Бензонал
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противоэпилептическое средство
АТХ:
Барбитураты и их производные, противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, нервная система
EphMRA:
противоэпилептические препараты
Действующее вещество:
Бензобарбитал
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества - бензобарбитала (бензонала) 50 или 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, метилцеллюлоза водорастворимая.
Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: бензобарбитал (бензонал) - 100,000 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 16,270 мг; кальция стеарат - 1,380 мг; полисорбат-80 - 0,354 мг.
Активное вещество:
Бензобарбитал (Бензонал), в пересчете на 100 % вещество - 0,100 г
крахмал картофельный - 0,0089 г
повидон (коллидон 90 Ф) - 0,0035 г
карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 0,0047 г
кальция стеарат - 0,0009 г
Активное вещество:
Бензобарбитал (бензонал) - 100 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный - 14,12 мг
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,2 мг
метилцеллюлоза - 1,74 мг
стеариновая кислота - 0,94 мг
Описание: Таблетки белого цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бензонал:
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени, практически не оказывает снотворного действия. Усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в центральной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для Na+, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 минут после перорального приема.
Бензобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты, которая является основой многих снотворных, наркотических и противосудорожных средств. Препараты этой группы оказывают анестетические, снотворные, седативные и противосудорожные эффекты. Барбитураты связываются с барбитуратными рецепторами. Что в свою очередь потенцирует эффекты ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к ее частичной гиперполяризации и снижению проницаемости. Так как барбитуратный рецептор расположен вблизи рецепторов бензодиазепинов и ГАМК, барбитураты усиливают взаимодействие этих соединений с их рецепторами. Барбитураты вызывают общее угнетение функций центральной нервной системы.
Бензобарбитал - противоэпилептическое средство, практически не оказывает снотворного действия. Фармакологическое действие обусловлено метаболитом - фенобарбиталом, который усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в центральной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для Na' (ион натрия), уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Бензобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противоэпилептический эффект. Связь с белками плазмы - слабая. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Период полураспада - 3-4 дня. Выводится почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
всасывание: бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа после приема. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 3 день. Терапевтическая концентрация в плазме крови 15-45 мг/л.
распределение: связь с белками плазмы - слабая. Равномерно распределяется в различных органах и тканях. Создает высокие концентрации в головном мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.
метаболизм: бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противо-эпилептический эффект.
выведение: период полувыведения (Т1/2) - 3-4 дня. Выводится почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Показания
Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки, эпилептический синдром. Фокальные припадки, в том числе джексоновская эпилепсия, кожевниковская эпилепсия. Малые припадки (бессудорожные).
Различные формы эпилепсии. Лечение бессудорожных и полиморфных эпилептических приступов в комбинации с другими противоэпилептическими средствами.
Судорожный синдром, эпилепсия различного генеза, все виды припадков.
Вторично централизованные припадки
Тонико-клонические припадки
Миоклонические припадки
Припадки при синдроме Леннокса-Гасто
Инфантильные спазмы
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечная недостаточность II-III степени, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), детский возраст до 3-х лет, беременность (I и III триместр), период лактации.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые паренхиматозные поражения печени, поражения почек с нарушением их функции, декомпенсация сердечной деятельности, сахарный диабет, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, наркомания, тяжелая миастения, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, гипертиреоз, недостаточность надпочечников, гиперкинезия, депрессивные состояния с суицидальными попытками.
Беременность и период кормления грудью.
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано в I и III триместре беременности. Применение препарата во II триместре беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время приема бензобарбитала необходимо воздержаться от потенцально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по NYHA, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу.
Дети до 7 лет.
С осторожностью
При переходе на лечение бензоналом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможно нарушение сна, которое устраняется назначением на ночь фенобарбитала (0,05-0,1) г или других снотворных средств. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с др. противоэпилептических средств (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выраженные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти средства не эффективны, чаще в составе комбинированной терапии.
Во время лечения не употребляют алкогольные напитки.
Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Решение о лечении пациентов с эпилепсией препаратом Бензонал принимает врач, учитывая течение заболевания, состояние пациента и эффективность предыдущей противоэпилептической терапии. У пациентов, ранее принимавших барбитураты, при лечении Бензоналом возможно нарушение сна.
Противоэпилептические препараты, включая Бензонал, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков.
При внезапном прекращении приема препарата может возникать синдром отмены. Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении Бензонала. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от Бензонала.
При переходе на лечение бензобарбиталом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможны нарушение сна, которые устраняются назначением на ночь фенобарбитала (0,05-0,1 г) или других снотворных средств.
Для барбитуратов характерен синдром отмены — возобновление или утяжеление приступов при прекращении приема препаратов. При переходе на лечение Бензоналом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможно нарушение сна, которое устраняется назначением на ночь фенобарбитала (50-100 мг) или других снотворных лекарственных средств. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с других противоэпилептических средств (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выраженные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти средства не эффективны, чаще в составе комбинированной терапии.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
С осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять бензобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
Возможно развитие лекарственной зависимости. Слабая интоксикация барбитуратами, острая или хроническая, напоминает алкогольное опьянение. Симптомы включают заторможенность, дискоординацию, затруднения в мышлении, плохую память, замедление речи и понимания, нарушение критики, растормаживание сексуальных агрессивных импульсов, сужение диапазона внимания, эмоциональную лабильность и заострение основных личностных черт, что в последствии может привести к развитию суицидального поведения. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан в период беременности. При наступлении беременности необходимо проинформировать пациентку о потенциальной угрозе для плода. Бензонал в период беременности может приводить к нарушению внутриутробного развития плода. У детей, чьи матери принимали Бензонал в монотерапии, а также в комбинации с другими противосудорожными средствами отмечено повышение частоты пороков развития, в частности, врожденных дефектов нервной трубки, черепно-лицевых деформаций, пороков развития конечностей и сердечно-сосудистой системы. Показано, что внутриутробное воздействие Бензонала может оказать нежелательные эффекты на психическое и физическое развитие. У новорожденных отмечены случаи развития угрожающих жизни кровотечений, связанных со снижением уровня витамина К и нарушений в системе свертывания крови у новорожденных, подвергшихся воздействию Бензонала в период внутриутробного развития. Женщины детородного возраста должны соблюдать контрацепцию при применении препарата. Бензонал выделяется с грудным молоком в небольших количествах, однако применение препарата не рекомендуется при грудном вскармливании в связи с развитием возможных побочных реакций у новорожденного.
В связи с проникновением через плацентарный барьер и в грудное молоко не следует применять препарат во время беременности и лактации. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Курс лечения непрерывный и длительный, не менее 2 лет.
Взрослые: Разовая доза - 0,1-0,15-0,2 г; максимальная разовая доза - 0,3 г, максимальная суточная доза - 0,8 г. Курс лечения непрерывный и длительный, не менее 2 лет.
Дети: Для детей 3-6 лет разовая доза - 0,025-0,05 г, суточная - 0,1-0,15 г;7-10 лет разовая - 0,05-0,1 г, суточная - 0,15-0,3 г;11-14 лет разовая - 0,1 г, суточная - 0,3-0,4г; максимальная разовая доза для детей старшего возраста - 0,15 г; максимальная суточная - 0,45 г.
Бензонал принимают внутрь после еды. Дозу устанавливает врач индивидуально. Доза препарата зависит от возраста пациента, характера и частоты приступов. Разовая доза составляет 100-200 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. Чаще всего препарат применяют по 100 мг 3 раза в сутки. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня дозу повышают до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное отсутствие приступов). Лечение продолжают длительный срок, не менее 1-3 лет (даже при отсутствии приступов), применяя по одной разовой дозе в сутки. В случае возобновления приступов следует вернуться к предыдущей суточной дозе.
Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 800 мг.
Если пациент ранее применял другие противосудорожные средства, переход к применению Бензонала должен быть постепенным: Бензоналом сначала заменяют одну дозу, а затем (через 3-5 суток) вторую и третью дозы препарата.
Разовая доза - 0,1-0,15-0,2 г; максимальная разовая доза - 0,3 г, максимальная суточная доза - 0,8 г. Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом. Курс лечения непрерывный и длительный, не менее 2 лет.
Для детей в возрасте от 3 до 6 лет разовая доза - 0,25-0,05 г, суточная - 0,1-0,15 г; от 7 до10 лет разовая доза - 0,05-0,1 г, суточная - 0,15-0,3 г; от 11 до 14 лет разовая доза - 0,1 г, суточная - 0,3-0,4 г; максимальная разовая доза для детей старшего возраста - 0,15 г, максимальная суточная - 0,45 г.
Разовая доза — 100 — 150 — 200 мг; высшая разовая доза 300 мг, высшая суточная доза — 800 мг.
Для детей 7-10 лет разовая — 50-100 мг, суточная — 150-300 мг; 11-14 лет разовая - 100 мг, суточная — 300-400 мг; высшая разовая доза для детей старшего возраста - 150 мг; высшая суточная - 450 мг.
Для детей младше 7 лет таблетки с дозировкой 100 мг не используются.
Побочные эффекты
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», бронхоспазм, снижение артериального давления, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, снижение аппетита, затруднение речи, атаксия, нистагм, замедление психических реакций; аллергические реакции.
Нежелательные явления распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые ( > 1/10), частые ( > 1/100, < 1/10), нечастые ( > 1/1000, < 1/100) и редкие ( < 1/1000)). Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;
со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, головная боль, снижение аппетита, вялость, затруднение речи, атаксия;
со стороны психики: замедление психических реакций;
со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит;
со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор;
со стороны кожи: аллергические реакции (кожная сыпь);
общие нарушения: при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, при внезапном прекращении терапии бензобарбиталом - синдром отмены, нистагм.
При длительном применении препарата возможны проявления синдрома гиперчувствительности к Бензоналу и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, вялость, замедление психических реакций, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: угнетение функций центральной нервной системы (сонливость, ухудшение зрения, атаксия, дизартрия, нистагм) вплоть до комы, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, нарушение функции почек, головная боль, выраженная слабость, повышение или понижение температуры тела, возбуждение, сужение зрачков, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, отек легких. При хронической интоксикации - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Интоксикация препаратом проявляется угнетением функций центральной нервной системы (сонливость, ухудшение зрения, атаксия, дизартрия, нистагм), вплоть до комы. Отмечается угнетение дыхательного центра, снижается артериальное давление, нарушается функция почек.
Симптомы: головная боль, заторможенность, выраженная слабость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, сужение зрачков, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, отек легких, кома. При хронической интоксикации - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическая и реанимационная терапия, направленная на восстановление и поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, печени, почек, центральной нервной системы. Эти мероприятия включают интубацию трахеи в коматозном состоянии, искусственную вентиляцию легких при центральной гиповентиляции, активную антибиотикотерапию и внутривенную терапию растворами глюкозы и электролитов, применение сердечно-сосудистых средств и глюкокортикостероидов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и реанимационная терапия, направленная на восстановление и поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы, печени, почек.
Взаимодействие
Бензонал взаимодействует с ДЕЗГРИППИН
орз и простуды симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+h1-гистаминовых рецепторов блокатор+витамин), парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики), анальгетики и антипиретики, парацетамол + хлорфенамин + аскорбиновая кислота
Усиливает эффект наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных средств, снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Бензонал усиливает эффект наркотических анальгетиков, средств общей анестезии, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных средств, снижает эффект парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидных препаратов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Препарат способен усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном применении с другими препаратами из-за возможного снижения эффективности последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения бензобарбиталом необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список сильнодействующих веществ.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 4 года.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Не использовать по истечению срока годности.