Баралгин м
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
без рецепта; по рецепту
ФТГ:
Анальгезирующее ненаркотическое средство
АТХ:
Metamizole sodium, пиразолоны, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система
EphMRA:
анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска; анальгетики-антипиретики рецептурного отпуска
Действующее вещество:
Метамизол натрия
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - метамизол натрия 500 мг,
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.
1 мл раствора содержит активное вещество - 500 мг метамизола натрия,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Таблетки, круглой формы с плоской поверхностью от белого до почти белого цвета с надписью «Baralgin-M» на одной стороне и с риской на другой стороне, с диаметром около 13.0 мм и высотой около 3.3 мм.
Прозрачный раствор от почти бесцветного до желтоватого цвета, практически свободный от частиц.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Баралгин м:
Фармакодинамика
Баралгин М относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов.
По механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов. Как и у большинства нестероидных противовоспалительных средств, механизм действия препарата Баралгин® М связан с угнетением выработки простагландинов.
Фармакокинетика
Метамизол хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50-60%. Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл±2 мл/мин. Период полувыведения – 2,7 часа.
У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N-метиламиноантипирина увеличивался в три раза и составлял около 10 часов.
После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50-60%. Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
- сильные боли и боли, резистентные к другому лечению
- лихорадка, резистентная к другому лечению
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метамизолу или другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), в том числе ранее перенесенный агранулоцитоз при приеме одного из этих препаратов
- нарушение функции костного мозга, например, после лечения цитостатиками, или болезни органов кроветворения
- бронхиальная астма и заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом
- развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена
- повышенная чувствительность к вспомогательным веществам в составе препарата
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск возникновения приступов порфирии)
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (риск гемолиза)
- выраженные нарушения функции печени и почек
- выраженные нарушения кроветворения: агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения
- беременность (первый и последний триместр)
- период лактации
- детский возраст до 15 лет (препарат в форме таблеток)
- новорожденные в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг
- внутривенное введение детям в возрасте до 12 месяцев
С осторожностью
При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием Баралгина М должен проводиться только под наблюдением врача.
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является реакцией иммуно- аллергической природы, и длится не менее недели. Наблюдается крайне редко, может быть тяжелого течения и приводить к угрожающим жизни состояниям. Возникновение агранулоцитоза не зависит от дозировки препарата и может наступить в любое время лечения.
При появлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости необходима немедленная отмена препарата. В случае нейтропении (менее 1,500 нейтрофилов/мм3) лечение следует немедленно прекратить и контролировать состав крови до восстановления нормальных показателей.
Анафилактический шок возникает чаще у больных с аллергическими реакциями в анамнезе. Поэтому метамизол должен назначаться с осторожностью больным с бронхиальной астмой и атопическим дерматитом.
При выборе способа введения необходимо принимать во внимание, что парентеральный способ применения связан с повышенным риском анафилактических/анафилактоидных реакций. В частности, группу риска составляют больные:
- бронхиальной астмой, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом
- с хронической крапивницей
- с непереносимостью алкоголя (пациенты реагируют даже на небольшие количества алкогольных напитков чиханием, слезотечением и покраснением лица). Алкогольная непереносимость может служить индикатором недиагностированного синдрома "анальгетической" астмы
- с непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоата). До назначения препарата необходимо тщательно опросить пациента. При выявлении риска анафилактоидных реакций следует тщательно взвесить соотношение "польза-риск". Если препарат назначен пациенту из группы риска, необходимо строгое медицинское наблюдение для принятия адекватных мер.
До назначения препарата необходимо тщательно опросить пациента. При выявлении риска анафилактоидных реакций следует тщательно взвесить соотношение "польза-риск". Если препарат назначен пациенту из группы риска, необходимо строгое медицинское наблюдение для принятия адекватных мер.
Единичные случаи гипотензивных реакций
Применение метамизола может вызвать гипотензивные реакции в отдельных случаях. Эти реакции чаще всего являются дозозависимыми и возникают у пациентов при внутривенном введении. Для того чтобы избежать серьезных гипотензивных реакций такого рода, внутривенное введение следует выполнять медленно.
У пациентов с изначально существующей гипотензией, сниженным объемом ОЦК, дегидратацией, циркуляторными расстройствами или начинающейся недостаточностью кровообращения необходимо добиться нормализации гемодинамики.
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке; с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема Баралгина М в больших дозировках.
Внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы убедиться, что введение препарата может быть остановлено при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций и свести к минимуму риск единичных гипотензивных реакций.
Беременность и лактация
Метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландина, и при его применении не исключена вероятность преждевременного закрытия артериального протока, а также возникновения перинатальных осложнений вследствие нарушения агрегации тромбоцитов матери и новорожденного, поэтому в течение первых и последних трех месяцев беременности принимать Баралгин М нельзя. С четвертого по шестой месяцы беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям.
Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. В связи с этим после приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 часов.
Способ применения и дозы
Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 2-3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Взрослые и подростки 15 лет и старше: в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/1мл) раствора Баралгин® М (в/м или в/в), суточная доза может составлять до 4 мл инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора).
Дети и новорожденные: раствор Баралгина М нельзя вводить новорожденным в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг.
Детям в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется только внутримышечно (масса тела ребенка от 5 до 9 кг), в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1–0,2 мл 50% раствора).
Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки.
Перед введением раствор рекомендуется нагреть до температуры тела.
При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок. Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола) в минуту) в положении лежа, при контроле за артериальным давлением, пульсом и частотой дыхания.
Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора Баралгина М более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью.
Побочные эффекты
Редко
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактические и анафилактоидные реакции, в редких случаях опасные для жизни
- лейкопения
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко
- нарушение функции почек, в отдельных случаях олигурия, анурия или протеинурия, развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита – рубазоновой кислоты)
- агранулоцитоз с типичными признаками, включая воспалительные поражения слизистой оболочки (например, ротовой полости и глотки, аноректальные, генитальные), боль в горле, лихорадку (возможно с летальным исходом), тромбоцитопения (повышающая тенденцию к кровотечениям и петехий на коже и слизистых оболочках)
Иногда
- зуд, жжение, покраснение, крапивница, диспноэ, отек Квинке
- нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия
- возможно снижение артериального давления (преходящая гипотензия вплоть до резкого падения), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма.
Передозировка
В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, головокружение, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная или печеночная недостаточность, кома, аритмии, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение - симптоматическое. Специфического антидота для метамизола не существует. Возможно проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит метамизола (4-метиламиноантипирин) можно вывести при помощи гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафереза.
Взаимодействие
Баралгин м взаимодействует с АМОКСИЦИЛЛИН
бета-лактамные антибиотики - пенициллины
Баралгин М усиливает седативное действие алкоголя. При применении совместно с циклоспорином может иметь место снижение концентрации циклоспорина в крови, поэтому следует контролировать его концентрацию. Одновременное применение Баралгина М с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие Баралгина М.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения Баралгином М.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При соблюдении рекомендованного режима дозирования изменений концентрации и внимания не наблюдается. Однако при превышении доз возможно снижение концентрации и скорости психомоторных реакций, особенно при совместном приеме с алкоголем.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 °С до 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
4 года.
По истечении срока годности не применять.