Анаприлин

Лекарственное средство
Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.
Форма выпуска: таблетки
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Бета-адреноблокатор
АТХ: Propranolol, неселективные бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, сердечно-сосудистая система
EphMRA: бeta-адреноблокаторы простые
Действующее вещество: Пропранолол

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
1 таблетка содержит активного вещества - пропранолола гидрохлорид (анаприлин) 10 или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого или почти цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Одна таблетка содержит - анаприлина (пропранолола гидрохлорид) - 0,04 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар (сахароза), тальк, кальция стеарат.
Активного вещества - пропранолола гидрохлорида 0,04 г
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,1416 г, повидон - 0,00514 г, крахмал картофельный - 0,00444 г, кальция стеарат - 0,00582 г, тальк - 0,003 г
Активное вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) - 10 мг или 40 мг.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 61 мг, сахароза (сахар) 90 мг, повидон (поливинилпирролидон медицинский) 1 мг, тальк 6 мг, кальция стеарат 2 мг.
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
1 таблетка содержит активного вещества - пропранолола 10 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахар, кальция стеарат (кальция стеариновокислый), крахмал картофельный, тальк.
Состав на одну таблетку:
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 50,0 мг, крахмал картофельный 52,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, кальция стеарат 2,0 мг, тальк 5,0 мг.
Описание: Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.
1 таблетка содержит активного вещества: анаприлина (пропранолола гидрохлорида) 0,01 г, 0,04 г.
Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 24 мг или 40 мг, кальция стеарата моногидрат - 1,2 мг или 2 мг, крахмал картофельный - 84,8 мг или 118 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы c фаской.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской без риски.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.
Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
В начале применения пропранолола общее периферическое сопротивление (ОПСС) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении - снижается.
Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.
Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Уменьшение тремора на фоне применения анаприлина обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови.
Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%.Объем распределения - 3-5 л/кг.
Метаболизируется 3 путями - ароматическое гидроксилирование, n-деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) - попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Время достижения максимальной концентрации - 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95%.
Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%; в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90 %, в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после после приема внутрь - 30-40 % (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями - ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.
Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 - зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.
Показания
Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, вторичная профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.); эссенциальный тремор; феохромоцитома (вспомогательное лечение); мигрень (профилактика приступов); диффузнотоксический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС); симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - более 100 мм рт.ст), феохромоцитома перед операцией (совместно с альфа-адреноблокаторами), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
- диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т. ч. субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии – феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).
- инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность (СН), или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, слабость синусового узла (СССУ), синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Повышенная чувствительность к пропранололу и другим компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 в минуту), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспатическим реакциям, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другими)‚ ингибиторами моноаминооксидазы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
атриовентрикулярная блокада II-III ст.,
синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин),
кардиомегалия,
заболевания переферических сосудов,
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
ХОБЛ,
ХСН с указанием функционального класса,
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.
С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома‚ псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.
С осторожностью
Пропранолол, как и другие b-блокаторы:
Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.
У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.
Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.
Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.
У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.
Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.
Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, хроническая сердечная недостаточность I-II ФК, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.
Контроль за больными, принимающими анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограмой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении пульса менее 50 уд/мин.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.
Больным с феохромоцитомой препарат назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическим препаратами (транквилизаторами).
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).
Следует отменить прием препарата перед определением количества катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител в крови и моче пациента.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, аллергические реакции в анемнезе, нарушение периферического кровообращения, пожилой возраст.
Контроль за пациентами, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), контроль за электрокардиограммой.
Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
У пациентов с сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем ссдержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев).
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
C осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами для приема внутрь (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь).
При феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, пожилой возраст, аллергические реакции в анамнезе, атриовентрикулярная блокада I степени, ХСН I функционального класса по NYHA.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед назначением анаприлина пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.
Следует избегать внутривенного введения верапамила и дилтиазема на фоне терапии препаратом Анаприлин.
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени, беременность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Новорожденный в течение 48–72 ч должен находиться под наблюдением врача.
На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.
Перед назначением Анаприлина пациентам c сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).
Контроль за пациентами, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.
За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролепгиками) и транквилизаторами.
У «курильщиков» эффекгивность бета-адреноблокаторов ниже.
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехо-ламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Беременность и лактация
Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.
Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.
Применение Анаприлина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 часов до редов Анаприлин следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Анаприлин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить. В период грудного вскармливания противопоказан.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.
В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.
Применение во время беременности возможно, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить.
Пропранолол секретируется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Анаприлин следует прекратить грудное вскармивание.
Способ применения и дозы
Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Взрослые.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; у неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.
Сводная таблица дозировок препарата (суточные дозы)
показания
Минимальная доза в сутки
Максимальная доза в сутки
артериальная гипертензия
160 мг
320 мг
стенокардия
80 мг
320 мг
аритмии
30 мг
160 мг
мигрень
80 мг
160 мг
тремор
40 мг
160 мг
возбуждение
80 мг
160 мг
тахикардия возбуждения
30 мг
160 мг
тиреотоксикоз
30 мг
160 мг
феохромоцитома:
перед операцией
контроль в неоперированных больных
60 мг
30 мг
60 мг
30 мг
После перенесенного инфаркта миокарда
160 мг
160 мг
Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.
При лечении руководствоваться следующим схемам:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировке 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет - дозировка как для взрослых пациентов.
При артериальной гипертензии принимают внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинают между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течении 2-3 дней; затем - 80 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата
Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме - применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.
Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.
При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Препарат применяют внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
Можно применять другие лекарственные формы пропранолола (таблетки 20 мг или таблетки 40 мг с риской).
Внутрь; не зависимо от времени приема пищи.
При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта в начальной дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2 или 3 суток, далее - по 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме применяют только с альфа-адреноблокатором. В предоперационном периоде: рекомендуется принимать 30-60 мг ежедневно в течение трех дней. В неоперабельных случаях злокачественного развития болезни: 30 мг в сутки.
Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – более 100 мм рт. ст) по 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в сутки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритмического средства назначают в начальной дозе 0,5–1 мг/кг/сут в 2–4 приема, поддерживающая доза – 2–4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.
При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Макенмальная суточная доза - 320 мг.
Препарат Анаприлин принимают внутрь.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза - 240 мг.
Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме - применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) - 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.
Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.
Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН; снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны нервной системы (редко): повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), развитие хронической сердечной недостаточности, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом l типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом ll типа).
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром «отмены», мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД), повышение титра антинуклеарных антител.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза.
Прочие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Co стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка‚ бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрику-лярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам внутривенно; при бронхоспазме - β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.
Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженная артериальная гипотензия, аритмия, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии - 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально - бета-адреномиметики.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, a-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атрио-вентрикулярной проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковойэкстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Взаимодействие
Анаприлин взаимодействует с АЛЛАФОРТЕ
антиаритмические
Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.
Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), что обостряют депрессивные эффекты.
Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.
Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV проводимости.
Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другое.
Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.
Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.
Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.
Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.
блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.
При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.
При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.
При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом в результате воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима корректировка дозы в зависимости от клинической оценки терапии.
Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.
При одновременном применении удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют негормональные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками); глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия в организме).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных препаратов.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными средствами, а также этанолом.
Амиодарон‚ верапамил и дилтиазем - усиливают выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Не рекомендуется одновременное, с приемом пропранолола, внутривенное введение верапамила, дилтиазема.
Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Антигипертензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), анксиолитики (хлорпромазин, триоксазин и другие), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение анаприлина с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и анаприлина должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
В сочетании с блокаторами альфа-адренорецепторов применяется для снижения гипертензии перед операцией (а также во время ее) по поводу феохромоцитомы.
При одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
При одновременном применении антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простогландинов почками), глюкокортикоидные средства и эстрогены (задержка ионов натрия).
При совместном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При совместном применении диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
При совместном применении три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
При совместном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
При одновременном применении сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию анаприлина в плазме (тормозят метаболизм).
При совместном применении рифампицин укорачивает период полувыведения анаприлина.
Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой – возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи – риск развития нарушений периферического кровообращения; с верапамилом, дилтиаземом – риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами – усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск раввития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).
Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).
Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Циметидин, гидралазин и этанол увеличивают биодоступность пропранолола.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
Симпатомиметики снижают активность пропранолола.
Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в сухом, защищенном от света и месте, при температуре от 8°С до 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
4 года.
По истечении срока действия препарат не применять.
5 лет.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Не применять после истечения срока годности.
По истечении срока годности препарат не должен применяться.
Не применять по истечении срока годности.