Проверить совместимость лекарств с диклак: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#36584]

действующее вещество : диклофенак;

1 суппозиторий содержит диклофенак натрия 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, триглицериды средней цепи (миглиол 812), твердый жир.

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:

Компонент	Содержание в одной таблетке/мг
Компонент	таблетка 75 мг	таблетка 150 мг
Действующее вещество
диклофенак натрия	75,0	150,0
Вспомогательные вещества
лактозы моногидрат	41,75	83,5
кальция гидрофосфат дигидрат	10,0	20,0
крахмал кукурузный	4,975	9,95
метилгидроксипропилцеллюлоза	61,5	123,0
микрокристаллическая целлюлоза	12,25	24,5
натрий крахмал гликолят	2,0	4,0
кремния диоксид коллоидный	0,25	0,5
магния стеарат	2,25	4,5
оксид железа красный (Е 172)	0,025	0,05

Состав на 1 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия - 25,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин - 1,0 мг; бензиловый спирт - 40,0 мг; маннитол - 6,0 мг; натрия гидроксид - 0,2 мг; пропиленгликоль - 200,0 мг, вода для инъекций - 756,8 мг.

Состав на 1 ампулу, содержащую 3 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеии - 3,0 мг; бензиловый спирт - 120,0 мг; маннитол - 18,0 мг; натрия гидроксид - 0,7 мг; пропиленгликоль - 600,0 мг, вода для инъекций - 2270,3 мг.

100 г препарата содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия - 5,0 г;

вспомогательные вещества: изопропиловый спирт - 45,1 г; очищенная вода - 40,9 г; макрогола глицерилкокоат - 6,0 г; гипромеллоза - 3,0 г.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, одна поверхность которых розового цвета с белыми вкраплениями, с фаской с обеих сторон. На поперечном срезе таблетки видны два слоя: белого цвета и розового цвета с белыми вкраплениями.

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый гель, гомогенный и не содержащий пузырьков, с характерным запахом изопропилового спирта.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Диклак:

Все взаимодействующие медикаменты

Диклофенак - это производное фенилуксусной кислоты. Он оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие путем угнетения синтеза простагландинов и уменьшение таким образом всех проявлений воспаления.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ₁ и ЦОГ₂), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов и улучшению функции сустава. При травмах и в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Диклофенак также оказывает антиагрегантное действие.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака приводят к клиническому ответу, характеризующемуся заметным облегчением таких признаков и симптомов, как боль п состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность и отечность суставов, а также улучшает их функцию.

При воспалительных процессах после травмы и после операции диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, и уменьшает воспалительный отек и раневую отечность.

В клинических исследованиях был также выявлен выраженный анальгезирующий эффект диклофенака при средней тяжести и тяжелом болевом синдроме не ревматического характера. Клинические исследования также показали, что при первичной дисменорее диклофенак способен облегчать болевой синдром и снижать выраженность кровотечения.

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ₁ и ЦОГ₂), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Диклофенак применяется для снятия воспаления и устранения болевого синдрома, а также уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

Диклофенак быстро абсорбируется после ректального применения. В результате метаболического эффекта первого прохождения только 50-60% дозы достигает в неизмененном виде системной циркуляции. Препарат проникает в синовиальную жидкость и в результате более медленного вывода достигает в ней более высоких концентраций, чем в крови, примерно через 4:00 после применения. Это связано с подавлением синтеза простагландинов в синовиальной жидкости в течение 12-часового периода. Т ½составляет 1-2 часа из плазмы крови и 3-6 часов - из синовиальной жидкости. Диклофенак в значительных количествах определяется в печени, желчи, почках, крови, сердце и мышцах. Препарат метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов. Выводится диклофенак в виде глюкуронаты и сульфатов с мочой (65%) и желчью (35%).

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови 2-3 ч. Показатели абсорбции имеют линейную зависимость от дозы. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1-2 ч и снижает максимальную концентрацию в два раза.

Около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. При повторном применении фармакокинетические показатели не меняются.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Объем распределения — 0,12-0,17 л/кг.

Проникает в грудное молоко и в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Эти значения остаются более высокими еще на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 СYР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полураспада составляет 1-2 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в отдельных случаях

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от возраста.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается приблизительно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Всасывание

Быстро всасывается после внутримышечного введения в дозе 75 мг. Время достижения максимальной концентрации (С_m_ах) в плазме крови составляет 20 мин. С_m_ах в плазме крови составляет 2,5 мкг/мл.

Внутривенное введение 75 мг диклофенака натрия осуществляется в течение 2 ч, средняя концентрация внутривенного введения составляет 1,9 мкг/мл. Сокращение времени введения приводит к увеличению плазменных концентраций.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения диклофенака приблизительно в 2 раза больше, чем после пероральпого или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условиях соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99,7 % (в основном с альбуминами - 99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация (С_m_ах) его достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т_1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации (С_m_ах) в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови и остается более высокой еще на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов на порядок ниже, чем диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т_1/2составляет 1-2 ч. Т_1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных метаболитов, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

Однако у некоторых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек кумуляция неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. При этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с нарушенной функцией почек накопления диклофенака и его метаболитов не происходит.

У пациентов с хроническим гепатитом или субкомпенсированным циррозом фармакокинетика и метаболизм диклофенака сопоставимы с таковыми у здоровых пациентов.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит,

болевые синдромы со стороны позвоночника;

ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;

тяжелые приступы мигрени.

острые приступы подагры

как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болью и воспалением, например, первичная альгодисменорея, аднексит и др.

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе, с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

болевой синдром и/или воспаление в гинекологии (дисменорея, андексит);

посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

почечная и желчная колики;

Травматические повреждения мягких тканей, посттравматическое воспаление сухожилий, связок, мышц и суставов, например, растяжения и ушибы;

Болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника и суставов (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

Ревматические поражения мягких тканей, например, тендовагинит, бурсит и поражения переартикулярных тканей.

Гиперчувствительность к диклофенака или другим компонентам препарата.

Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит), кровотечение или перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (2 или более доказанных эпизодов язвы и кровотечения).

Последний триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).

тяжелая печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) диклофенак противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофена) может провоцировать возникновение приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

Застойная сердечная недостаточность (СН II-IV).

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Ишемическая болезнь сердца, у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.

Заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярная болезнь. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Проктит.

гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата;

непереносимость других НПВП в анамнезе;

как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;

хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYНА);

неконтролируемая артериальная гипертензия;

заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;

повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

подтвержденная гиперкалиемия;

беременность (III триместр);

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью препарат следует назначать:

пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori;

при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс I по классификации NYНА), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов;

при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата;

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярное или иное кровотечение;

состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;

почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м²);

заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга;

ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования;

с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylori, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;

получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды, антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии;

с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами);

с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов);

с СКВ и/или синдромом Шарпа;

пожилого возраста, в особенности, имеющим низкую массу тела.

повышенная чувствительность к диклофенаку, другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит, которые провоцируются применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

детский возраст (до 12 лет);

нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения геля.

побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов уменьшается, если назначать минимально эффективные дозы и применять препарат в течение короткого возможного промежутка времени.

Совместное применение с системными НПВП

Следует избегать совместного применения с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия доказательств, демонстрировали синергетическую активность при совместном применении и потенциальную возможность появления дополнительных побочных действий (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Пациенты старше 65 лет

С осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, особенно рекомендуется применять самые эффективные дозы при лечении физически истощенных больных или больных старше 65 лет с низкой массой тела.

аллергические реакции

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции у пациентов, ранее не лечившихся этим препаратом.

инфекции

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы определенной инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Больным с гастроэнтерологической токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста следует сообщать врачу о любых необычных симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно желудочно-кишечные кровотечения).

При применении всех нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могли быть летальными, и возникали в любое время в течение лечения, с или без наличии меры симптомов или предыдущих тяжелых гастроэнтерологических осложнений. Такие случаи имели более тяжелые последствия у больных пожилого возраста. Если на фоне применения диклофенака возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата следует прекратить.

Как и при применении всех нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, больные с симптомами заболеваний желудочно-кишечного тракта или наличием кровотечений, перфораций или язв желудка и кишечника в анамнезе подлежат тщательному медицинскому наблюдению (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации больше при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, и у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. Частота возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными, выше у больных пожилого возраста.

С целью уменьшения риска гастроэнтерологической токсичности у больных с желудочно-кишечным язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у больных пожилого возраста лечение следует начинать и поддерживать на наименьшей эффективной дозе.

Для лечения таких пациентов и пациентов, которым необходимо принимать препараты, содержащие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск гастроэнтерологических осложнений, следует учесть возможность применения комбинированной терапии с такими защитными препаратами как ингибиторы протонной помпы или мисопростол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

С осторожностью назначать больным, принимающим сопутствующие препараты, повышающие риск возникновения кровотечений или язв, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, если диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения Диклофенак назначать регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Со стороны кожи

При применении нестероидных противовоспалительных средств включая диклофенак редко сообщалось о возникновении тяжелых кожных реакций, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Оказывается, что риск появления таких реакций высокий в начале курса лечения: в большинстве случаев такие реакции появляются в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражениях слизистой оболочки или любых других признаках реакции гиперчувствительности.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная системы

Больным с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) назначать диклофенак следует с особой осторожностью. Поскольку риск возникновения кардиоваскулярных осложнений увеличивается с увеличением дозы и длительности применения диклофенака, следует применять минимальную эффективную дозу препарата в течение менее длительного времени. Следует регулярно просматривать необходимость назначения таких лекарств и ответ на их применение (см. Раздел «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

гематологические эффекты

Как и при применении других НПВП, во время длительного лечения диклофенаком следует контролировать анализы крови. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями следует находиться под тщательным наблюдением.

Больные бронхиальной астмой

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, с отеком слизистых оболочек носа (при носовых полипах), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательного тракта (особенно связанных с аллергическими симптомами ринита) чаще чем у других пациентов возникают реакции на применение нестереоидних противовоспалительных средств, похожие на обострение бронхиальной астмы (так называемая аспириновая астма), отек Квинке, крапивница. Поэтому таким пациентам следует уделять особое внимание (включая готовность оказать неотложную медицинскую помощь). Это касается также пациентов с аллергическими реакциями на другие компоненты, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, диклофенак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать бронхоспазм при применении больным бронхиальной астмой или больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

У больных с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

В I триместре беременности и женщинам, которые стремятся забеременеть, диклофенак можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Препарат противопоказан в последнем триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

Все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на мать и новорожденного также в конце беременности:

возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах

торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, диклофенак противопоказан на III триместра беременности.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять во время кормления грудью.

фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование вследствие неспособности иметь детей, должны прекратить применение диклофенака.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Пациентам, у которых во время терапии препаратом возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом и другими механизмами.

Воздействие на почки

Так как при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдались такие нежелательные явления, как задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать при применении препарат у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, принимающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии (например, в период до и после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат Диклак®, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

Поражения ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак®, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска развития токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами АСК или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенным колитом и болезнью Крона, так как возможно обострение этих заболеваний при применении диклофенака.

Кожные реакции

В очень редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях с летальным исходом. Наибольший риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак®, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклак® могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Диклак® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) прием препарата необходимо прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклак® может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели.

При длительном применении препарата Диклак® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при применении препарата Диклак® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Длительная терапия диклофенаком, в особенности с использованием высоких доз, может привести к небольшому возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском их развития (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при проявлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Диклак® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Желудочно-кишечный тракт

печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

нарушение свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

хроническая сердечная недостаточность;

бронхиальная астма, пожилой возраст;

беременность I и II триместр;

период грудного вскармливания.

Препарат Диклак® гель для наружного применения, следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

В случае развития кожной сыпи после применения диклофенака препарат необходимо отменить.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку.

При длительном применении и/или нанесении препарата на обширные участки поверхности тела нельзя исключить развития нежелательных явлений, характерных для лекарственных форм диклофенака для приема внутрь. Препарат Диклак® гель для наружного применения, не следует принимать внутрь.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Беременность

Имеется недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения ингибиторов синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако общий объем данных является неубедительным. Поэтому не рекомендуется использовать препарат у беременных женщин в течение первого и второго триместра. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин в течение III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки, нарушений функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Период грудного вскармливания

Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Диклак® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во избежание появления нежелательных явлений у ребенка.

Влияние на фертильность

Возможно отрицательное влияние диклофенака на женскую фертильность. Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата у пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия.

Имеется недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения ингибиторов синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако общий объем данных является неубедительным. Назначать препарат в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во избежание появления нежелательных явлений у ребенка.

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Данные о том, выделяется ли диклофенак в грудное молоко при местном применении отсутствуют, поэтому применение препарата Диклак®, гель для наружного применения, в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если применение препарата необходимо, и потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении препарата Диклак®, гель для наружного применения, следует избегать нанесения геля на молочные железы и большие участки поверхности кожи, а также применять его в течение длительного времени.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени.

Не принимать внутрь только для ректального введения. Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после опорожнения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг / сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут.

Суточную дозу распределять на 2-3 приема.

Во избежание ночного боли или утренней скованности к приему препарата днем назначать Диклофенак в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг / сут. Начальная доза может быть 50-100 мг / сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей

200 мг / сут.

Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен другой суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2-3 применения).

Детям старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории препарата Диклофенак в дозе 100 мг не применять для лечения детей вследствие высокого содержания активного вещества.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети.

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды.

Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

Таблетки 150 мг: по 1 таблетке в сутки.

Максимальная суточная доза препарата — 150 мг.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется специальной коррекции доз.

Внутримышечные инъекции диклофенака предназначены для кратковременного (не более 2-х дней) лечения болей различного генеза умеренной интенсивности, при необходимости лечение может быть продолжено другими лекарственными формами препарата.

Раствор необходимо использовать прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.

Не следует смешивать раствор с растворами других лекарственных средств. Вводится глубоко внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодицы или наружную часть средней трети бедра.

Разовая доза для взрослых 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Наружно. Взрослым и детям старше 6 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочные реакции изложенные ниже согласно классификации органов и систем MedDRA и по частоте их возникновения.

Частоты определены следующим образом:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100, < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100), редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

часто ≥ 1/100 <1> нечасто ≥ 1/1000 <1> редко ≥ 1/10000 <1> очень редко <1>

частота неизвестна - нельзя определить по имеющимся данным.

Нижеприведенные побочные реакции включают такие, что связывают как с краткосрочным, так и с длительным применением.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок).

Очень редко ангионевротический отек (включая отек лица).

психические нарушения

Очень Рико: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Редко сонливость, утомляемость.

Очень редко парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт.

Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации, сенсорные нарушения, утомляемость.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Частота неизвестна: неврит глазного нерва.

Со стороны органов слуха

Часто вертиго.

Очень редко: нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко усиленное сердцебиение, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны органов дыхания

Редко бронхиальная астма (включая затрудненное дыхание).

Очень редко пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие, анорексия.

Редко гастриты, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, диарея с примесью крови, дегтеобразный стул, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста).

Очень редко колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмальный стеноз кишечника, панкреатит.

Частота неизвестна: ишемический колит.

гепатобилиарной системы

Часто: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Редко гепатит, желтуха, печеночные расстройства.

Очень редко молниеносный гепатит, печеночный некроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: поражение кожи в виде пузырчатки, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермий (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, пурпура (включая болезнь Геноха-Геноха), эритема , зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко импотенция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Редко отек, раздражение в месте введения.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении) (см. Разделы «Противопоказания »и« Особенности применения »).

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, сниженный аппетит;

редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (такими как кровотечение, стеноз, перфорация ЖКТ с возможным развитием перитонита), учащенный стул с примесью крови;

очень редко: нарушение моторики пищевода, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, панкреатит, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике.

Нарушения психики

очень редко: депрессия, раздражительность, дезориентация, «кошмарные» сновидения, бессонница, психотические расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы

очень редко: асептический менингит, судороги, нарушение памяти, тремор, ощущение тревоги, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии), дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны органа зрения

очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень редко: острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая снижение артериального давления (АД) и шок);

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: бронхиальная астма (включая одышку);

Нарушения со стороны сердца

нечасто*: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке;

частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны сосудов

очень редко: повышение АД, васкулиты.

часто: кожная сыпь;

очень редко: буллезная сыпь, экзема, эритема мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фотосенсибилизации, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, кожный зуд.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз;

редко: гепатит, желтуха, нарушение функций печени;

очень редко: фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

* - частота по данным для длительного применения высоких доз препарата (150 мг/сут).

Описание отдельных нежелательных явлений

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Зрительные нарушения

Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения препарата. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, сниженный аппетит;

очень редко: депрессия, раздражительность, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, психотические расстройства.

очень редко: нарушение чувствительности (в том числе парестезии), нарушение памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушение мозгового кровообращения, асептический менингит, дисгевзия.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:

редко: астма (включая одышку);

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: боль, уплотнение в месте введения;

редко: отеки, некроз в месте введения.

Со стороны иммунной системы

очень редко: аллергические реакции, гиперчувствительность (включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Со стороны дыхательной системы

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

часто: дерматит (включая контактный дерматит), эритема, экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь (папулы, везикулы), шелушение;

редко: буллезный дерматит, пустулезные высыпания;

очень редко: фотосенсибилизация; генерализованная кожная сыпь.

Типичных клинических признаков передозировки диклофенака нет. Могут наблюдаться такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. В случае сильной передозировки возможно возникновение острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение острой передозировки неспецифических противовоспалительных лекарственных средств, включая диклофенак, состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения, направленных на устранение осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроэнтерологические расстройства и угнетение дыхания.

Специальные мероприятия, такие как форсированный диурез, диализ или гемодиализ, при элиминации нестроидних противовоспалительных средств, включая диклофенак, не эффективны из-за высокой степени связывания с белками крови и экстенсивный метаболизм.

После применения потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. В случае потенциально опасного для жизни передозировки следует рассмотреть возможность очистки желудка (например. Спровоцировать рвоту).

Дальнейшее лечение определяется по клиническим показаниям состояния пациента.

Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, диарея, шум в ушах, миоклонические судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия показаны при таких нарушениях, как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Гемодиализ, форсированный диурез и гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при непреднамеренном приеме препарата Диклак®, гель для наружного применения, внутрь возможно развитие нежелательных явлений, характерных для системного применения диклофенака. Рекомендуется промывание желудка и назначение активированного угля (только в ближайшее время после приема препарата внутрь), а также общая поддерживающая и симптоматическая терапия.

литий

Одновременное назначение диклофенака и препаратов лития приводит к увеличению концентрации лития в сыворотке крови, поэтому рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови.

дигоксин

Одновременное назначение диклофенака и дигоксина приводит к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется проверять уровень дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать их антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью и пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически проверять уровень артериального давления. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацийну терапию и мониторить функцию почек после начала такой комбинированной терапии и периодически потом, особенно при совместном назначении с диуретиками или ингибиторами АПФ-за повышенного риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может ассоциироваться с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому уровень калия в сыворотке крови следует часто проверять (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды

Совместное применение диклофенака с другими системными НПВП или ГКС повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП (см. Раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства

Применять с осторожностью, поскольку совместное применение повышает риск кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»). Хотя по данным клинического наблюдения нет свидетельств того, что диклофенак влияет на функцию антикоагулянтов, были сообщения о повышенный риск кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение системных НПВП, включая диклофенак, и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).

противодиабетические средства

Данные клинических исследований показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническую эффективность. Однако были единичные сообщения о случаях гипогликемии и гипергликемии, требующие коррекции дозы противодиабетических препаратов при лечении вместе с диклофенаком. По этой причине в качестве меры пресечения следует контролировать уровень глюкозы крови при совместном применении.

метотрексат

Диклофенак может тормозить тубулярный почечный клиренс метотрексата, повышая его уровень. Применять нестероидные противовоспалительные средства, включая диклофенак, за 24 часа до приема метотрексата, следует с осторожностью, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в крови и увеличивается его токсичность. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

циклоспорин

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины. Поэтому препарат применяют в дозе, меньших тех, которые применяют для лечения пациентов, которые не лечатся циклоспорином.

такролимус

При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

хинолоновые антибиотики

Были единичные сообщения о возникновении судорог при совместном применении хинолонов и нестероидных противовоспалительных средств. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

фенитоин

При совместном применении диклофенака с фенитоином рекомендуется мониторировать уровень фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения концентрации фенитоина.

Колестипол и колестирамин

Эти вещества могут индуцировать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется применение диклофенака минимум за 1:00 до или через 4-6 часов после приема колестипола / колестирамином.

сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Сильные CYP2C9 ингибиторы

С осторожностью применять диклофенак вместе с сильными CYP2C9 ингибиторами (такими как вориконазол), поскольку может существенно повыситься максимальная концентрация диклофенака в плазме крови из-за торможения метаболизма диклофенака.

Выявленные взаимодействия

Ингибиторы изофермента СYР2С9. Следует соблюдать осторожность при применении с ингибиторами цитохрома изофермента СYР2С9 (такими как вориконазол), так как возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и усиление системного воздействия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с этим доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).

Антибактериальные средства - производные хинолона. При одновременном применении диклофенака и производных хинолона увеличивается риск развития судорог.

Предполагаемые взаимодействия

Антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за увеличения риска развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

НПВП и глюкокортикостероиды. Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (в частности, со стороны ЖКТ).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта.

Гипогликемические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь и он не оказывает влияния на их клинический эффект. В отдельных случаях может влиять на эффективность гипогликемических средств, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Индукторы изофермента СYР2С9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента СYР2С9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым повышая его токсичность.

Мифепристон. Следует избегать применения диклофенака в течение 8-12 дней после приема мифепристона.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Гипогликемические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических препаратов, что обусловливало необходимость коррекции дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

Цефаманодол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из органов ЖКТ.

ДИКЛАК может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак® возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не применимо.

Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности 2 года.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей.

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Не использовать по истечении срока годности.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.

Диклак

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности