Бусерелин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
спрей назальный дозированный
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог
АТХ:
Buserelin, аналоги гонадотропин-рилизинг гормона, гормоны и их производные, противоопухолевые гормональные препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
цитостатик гонадотропин-рилизинг гормона аналоги
Действующее вещество:
Бусерелин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна доза спрея содержит:
Бусерелина ацетат 157,5 мкг
в пересчете на бусерелин 150 мкг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 7,5 мкг
Вода для инъекций до 75 мкл
Описание: прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений
Бензалкония хлорид - ,5 мкг
Один флакон препарата Бусерелин содержит
бусерелина ацетата ………………………2,100 г
бензалкония хлорида ……………………0,100 г
воды для инъекций ……………………до 1,0 л
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Бусерелин:
Фармакодинамика
Бусерелин синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата (в среднем через 12-14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза и снижает выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичнике и снижение концентрации эстрадиола (E2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Препарат является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичнике и снижение концентрации эстрадиола (E2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носа. Период полувыведения составляет около 3 ч.
В незначительных количествах препарат выделяется с грудным молоком.
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет около 3 ч.
Показания
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
беременность;
лактация.
С осторожностью
применять при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:
противопоказано.
До начала лечения Бусерелином рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
В период лечения препаратом пациентки с какой-либо формой депрессии должны находиться под наблюдением врача.
Применение препарата «Бусерелин» перед хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов, их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Способ применения и дозы
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия: препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8) часов утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла.
препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
стеклянного флакона с препаратом снять пластмассовую навинчивающуюся крышку (при этом должен быть щелчок контроля первого вскрытия) и навинтить дозирующую пластмассовую пробку-помпу. Придерживая пальцами широкий ободок пробки-помпы снять защитный колпачок. Направить флакон с раствором вертикально вверх и 3-5 раз резко нажать на ободок для пробного выпуска раствора в воздух (это необходимо для заполнения распылительной головки лекарственной смесью). Препарат готов к применению. Бусерелин вводят в носовые ходы после их очищения.
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия:
Рекомендуемая суточная доза препарата «Бусерелин» 900 мкг в сутки.
Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3 раза в день через равные промежутки времени (8 часов) утром, днем и вечером. Лечение бусерелином следует начинать в первый или второй день менструального цикла, введение препарата непрерывное на протяжении всего курса лечения. Курс лечения 4-6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО):
Рекомендуемая суточная доза препарата «Бусерелин» 600 мкг. Препарат вводится интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в одну ноздрю 4 раза в сутки через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов.
При выраженной блокаде репродуктивной системы и «слабом» ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата «Бусерелин» следует уменьшить до 2-х впрыскиваний в день или увеличивать дозу гонадотропинов.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): Препарат назначают по 600 мкг в сутки, т.е. по одному впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и «слабом» ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин следует уменьшить до 2-х впрыскиваний в день или увеличивать дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек.
крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, частая смена настроения, нарушение сна, нервозность, усталость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, депрессия.
головокружение, головная боль, частая смена настроения, нарушение сна, нервозность, усталость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение АД (у больных с артериальной гипертонией).
ощущение сердцебиения, повышение АД (у больных с артериальной гипертонией).
Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение аппетита, жажда. Прочие: боли внизу живота, сухость влагалища, снижение либидо; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения); в единичных случаях - носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; боль в спине, суставах.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Местные реакции - раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
- раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.
Взаимодействие
Бусерелин взаимодействует с ДИМИА
половые гормоны и модуляторы половой системы
Одновременное применение препарата «Бусерелин» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При сахарном диабете 1 и 2 типа Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в местах недоступных для детей.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 20° С.
Срок годности
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.