Проверить совместимость лекарств с бупивакаин: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#36234]

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид

1 мл бупивакаина гидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества : натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бупивакаин:

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно невелика. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентраций в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения составляет примерно 7 мин и 6 ч в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная абсорбция ограничивает скорость вывода бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции - примерно 0,4, общий клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения - 2,7 ч.

Период полувыведения у новорожденных до 8 часов длиннее, чем у взрослых. В возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, связывание преимущественно происходит с α 1 гликопротеинами. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающих токсичные уровни.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и N-деалкилирования к РРХ, причем оба эти пути опосредованные цитохромом Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности симбионтов ферментов.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и нежелательное применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим компонентам препарата. Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местного анестетика, применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

туберкулез позвоночника;

гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции;

нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет преобладать риски.

Появление побочных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. Раздел «Особенности применения»).

При применении в терапевтических дозах бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка отсутствует.

Дети.

По таким показаниям бупивакаин детям не применяют.

Особенности применения.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают еще до начала введения местного анестетика.

Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями:

эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

ретро и навколобульбарни инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

сообщалось о возможных случаях хондролиз после хирургических вмешательств у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму воздействия причинно-следственная связь не установлена. С целью хирургических вмешательств бупивакаин не применяется в виде длительной внутрисуставной инфузии.

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайное интраваскулярного введение в область шеи и головы может вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию / тахикардию плода, следовательно, следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может проявлять временный эффект на движения и координацию.

Бупивакаин применяют только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или под их контролем, в малых дозах, дающих возможность достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций.

При эпидуральной анестезии вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к увеличению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата прекращают.

Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировка корректируют в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберной блокады вводят по 2-3 мл бупивакаина 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы в случае необходимости повторяют каждые 2 3:00.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода введения препарата следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию прекращают.

Максимальные рекомендованные дозы

Максимальную рекомендованную дозу применяют в течение одного и того же случае, рассчитывают по норме 2 мг / кг, для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение 4 ч.

Максимальная рекомендованная доза - 400 мг в сутки. Общую дозу корректируют в зависимости от возраста пациента, телосложения и других значимых обстоятельств.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные эффекты, вызванные самым препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральное абсцесс).

Общие расстройства: тошнота.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, сердечная аритмия.

Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, звон в ушах, дизартрия), невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны органа зрения: двоение в глазах.

симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленная случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор - более серьезные симптомы, предшествующие генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО ₂ в крови). В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - желудочковой аритмии, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в виде судорог, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

лечение

При возникновении признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или вводят внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

При снижении артериального давления / брадикардии вводят вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг, через 2-3 минуты введение повторяют).

В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобные местных анестетиков, например, с антиаритмическими средствами класса ИС, поскольку их токсические эффекты аддитивные.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, однако в случае их одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2,5 года.

Бупивакаин

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения