Проверить совместимость лекарств с виролекс: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#36350]

1 таблетка содержит:

Активное вещество: ацикловир* 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат

Теоретическое количество; действительное количество содержит воду и требует корректировки; для фактора 1,06 вес таблетки составляет 0,513 мг.

1 г мази содержит:

активного вещества ацикловира 30 мг,

вспомогательные вещества - белый вазелин.

Описание:

Гомогенная, жирная, полупрозрачная масса белого или почти белого цвета, без запаха.

1 флакон содержит:

ацикловир в виде соли натрия 274,4 мг (что соответствует 250 мг ацикловира).

1 г крема содержит:

Активное вещество: ацикловир 50 мг

Вспомогательные вещества: полоксамер 407, цетостеариловый спирт, натрия лаурилсульфат, вазелин, вазелиновое масло, пропиленгликоль, вода очищенная.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Лиофилизат в виде пористой массы белого или почти белого цвета.

Однородный крем белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Виролекс:

Все взаимодействующие медикаменты

Механизм действия

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать в условиях in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus [ВЗВ]), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной

противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ. ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ в условиях in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Препарат Ацикловир является противовирусным средством из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.

Механизм действия:

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вирусов Herpes-simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вирусов Variceila-Zoster (VZV), вирусов Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловирусов (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая в свою очередь фосфорирует ацикловир до ацикповир-монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем активность к нему клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловир-монофосфзта выше в 40 - 100 раз). Дальнейшее фосфорирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов, вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3'-5', необходимую для продления цепочки ДНК. Ацикловир встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует его размножение.

Ацикловир - синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и II), Varicella zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

Ацикловир обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов.

Ацикловир эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Ацикловир умеренно эффективен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ). При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди-и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Css_max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Css_mj_n) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css_max составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответствен по, a Css_mj_n - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрации ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9- карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под

фармакокинетической кривой «концентрация-время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часов. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пациентов пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

При внутривенном капельном введении в течение 1 часа в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час - 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно. При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же, как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Ацикловир хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник,

мышцы, селезенку, матку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с белками плазмы составляет от 9-33 %.

Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина (8,5-14% ацикловира). Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при внутривенном введении - 80 % в неизменном виде, и в меньшем количестве (менее 2%) выводится через кишечник.

Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых составляет 2,9 час, у детей до 3 мес. -3,8 ч (при капельном внутривенном введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет - 2,6 час.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

При почечной недостаточности период полувыведения (в зависимости от значения клиренса креатинина) составляет: при клиренсе креатинина (КК) 80 мл/мин - 2,5 часа, 50-80- мл/мин - 3 часа, 15-50 мл/мин - 3,5 часа, при анурии - 19,5 часов, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов.

При повторном применении крема системная абсорбция минимальная.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Герпетический кератит.

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в том числе у пациентов с нарушением иммунитета).

Лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Лечения опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.

Лечение опоясывающего герпеса с поражением глаз, ушей, а так же у пациентов старше 50 лет.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex.

Ветряная оспа у больных с нарушением иммунитета.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в том числе герпес губ и генитальный герпес.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Виролекс содержит лактозу).

Повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата;

С осторожностью: беременность и период лактации.

С осторожностью: ацикловир вводят больным с почечной недостаточностью (риск нефротоксического действия), пациентам пожилого возраста, при дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в том числе в анамнезе), беременность.

Беременность, период грудного вскармливания, применение у пациентов пожилого возраста, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Виролекс внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции ночек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые «не ответят» на продолжение терапии ацикловиром.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунекомпетентных пациентов.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с друг ими нефротоксическими препаратами.

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато.

У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.

Длительное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и хранения при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Не следует хранить в холодильнике длительное время неиспользованные растворы препарата.

Растворенный ацикловир для инфузий не следует принимать внутрь и необходимо избегать контакта с глазами.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие местного воспаления.

При лечении генитального герпеса следует проконсультироваться с врачом. Рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Пациенты с иммунодефицитными состояниями при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Беременность

Анализ применения ацикловира у беременных женщин не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Виролекс у беременных женщин и оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После применения препарата Виролекс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при применении препарата Виролекс в период грудного вскармливания.

Фертильность

Отсутствует информация о влиянии ацикловира на репродуктивную функцию женщин. По данным клинического исследования применение внутрь ацикловира до 1 г в сутки в течение 6 месяцев у 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством спермы не имеет клинически значимого эффекта на количество сперматозоидов, их подвижность или морфологию.

При беременности применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат Виролекс, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, профилактика инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с иммунодефицитом

Для лечения инфекций, вызванных ВПГ, рекомендуемая доза препарата Виролекс составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Виролекс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Виролекс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после появления высыпаний, при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Виролекс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Виролекс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Виролекс следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных ВПГ’ у пациентов с иммунодефицитом Для профилактики инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Виролекс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Виролекс составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения препарата Виролекс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Препарат Виролекс следует назначать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начинать в течение 24 часов от момента появления высыпаний.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.

в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Виролекс пациентам с нарушением функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных ВПГ, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Виролекс рекомендуется снижать до 200 мг 2 рта в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Виролекс, таблетки составляют:

при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Один сантиметр глазной мази вносят в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с 4-х часовыми интервалами. Длительность лечения обычно составляет 7-10 дней, при интерстициальных формах - до 10-20 дней.

После выздоровления ацикловир должен назначаться как минимум еще три дня.

Внутривенно капельно в течение не менее 1 часа.

Содержимое флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида: во флакон добавляют 10 мл раствора и интенсивно

перемешивают до полного растворения. Полученный раствор в дальнейшем дополнительно разводят до конечной концентрации ацикловира - не более 0,5 % (5 мг/мл): обычно содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) разводят не менее в 50 мл физиологического раствора или, соответственно, содержимое двух флаконов (500 мг ацикловира) - в 100 мл физиологического раствора. Таким образом, полученный раствор используют для внутривенной медленной или капельной инфузии.

Для введения раствора детям и новорожденным, где объем инфузионной жидкости должен быть минимизирован, рекомендуют содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) растворить в 10 мл воды для инъекций или физиологического раствора. Затем добавить инфузионного раствора в количестве, соответствующем пропорции: 1:5. Например, чтобы получить раствор, содержащий 100 мг ацикловира, необходимо к 4 мл полученного раствора добавить 20 мл инфузионного раствора до получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %) или раствор Рингера лактата.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12 часов при температуре от 15 до 25°С.

Растворы не следует замораживать. В случае обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или кристаллизации, их использовать нельзя.

Ацикловир вводят внутривенно капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжелом генитальном герпесе: начальная терапия - взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 часов в течение 5 -7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м. каждые 8 часов в течение 5 -7 дней.

При лечении простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным иммунным статусом: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/м² каждые 8 часов в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов, дети с 3 месяцев до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м² каждые 8 часов). Курс лечения в среднем составляет 20 дней.

При опоясывающим герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней; дети до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м² каждые 8 часов) в течение 7-10 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3-х месяцев - по 10 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Возможно увеличение дозы до 15-20 мг/кг каждые 8 часов, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены. Пациентам пожилого возраста Может потребоваться снижение дозы.

При нарушении функции почек

Доза

5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 12 часа 5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 24 часа Пациентам на перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 часа Пациентам на гемодиализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 часа и после диализа.

Клиренс креатинина 25 - 50 мл/мин 10-25 мл/мин 0-10 мл/мин.

Наружно. Препарат рекомендуется наносить 5 раз в день (примерно каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Длительность лечения не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

> 1/10 от > 1 /100 до < 1/10 от > 1/1000 до < 1/100 от > 1/10000 до < 1/1000 < 1/10000

не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружения;

очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические, симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: обратимое повышение концентрации билирубина и активности «печеночных» ферментов в плазме крови; очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко: ангионевротический отек;

очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;

очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может

быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Прочие:

часто: утомляемость, лихорадка.

организма с помощью гемодиализа, в случае передозировки использование гемодиализа возможно.

Очень редко возникают:

Местные: легкое чувство жжения в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий), болезненность глаз, зуд кожи вокруг глаз, кожная сыпь, эритема вокруг глаз, умеренная сухость слизистой оболочки глаза.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления (АД).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или сонливость, лихорадка, тремор, судороги, психические расстройства (в том числе делирий), кома. Эти реакции наиболее вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД, и носят обычно обратимый характер.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (однако, при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечают), острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз, гемолиз, ДВС-синдром, гемолиз. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Местные реакции: флебит или воспаление в месте введения.

Прочие: лимфоаденопатия.

У некоторых пациентов возможны кратковременные покраснение, кожная сыпь, вульвит, болезненность, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата. В очень редких случаях возможно развитие аллергического дерматита, чаще связанного с реакцией на вспомогательные вещества.

Имеются единичные сообщения о случаях отека Квинке при местном применении препаратов ацикловира.

Симптомы: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ (перитонеальный диализ менее эффективен).

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Виролекс не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде почками путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном применении. Рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Увеличение эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Пробенецид при одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При одновременном назначении микофенолата мофетила и ацикловира увеличиваются плазменные концентрации обоих препаратов.

Ацикловир несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

При наружном применении взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

5 лет.

Хранить при температуре от 8 °С до 25 °С.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

3 года.

Виролекс

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности