Дексазон
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Глюкокортикостероид
АТХ:
Dexamethasone, глюкокортикоиды, кортикостероиды для системного применения, кортикостероиды для системного применения, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA:
кортикостероиды для перорального применения простые; кортикостероиды парентеральные простые
Действующее вещество:
Дексаметазон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: дексаметазон 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, глюкоза, магния стеарат.
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат 4 мг;
вспомогательные вещества: глицерол, натрия эдедат, гидроокись натрия, фосфорная кислота, метилгидроокись бензоат, пропилгидроокись бензоат, вода для инъекций.
Описание
Круглые таблетки с плоскими поверхностями, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дексазон:
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид
Фармакодинамика
Дексазон - синтетический глюкокортикостероид, в состав молекулы которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Дексазон подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.
Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
По активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (небольшая часть - лактирующими железами). Период полувыведения составляет 36-54 часа.
Показания
- Первичная надпочечниковая недостаточность (обычно - в сочетании с минералокортикоидами);
- вторичная надпочечниковая недостаточность;
- адреногенитальный синдром;
- подострый тиреоидит;
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
- бронхиальная астма;
- ревматоидный артрит в фазе обострения;
- заболевания соединительной ткани ( системная красная волчанка, склеродермия и др. );
- кожные заболевания (псориаз, экзема, дерматиты, пузырчатка, грибовидный микоз, острая эритродермия и др.);
- неспецифический язвенный колит;
- гемобластозы (острый и хронический лейкоз, лимфосаркома и др.);
- аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз;
- проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.
Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
- эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- тяжелые инфекционные заболевания ( в сочетании с антибиотиками);
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дексаметазону;
- остеопороз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- ожирение III-IV степени;
- активная форма туберкулеза;
- системные микозы;
- острые вирусные инфекции;
- лимфаденит;
- острые психозы;
- период за 8 недель до и в течение 2 недель после профилактической иммунизации.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- тяжелый остеопороз:
- тяжелые миопатии (за исключением миастении);
- вирусные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалической формы);
- лимфаденит после вакцинации БЦЖ;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном введении препарата);
- инфекционные поражения суставов и околосуставных тканей.
С осторожностью
С осторожностью Дексазон следует применять у пациентов с сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой, неспецифическим язвенным колитом, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, миастении, артериальной гипотензии.
Дексазон следует применять с особой осторожностью: при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; при дивертикуле кишечника; при недавно созданном анастомозе кишечника; в случае пептической язвы; при почечной недостаточности; синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИДе); артериальной гипертензии; сахарном диабете; остеопорозе; миастении; глаукоме; при психических заболеваниях в анамнезе; у детей.
Беременность и лактация
Применять Дексазон во время беременности, особенно в первом триместре, можно только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае приема препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии глюкокортикоидами у новорожденного.
Во время приема Дексазона кормление грудью следует прекратить.
Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушение роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Дексазон назначают внутрь во время или после еды, однократно утром (небольшая доза) или в 2-3 приема (большая доза). Средняя суточная доза для взрослых составляет от 2-3 мг до 6 мг. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 и более мг/сут. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг/сут.
Детям назначают 0,0833-0,3333 мг/кг или 0,0025-0,0001 мг/м2 в сутки в 3-4 приема в зависимости от возраста.
Продолжительность применения Дексазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.
Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также внутрисуставное, внутрисиновиальное и локальное (в патологическое образование) введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексазон применяют в более высоких дозах.
При достижении эффекта дозу снижают до достижения поддерживающей или до прекращения лечения.
Побочные эффекты
При длительной терапии Дексазоном возможны:
- синдром Иценко-Кушинга;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гепатомегалия;
- гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета;
- гиперлипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- повышение внутричерепного давления, головокружение, головная боль;
- судороги;
- остеопороз;
- атрофия коры надпочечников;
- повышение риска тромбообразования;
- задержка натрия в организме и развитие отеков;
- миопатия;
- бессонница, психические расстройства;
- эритема лица, истончение кожи, стрии, петехии, экхимозы;
- нарушение секреции половых гормонов (нарушения менструального цикла, гирсутизм, импотенция);
- задержка роста у детей;
- в редких случаях - асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой костей);
- катаболическое действие на метаболизм белков (отрицательный баланс азота);
- повышение внутриглазного давления, катаракта;
- повышение риска развития панкреатита при алкоголизме;
- более частое возникновение инфекций и усугубление-тяжести их течения;
- замедление процесса заживления ран.
Риск появления побочных действий возрастает вместе с продолжительностью курса лечения.
Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алкалоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность у больных с заболеваниями сердца.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.
Со стороны центральной нервной системы: головокружения, головные боли, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка роста у детей, уменьшение толерантности к глюкозе, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса - при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).
Со стороны органа зрения: задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм,
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием:
Более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Передозировка
Возможно усиление описанных побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить или временно его отменить. Лечение симптоматическое.
Возможно усиление описанных побочных действий. Необходимо уменьшить дозу Дексазона или отменить препарат. Лечение симптоматическое.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
Взаимодействие
Дексазон взаимодействует с ИБУКЛИН
нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты
При совместном применении Дексазона:
- с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости последних из-за дефицита калия;
- с диуретиками - возможно усиление выведения калия;
- с противодиабетическими препаратами - возможны снижение их гипогликемической активности и развитие гипергликемии;
- с производными кумарина - возможно ослабление противосвертывающего действия;
- с рифампицином, фенитоином, барбитуратами - возможно ослабление эффекта Дексазона;
- с гормональными контрацептивами - возможно усиление действия Дексазона;
- с нестероидными противовоспалительными средствами - возможно усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
- с ацетилсалицилатами - уровень салицилатов в крови снижается;
- с празиквантелом - возможно уменьшение его концентрации в крови.
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию Дексазона, ослабляя тем самым его эффект.
Гормональные контрацептивы усиливают действие Дексазона.
Одновременное применение с диуретиками (особенно "петлевыми") может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном применении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию НПВС в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Особые указания
Применяя Дексазон при интеркуррентных инфекциях, септическом состоянии и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение соответствующими антибиотиками. Следует помнить, что препарат может маскировать некоторые симптомы инфекций.
При ежедневном применении Дексазона к 5-му месяцу лечения возможно развитие атрофии коры надпочечников.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает так называемый "синдром отмены" (не обусловленный гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата в течение нескольких месяцев может оставаться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, следует назначить (по показаниям) на время глюкокортикоиды, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Во время лечения Дексазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой калием, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Дексазон может маскировать симптомы инфекции.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения.
В связи с редкими случаями возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии, перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии глюкокортикостероидами в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При длительном лечении следует обсудить целесообразность перехода с парентерального введения препарата па прием внутрь.
Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности и возможными неврологическими осложнениями. Дексазон не назначают в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При проявлении побочных действий на центральную нервную систему (см. раздел "Побочное действие") следует прекратить работу с механизмами и управление автотранспортными средствами.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 0,5 мг.
Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
Упаковка
По 50 таблеток во флаконы из полипропилена с полиэтиленовыми пробками. Один флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток помещают в блистер. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В ампулах по 1 мл.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту