Проверить совместимость лекарств с бромокриптин: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#36216]

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: бромокриптина мезилата — 2,87 мг, в пересчете на бромокриптин — 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,0 мг, повидон-К25 — 3,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны и фасками с двух сторон белого или почти белого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бромокриптин:

Все взаимодействующие медикаменты

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники - гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания.

Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Пролактинзнижувальний эффект начинается через 1-2 часа после приема внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5-10 ч и сохраняется на уровне, близком к максимальному, в течение 8-12 часов.

Всасывания . После приема препарата бромокриптин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%.

Метаболизм. Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин имеет высокое родство с CYРЗА. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептиду. Бромокриптин является сильным ингибитором CYРЗА4 с рассчитанным значением ИС 50 1,69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови не ожидается значительное изменение метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYРЗА4.

Вывод . Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови проходит двухфазно, конечный Т ½ составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% выводится почками.

Особые случаи. У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме крови - увеличиваться, что требует корректировки режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и / или потенциальных субстратов CYРЗА4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие

Пролактинзалежни заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:

аменорея (сопровождающаяся или не сопровождается галактореей) олигоменорея;

недостаточность лютеиновой фазы;

вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (например некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезалежне женское бесплодие

синдром поликистоза яичников;

ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенов, например к кломифена).

Предменструальный синдром:

болезненность молочных желез отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм изменения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин:

пролактинзалежний гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

пролактиномы :

консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза

предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

акромегалия:

как дополнительное средство или в особых случаях - как альтернатива хирургическому или лучевому лечению).

Подавления лактации :

предотвращения или прекращения послеродовой лактации по медицинским показаниям, в том числе при начальной стадии послеродового мастита;

предотвращения лактации после аборта.

Доброкачественные заболевания молочных желез :

масталгия (в том числе в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями);

доброкачественные узловые и кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона :

все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постенцефалитичного паркинсонизма или в виде монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Повышенная чувствительность (аллергия) к бромокриптина или другим алкалоидов спорыньи;

• неконтролируемая артериальная гипертензия;

гестоз (в том числе эклампсия, преэклампсия)

артериальная гипертензия в период беременности и в послеродовом периоде;

ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

тяжелые психические расстройства в настоящее время и / или в анамнезе

возраст до 7 лет (опыт применения препарата ограничен)

по длительного лечения: патология клапанного аппарата сердца, подтверждена эхокардиографическими исследованиями.

• повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому из вспомогательных компонентов препарата, или к другим алкалоидам спорыньи;

• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• цереброваскулярные заболевания в анамнезе;

• сепсис;

• облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; временный артериит;

• злоупотребление табакокурением;

• одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома P450 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин);

• послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; одновременное применение с сосудосуживающими препаратами у женщин в послеродовом периоде;

• гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия);

• артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;

• ишемическая болезнь сердца и другие заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени (в т.ч. нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца (для длительного лечения));

• тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе);

• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза).

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

особенности применения

Гиперпролактинемия может быть идиопатической, лекарственной или вызванной болезнью гипоталамуса или гипофиза. Следует провести комплекс исследований для выявления опухолей гипофиза и принять решение о целесообразности лечения таких больных с целью снижения гиперпролактинемии. Бромкриптин КВ эффективно снижает уровень пролактина у таких больных, но такая терапия не отменяет необходимости проведения лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае необходимости.

Если лечение препаратом назначать женщинам с патологией, не связанных с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов это необходимо для того, чтобы избежать уменьшения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушений функции желтого тела. У больных, которым будет назначено лечение препаратом по поводу масталгии, узловых и / или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования, применяя соответствующие методы диагностики.

Следует обратить внимание на признаки и симптомы плевро-легочных заболеваний, таких как одышка, затруднение дыхания, кашель или боль в груди; возможно проявление сердечной недостаточности в качестве фиброза перикарда. В случае возникновения таких симптомов должен быть исключен констриктивный перикард.

Применение в послеродовом периоде . Редко сообщалось о развитии у женщин, принимавших бромокриптин в послеродовом периоде для подавления лактации, серьезных побочных реакций, в том числе артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушением мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и / или преходящие нарушения зрения. Хотя причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не установлен, у женщин, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, как и у пациентов, получающих бромкриптин КВ по любым другим показаниям, следует периодически измерять артериальное давление. Если развивается артериальная гипертензия или выраженный прогрессирующий головная боль, не устраняется (сопровождается или не сопровождается нарушениями зрения) или признаки нарушений со стороны центральной нервной системы, препарат следует отменить и немедленно обследовать пациента.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам, которые недавно принимали или продолжают принимать препараты, влияющие на артериальное давление, например сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин). Хотя конечных доказательств взаимодействия между Бромкриптином КВ и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.

Применение при пролактинсекретирующих аденомах . Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сжатия или разрушения ткани гипофиза, для этих больных перед назначением Бромкриптина КВ следует провести полную оценку функций гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников важное значение имеет проведение заместительной терапии кортикостероидами.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли. Если отмечается увеличение опухоли, следует рассмотреть возможность применения хирургических методов лечения.

Следует обеспечить тщательное наблюдение за беременными пациентками с аденомой гипофиза, поскольку пролактинсекретирующих аденомы в период беременности могут увеличиваться в размерах. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамики со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях развитие компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов может послужить основой для проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

В клинических исследованиях количество пациентов в возрасте от 65 лет было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Бромкриптином КВ с пациентами молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов в возрасте от 65 лет по сравнению с пациентами младшего возраста была одинаковой. Следует учитывать труднопредсказуемые переносимость препарата у этой категории пациентов.

Во время лечения Бромкриптином КВ необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенной болезнью в анамнезе.

Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегеневимы заболеваниями невыясненной этиологии и прекращения терапии препаратом при прогрессировании нарушений.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратной начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявления таких симптомов как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек. Бромкриптин КВ следует отменить при подтвержденных фибротичних изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение препаратом снижает гиперпролактинемией и устраняет нарушения полей зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшения размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекрестка вниз за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозировки бромокриптина, которое приводит к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В связи с этим мониторинг полей зрения у больных макропролактиному показан для раннего выявления вторичных выпадов полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекрестка в полость седла и адаптацией к действию данной дозы препарата. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующих аденомы, которые принимают бромкриптин КВ, отмечены случаи цереброспинальной ринорея. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать бромкриптин КВ.

Эффективность и безопасность применения препарата были установлены для детей от 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать труднопредсказуемые чувствительность к препарату у данной категории пациентов.

Расстройства контроля мотивации. Необходим регулярный надзор за пациентами при подозрении риска развития контроля мотивации. Пациенты и лица, осуществляющие надзор за ними, должны знать, что при применении агонистов допамина, в частности бромокриптина может возникать расстройство контроля мотивации, а именно могут возникать такие проявления, как игромания, повышенное либидо, гиперсексуальность, тяга к розходив или покупок, булимия , переедания. При таких симптомах следует снизить дозировку лекарственного средства или постепенно прекратить терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

У пациенток, желающих забеременеть, после подтверждения беременности возможна отмена препарата, за исключением тех случаев, когда возможен положительный эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Отмена Бромкриптина КВ в период беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания.

Клинический опыт показывает, что применение препарата в период беременности не оказывает негативного влияния на ее ход или роды.

Если беременность наступает при наличии у больного аденомы гипофиза и лечение Бромкриптином КВ прекращают, необходимо тщательное наблюдение за пациенткой в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например головной боли или сужение полей зрения, может быть восстановлено лечения Бромкриптином КВ или предназначенное проведения оперативного вмешательства.

Поскольку бромкриптин КВ подавляет лактацию, его не следует назначать женщинам, которые не планируют прерывать грудное вскармливание.

Лечение препаратом может восстановить фертильность. Не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия бромокриптина. Женщинам репродуктивного возраста, не желающих забеременеть, следует применять надежный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или работе с механизмами, следует соблюдать особую осторожность, поскольку иногда, особенно в первые дни лечения, может развиться артериальная гипотензия, приводит к снижению скорости психомоторных реакций.

В период лечения отмечалась сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, которые возникали без предварительной сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением препарата врачу следует проинформировать пациента о указаны факторы риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами, управление механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания следует уменьшить дозу препарата или полностью его отменить.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе); нарушениями функции печени и почек; паркинсонизмом с симптомами деменции; порфирией; язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе; у детей и подростков старше 7 лет; у пациентов старше 65 лет; в послеродовом периоде.

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Бромокриптин у пациентов, принимавших недавно препараты, влияющие на АД, например, сосудосуживающие препараты (симпатомиметики, алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин).

Для предотвращения тошноты и/или рвоты в начале лечения можно назначить антагонист периферических дофаминовых рецепторов, например, домперидон, в течение нескольких суток, не позже, чем за 1 час до приема бромокриптина.

При лечении акромегалии перед назначением препарата следует исключить наличие язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и предупредить пациента о необходимости ставить врача в известность при возникновении расстройств ЖКТ.

Имеются сообщения о возникновении кровотечении из ЖКТ с летальным исходом при применении бромокриптина. Нет доказательств, что это связано именно с применением бромокриптина. Поэтому не рекомендуется применять бромокриптин у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения.

При появлении желудочно-кишечных кровотечений или язвы желудка и 12-ти перстной кишки прием препарата следует прекратить.

Лечение женщин с пролактинзависимой дисменореей приводит к нормализации овуляции, в связи с чем, пациентку следует предупредить о необходимости применения контрацепции (кроме пероральных контрацептивных средств).

Бромокриптин не рекомендуется применять в качестве профилактического средства или для уменьшения послеродового нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективно применение спазмолитиков, анальгетиков и ношение удобного поддерживающего белья.

В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы.

Пациенткам рекомендуется ежегодное посещение гинеколога; женщинам в возрасте перед наступлением менопаузы — каждые полгода.

У пациентов, принимающих бромокриптин, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия; в некоторых случаях возможно появление артериальной гипотензии в начале лечения, особенно на второй неделе терапии. Следует ежедневно контролировать АД, особенно в течение первых недель терапии. В дальнейшем АД необходимо контролировать через регулярные промежутки времени.

В случае развития артериальной гипертензии, появления сильных непрекращающихся головных болей (с расстройствами зрения или без них) или наличия признаков токсического действия в отношении центральной нервной системы (ЦНС) следует прекратить лечение и провести медицинское обследование пациента.

У некоторых пациентов с акромегалией при применении бромокриптина наблюдалось развитие «холодового» спазма сосудов. В этом случае необходимо снижение дозы бромокриптина.

При длительном лечении (2-10 лет) высокими дозами препарата (30 мг в сутки) следует особенно внимательно наблюдать за возможным появлением у пациентов признаков ретроперитонеального фиброза (например, боли в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек), при котором необходимо прекратить лечение.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, у которых может наблюдаться слабая степень деменции. Бромокриптин при монотерапии или в сочетании с леводопой может вызывать слуховые или зрительные галлюцинации. В большинстве случаев галлюцинации удается устранить при снижении дозы бромокриптина; иногда требуется прекратить лечение.

Бромокриптин не эффективен при эссенциальном и семейном треморе, а также хорее Гентингтона.

Если лечение бромокриптином назначается женщинам по поводу патологии, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимально эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы концентрация пролактина в плазме крови не снижалась ниже нормального показателя, так как это может вызывать нарушения развития желтого тела.

Перед началом лечения пациентов с макропролактиномой необходимо провести полное обследование функции гипофиза. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью заместительная терапия глюкокортикостероидами имеет важное клиническое значение. Необходимо регулярно контролировать размер опухоли гипофиза (макрогипофизарной аденомы), и в случае увеличения ее размеров, несмотря на проводимую терапию, необходимо решить вопрос о хирургическом лечении.

Пациенткам, не желающим забеременеть, или при наличии больших пролактинсекретирующих аденом гипофиза, во время лечения бромокриптином следует рекомендовать использовать меры контрацепции, за исключением пероральных контрацептивов. В периоде аменореи тест на беременность рекомендуется проводить не реже одного раза в 4 недели, и, при восстановлении менструального цикла, каждый раз при задержке менструации. Если во время лечения препаратом у пациенток с опухолью гипофиза наступает беременность, необходимо тщательное наблюдение за пациентками. Пролактинсекретирующие аденомы могут увеличиваться во время беременности. В тяжелых случаях, возможно сдавливание зрительного или других черепно-мозговых нервов, что может потребовать экстренного хирургического вмешательства.

Нарушения зрения (выпадение полей зрения) является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение препаратом приводит к снижению концентрации пролактина в плазме крови и часто происходит улучшение зрения. Однако, у некоторых пациентов, возможно развитие вторичного выпадения полей зрения, несмотря на нормальные концентрации пролактина в плазме крови и уменьшение размеров опухоли, которые могут возникнуть в результате смещения перекреста зрительных нервов в сторону турецкого седла (формирования грыжи перекреста зрительных нервов). Поэтому для ранней диагностики вторичного выпадения поля зрения вследствие грыжи перекреста зрительных нервов необходим мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой для своевременной коррекции дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами при применении бромокриптина наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости слизистой оболочки полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение бромокриптина может вызывать сонливость или эпизоды внезапного наступления сна (в частности, у пациентов с болезнью Паркинсона) днем, без каких- либо предшествующих признаков. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность применения бромокриптина были установлены у детей с пролактиномами и акромегалией старше 7 лет. Учитывая трудно предсказуемую чувствительность детей и подростков, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

Применение у пациентов старше 65 лет

Число пациентов в возрасте 65 лет и старше в клинических исследованиях было недостаточным для того, чтобы оценить возможные отличия ответа на лечение бромокриптином по сравнению с пациентами более молодого возраста. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой.

Учитывая трудно предсказуемую переносимость препарата у пациентов старше 65 лет, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

У женщин принимавших бромокриптин в послеродовом периоде для подавления лактации отмечались, особенно в начале лечения, редкие случаи развития серьезных нежелательных явлений: артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушения мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь развития этих явлений с приемом бромокриптина не установлена, у всех пациентов принимающих препарат Бромокриптин следует контролировать АД. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением зрения) или признаков нарушения со стороны ЦНС, применение препарата следует отменить и незамедлительно провести обследование.

У пациентов с болезнью Паркинсона при применении высоких доз бромокриптина возможно развитие игромании, повышенного либидо и гиперсексуальности, компульсивного шоппинга и траты денег, компульсивного переедания. Пациенты и их родственники должны быть предупреждены о возможном развитии этих расстройств контроля поведения. В случае развития расстройств поведения необходимо уменьшить дозу бромокриптина или отменить его прием.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата Бромокриптин следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психомоторных реакций (возможно внезапное засыпание, снижение остроты зрения).

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает.

Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Таблетки всегда необходимо принимать во время приема пищи. При большинстве показаний необходимо постепенным повышением дозы достичь оптимальной реакции на терапию и снизить до минимума побочные эффекты.

Общая схема приема

Начальная доза - 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу Бромкриптина КВ необходимо повысить до 2,5 мг. Далее дозу можно повышать через каждые 2-3 дня на 1,25 мг до достижения дозы 2 раза по 2,5 мг. В случае необходимости дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по той же схеме.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивать до дозы по 2,5 мг 2-3 раза в сутки. Лечение продолжать до нормализации менструального цикла и / или восстановления овуляции. В случае необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных гипергалакторею хорошо воспринимают дозу 7,5 мг в сутки, которую необходимо принимать за 2-3 приема. В случае необходимости дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови общепринятая доза - по 2,5 мг 2 раза в сутки.

предменструальный синдром

Лечение начинать на 14-й день цикла с 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг в сутки, ее довести до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки и применять до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг в сутки.

пролактиномы

Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг в каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг каждые 8:00; 2,5 мг каждые 6:00; 5 мг каждые 6:00. Терапевтический эффект ожидается до достижения дозы 30 мг в сутки.

Назначение бромокриптина детям и подросткам (в возрасте 7-17 лет) осуществляет детский эндокринолог. Детям от 7 лет и старше назначать 1 мг 2 или 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по мере необходимости, чтобы удержать адекватно снижен уровень пролактина в плазме крови.

Максимальная рекомендованная доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг в сутки от 13 до 17 лет - 20 мг.

акромегалия

Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг в каждые 2-3 дня) следует осуществлять по следующей схеме: 2,5 мг бромокриптина каждые 8:00; 2,5 мг каждые 6:00; 5 мг каждые 6:00.

подавления лактации

В первые сутки принимать 2,5 мг в 2 приема, а в последующие 2-3 дня дозу препарата необходимо повысить до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина. Лечение продолжать в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Для предупреждения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно остановить за счет возобновления приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели.

предупреждение лактации

В день родов принимать 2,5 мг, а в дальнейшем - 2 раза по 2,5 мг Бромкриптина КВ течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Доброкачественные заболевания молочных желез

По вышеуказанной схеме необходимо достичь дозы препарата 2 раза по 2,5 мг.

болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1-я неделя: 1,25 мг перед сном.

2-я неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3-я неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4-я неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

После этого, в зависимости от состояния больного, следующие 3-14 суток дозу препарата можно повышать на 2,5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной, которая находится в пределах 10-40 мг Бромкриптина КВ в сутки.

Если при подборе дозы возникают побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее одной недели. При купировании побочных явлений дозировку препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями, которые принимают леводопу, рекомендуется до начала применения Бромкриптина КВ уменьшить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Бромкриптином КВ можно проводить дальнейшее постепенное уменьшение дозировки леводопы. У некоторых пациентов, принимающих бромкриптин КВ, возможна полная отмена леводопы.

С повышением дозы бромокриптина появляется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия с приемом оптимальных доз препаратов.

Пожилой возраст не требует коррекции дозы. При нарушениях функции печени может наблюдаться задержка выделения препарата из организма и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. В связи с этим может потребоваться изменение дозировки препарата.

дети

В связи с недостаточностью опыта применения препарат не следует применять детям до 7 лет.

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи.

Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза — 30 мг.

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7,5 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг до 5-10 мг (2-4 таблетки) с интервалом 2-3 недели.

Пролактинома

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сутки, в возрасте 13-18 лет — 10 мг/сутки.

Акромегалия

Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день применяют по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14-ти дней — по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако, но не ранее 4 часов — после стабилизации жизненно важных функций. Через 2-3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели.

Начинающийся послеродовой мастит

Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и, если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка, лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики.

Послеродовое нагрубание молочных желез

2,5 мг однократно, через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.

Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях:

• в случае неэффективности лечения леводопой и ингибитором декарбоксилазы;

• в начальной стадии лечения, в комбинации с леводопой/карбидопой.

Лечение начинают низкими дозами, которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (1,25 мг, т.е. 1/2 таблетки) перед сном, в течение 1 недели. Затем дозу препарата следует медленно повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Суточную дозу следует повышать на 2,5 мг с интервалом в 1 неделю до максимальной суточной дозы 30 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический результат можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее — каждую неделю на 2,5 мг/сутки.

Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена.

У пациентов, у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства, рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин.

При начале лечения пациентов с болезнью Паркинсона бромокриптином и леводопой побочные эффекты леводопы появляются позже, чем при приеме только леводопы. В начале лечения дозы обоих препаратов низкие — их корректируют постепенно и по очереди. В начале комбинированной терапии при болезни Паркинсона средняя доза препарата составляет 15-30 мг, тогда как леводопы — 250 мг. При постепенном повышении дозы препарата Бромокриптин доза леводопы должна быть также постепенно снижена. У некоторых пациентов применение леводопы может быть прекращено полностью.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано.

У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла, женском бесплодии, гиперпролактинемии, начинающемся послеродовом мастите, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано.

Применение у пациентов пожилого возраста

Учитывая снижение функции печени, почек, сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы.

Применение бромокриптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение двигательные расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации парестезии, психотические нарушения, бессонница повышение либидо, гиперсексуальность, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, «затуманивание зрения», шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (очень редко приводит к обмороку) выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия; фиброз сердечных клапанов, обратная бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, легочный фиброз, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, рвота сухость во рту; диарея, боль в животе, ретроперитонеальный фиброз, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желудочно-кишечные кровотечения (окраска кала в черный цвет, кровь в рвотных массах), дискинезия.

Аллергические реакции: выпадение волос.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц.

Другие: повышенная утомляемость; периферические отеки в случае резкой отмены препарата - развитие состояния, подобного злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

При применении препарата в высоких дозах (как и других агонистов допамина) редко отмечалось обратимое нарушение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, которые исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения. У лиц с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Применение Бромкриптина КВ для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде редко сопровождалось развитием артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.

Симптомы. Во всех случаях, когда имело место передозировки бромокриптина, принятого изолированно, летальных исходов не отмечалось. Максимальная разовая доза препарата, известная в настоящее время, составляет 325 мг. При передозировке наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сонливость, летаргия, галлюцинации.

При случайном применении Бромкриптина КВ внутрь детям (отдельные сообщения) отмечались развитие рвота, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов наступало внезапно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.

Лечение. В случае передозировки рекомендовано принять активированный уголь; возможно проведение промывание желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций можно применить метоклопрамид.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, изменение АД, при этом чаще отмечается снижение АД, слабый пульс, учащенное сердцебиение, похолодание конечностей, боль в груди, сонливость, спутанное сознание, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое. В течение первых трех часов после приема препарата промывание желудка, применение активированного угля с целью уменьшения абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами повышается концентрация пролактина в плазме крови.

Не рекомендуется назначать с другими алкалоидами спорыньи.

Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных препаратов. Эффективность бромокриптина может снижаться при одновременном приеме агонистов дофамина (фенотиазины, бутирофеноны) или трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин).

Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, локсапин, метилдофа, метоклопрамид, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию бромокриптина в плазме крови и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с ритонавиром рекомендуется 50%-ное снижение дозы.

Одновременное применение с симпатомиметиками может привести к повышению АД и развитию сильной головной боли.

При одновременном применении с суматриптаном может увеличиться риск вазоспастической реакции вследствие аддитивного действия.

Биодоступность и максимальная концентрация в плазме крови бромокриптина повышается при одновременном применении эритромицина, джозамицина, кларитромицина и октреотида.

Бромокриптин увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, особенно вызывающими удлинение интервала QT (например, амиодарон, имипрамин, тербинафин).

Этанол может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций: боль в груди, гиперемия, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, снижение остроты зрения, слабость, судороги.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Бромокриптин

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения