестно -

незначительные и временные повышения уровня КФК.

Инфекции и инвазии: неизвестно - слишком быстрый рост устойчивых микроорганизмов, кандидоз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко - боль в месте инъекции, флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения; неизвестно -

боль в грудной клетке, субстернальний боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение из слизистых оболочек.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит неизвестно - отеки, отек лица, озноб.

Со стороны пищеварительной системы: редко - обратимое незначительное повышение уровня трансаминаз (АЛТ, ACT), билирубинемия, отклонения показателей функции печени, желтуха; неизвестно - гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.

Дети : доступные данные по безопасности по применению детям демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был указан в одного ребенка.

Лабораторные изменения: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, снижение сывороточного уровня альбумина и общего белка, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров, ложноположительные результаты реакции Кумбса.

Передозировка

Информация о острой токсичности сульбактама натрия / ампициллина натрия ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судом рекомендовано лечение с применением диазепама. Если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью, выведение препарата из организма можно ускорить с помощью диализа.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов. Аллопуринол - при одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующим частотой у пациентов, получающих только ампициллин.

Аминогликозиды - смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1:00.

Антикоагулянты - парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы) - есть сообщение о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получавших ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Хотя это влияние слабый, пациенткам необходимо применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат - одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении повышаются концентрации активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Этот эффект может быть применен при лечении некоторых заболеваний (например гонорея) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели - ложноположительный результат по глюкозурии может быть виявиленим при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитест), поэтому определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности 3года.

Срок годности 3 года.

Вернуться к списку