Ацигерпин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
крем для наружного применения; порошок для приготовления раствора для инфузий
Отпуск из аптек:
без рецепта; по рецепту
ФТГ:
Противовирусное средство для местного применения; Противовирусные средства
АТХ:
Aciclovir, противовирусные препараты, другие противомикробные препараты для наружного применения, противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
АТХ:
Aciclovir, нуклеозиды и нуклеотиды, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
местные противовирусные препараты; противовирусные препараты для лечения герпеса
Действующее вещество:
Ацикловир
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 г крема:
Активное вещество - ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества - динатрия эдетат 1,0 мг, хлорокрезол 1,0 мг, цетостеариловый спирт 80,0 мг, парафин белый мягкий 125,0 мг, цетомакрогол 30,0 мг, пропиленгликоль 400,0 мг, диметикон 6,0 мг, парафин жидкий 50,0 мг, натрия лаурилсульфат 8,0 мг, очищенная вода до 1,0 г.
Активное вещество: Ацикловир натрия в количестве эквивалентном 250 мг ацикловира..
Описание: Белый или желтовато-белый гигроскопичный порошок.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацигерпин:
Фармакодинамика
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.
Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicellazoster, вируса Эпштейна Барр и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в активное соединение - ацикловир трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его активирования в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. После внутривенного капельного введения в течение 1 ч 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация - 5.1 мкг/мл, 9.8 мкг/мл и 20.7 мкг/мл, соответственно; минимальная концентрация - 0.5 мкг/мл, 0.7 мкг/мл, 2.3 мкг/мл, соответственно (через 7 ч). У детей старше 1 года максимальная и минимальная концентрации такие же, как и при назначении ацикловира в дозе 250 мг/кв.м вместо 5 мг/кг и 500 мг/кв.м вместо 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки максимальная концентрация - 13.8 мкг/мл, минимальная - 2.3 мкг/мл.
Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинно-мозговой жидкости - 50%.
Связь с белками плазмы - 9-33%.
Метаболизируется в печени, с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выведение почками в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается незначительно.
Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых - 2.9 ч, у детей до 3 мес -3.8 ч (при введении внутривенно капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Фармакокинетика
При местном использовании практически не всасывается через поврежденную кожу, не попадает в системный кровоток.
Показания
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов I и II, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Системное применение - простой герпес кожи и слизистых оболочек, в т.ч. энцефалит, неонатальная герпетическая инфекция, экзема, пневмония, острая первичная генитальная инфекция (лечение; профилактика рецидивов у лиц с иммунодефицитом); ветряная оспа; опоясывающий лишай.
Противопоказания
Беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.
Ограничение: детский возраст до 12 лет.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 мес) - внутривенное введение, период лактации.
С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе, на прием цитотоксических препаратов (при внутривенном введении), беременность.
С осторожностью
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Kpeм не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, также как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпесвирусной инфекции.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Беременность и лактация
Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно. Наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.
Внутривенно капельно (больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса), назначают 5 мг/кг; больным со сниженным иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или опоясывающим лишаем - 10 мг/кг. Кратность введения - 3 раза в сутки, рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч.
Детям от 3 мес до 12 лет дозу для внутривенного введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.
Новорожденным детям при лечении диссеминированного герпеса - 10 мг/кг.
У больных с выраженной почечной недостаточностью: пациентам с клиренсом креатинина 25-50 мл/мин - 5-10 мг/кг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 5-10 мг/кг 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 2.5-5 мг/кг 1 раз в сутки при условии проведения гемодиализа.
Побочные эффекты
Гиперемия, сухость, шелушение кожи, болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит, аллергические реакции, отек в месте нанесения, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
Аллергические реакции (крапивница), диспепсия (тошнота, рвота, кишечная колика, диарея); повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; эритропения, лейкопения; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка, алопеция.
Флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, сонливость, судороги, психоз, кома.
Передозировка
Симптомы (при случайном проглатывании): головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (рН 11).
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение ацикловира (увеличение периода полувыведения на 18%).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах,недоступных детям.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.