Дипиридамол
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Вазодилатирующее средство
АТХ:
Dipyridamole, ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин), антикоагулянты, антикоагулянты, кроветворение и кровь
EphMRA:
ингибиторы усиления агрегации тромбоцитов
Действующее вещество:
Дипиридамол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: дипиридамол;
1 таблетка содержит дипиридамола (в пересчете на 100% сухое вещество) - 25 мг, 75 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, кальция стеарат.
: в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активного вещества: дипиридамол 25, 50 или 75 мг; вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), Коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (примеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк (кремния диоксид коллоидный), титана диоксид, твин-80 (полисорбат), хинолиновый желтый Е104.
Описание: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дипиридамол:
Фармакодинамика
Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его устойчивость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети при нарушениях такого в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительно снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол - конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы - энзима, расщепляющего аденозин и способствует повышению образования аденозина, который участвует в ауторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Указанный эффект, очевидно, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибицией биосинтеза тромбоксанов. С повышением синтеза простациклина в сосудистой стенке связан влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегантное активность дипиридамола сходна с таковой ацетилсалициловой кислоты.
Дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Обладает сосудорасширяющим действием.
Как производное пиримидина, дипиридамолявляется индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа (a) и гамма ( g) лейкоцитами крови in vitro.
Дипиридамолповышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 37-66%. Время достижения максимальной концентрации в крови - 40-60 минут. Связь с белками плазмы крови - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронид, который выводится с желчью.
Максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Дипиридамол почти полностью связывается с белками крови. Накопление дипиридамола происходит в миокардиоцитах и в эритроцитах. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 20-30 минут в первой фазе, во второй фазе – около 10 ч. Возможна кумуляция (приемущественно у больных с нарушенной функцией печени). Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Показания
Профилактика и лечение артериальных и венозных тромбозов и их осложнений (в частности профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца)
Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия.
нарушение микроциркуляции (в составе комплексной терапии).
Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дипиридамола или другим компонентам препарата
Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
нестабильная стенокардия
декомпенсированная сердечная недостаточность
тяжелые нарушения сердечного ритма;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
коллапс;
геморрагические диатезы, заболевания с риском кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий
субаортальный стеноз аорты
бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Артериальная гипотензия и гипертензия
Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.)
Хронические обструктивные болезни легких
Печеночная и/или почечная недостаточность
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью Период лактации, детский возраст (до 12 лет – отсутствие достаточного опыта).
Дозировка и способ применения: Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования:
Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется использовать Дипиридимол в дозе 75–225 мг/сут в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).
Для профилактики гриппа и других острых респираторных заболеваний, особенно в период эпидемий, принимать по следующей схеме: по 50 мг/сутки 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, Дипиридамол рекомендуется принимать по схеме: 100 мг/сутки (2 раза по 50 мг с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8 - 10 недель.
Дипиридамол рекомендуется принимать натощак, не разжевывая таблетки, покрытые оболочкой, запивая небольшим количеством жидкости.
С осторожностью
С осторожностью назначать пациентам:
с артериальной гипотонией;
с тяжелой патологией коронарных артерий (например, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) - через вазодилятацийний эффект может усиливаться боль за грудиной; назначения больших доз препарата может вызвать синдром «обкрадывания» (уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда).
с миастенией гравис (риск обострения) - может потребоваться коррекция доз дипиридамола;
при одновременном применении препаратов, повышающих риск кровотечения.
Пероральный прием дипиридамола следует прекратить за 24 часа до проведения ЭКГ-пробы с дозированной физической нагрузкой с применением внутривенного дипиридамола (стресс-тестирование).
Применение дипиридамола может привести к обострению мигрени.
Применение высоких доз дипиридамола может приводить к повышению уровня печеночных ферментов в плазме крови и печеночной недостаточности. Зарегистрированные случаи включения неконъюгированного дипиридамола в желчных камнях (до 70% от сухой массы конкремента) у пациентов пожилого возраста с признаками холангита при приеме дипиридамола в течение нескольких лет.
Данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности нет, поэтому в этих случаях его следует применять с осторожностью.
Во время лечения следует воздерживаться от частого употребления крепкого кофе или чая.
Препарат не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, галактоземии, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат не применять.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможно снижение артериального давления и недостаточность кровоснабжения головного мозга, возникающее вследствие этого, может повлиять на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Препарат применять внутрь за 1:00 до еды, не разжевывая, а не ломать, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая среднесуточная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 75-225 мг (3-9 таблеток), которую следует разделить на 3 приема. В тяжелых случаях дозу постепенно повышать до 600 мг.
Курс лечения зависит от характера, тяжести заболевания и длится, как правило, от нескольких недель до нескольких месяцев.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 12 лет, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт применения у детей в возрасте до 12 лет.
Побочные эффекты
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, кожные высыпания, крапивницу, бронхоспазм, ангиоедему.
Нервная система: головная боль и головокружение сосудистого генеза, слабость, обморок, тремор.
Сердечно-сосудистая система: боль в груди, сердцебиение, обострение симптомов ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (в т.ч. тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, ощущение жара, особенно у лиц, принимающих вазодилататоры , гиперемия кожи лица (приливы), синдром коронарного обкрадывания.
Пищеварительный тракт: диспепсия, эпигастральной дискомфорт / боль, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.
Другие: миалгия, артрит, повышенная кровоточивость во время или после хирургических вмешательств, кровотечение, тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов.
Сердцебиение, брадикардия, тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, ощущение заложенности уха, шум в голове, артрит. Возможно возникновение рвоты, диареи, эпигастральных болей, а также таких симптомов, как слабость, головокружение, тошнота, головная боль, миалгия, ринит. Обычно эти побочные эффекты исчезают при длительном применении Дипиридамол.
В результате потенциального сосудорасширяющего действия Дипиридамол в высоких дозах может вызывать артериальную гипотензию, ощущение “приливов” и тахикардию, синдром коронарного обкрадывания (при дозах более 225 мг в сутки).
Возможны реакции гиперчувствительности по типу сыпи или крапивницы.
При появлении побочных эффектов необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: общая вазодилатация, артериальная гипотензия, повышенная потливость, головная боль, раздражительность, приступы стенокардии, тахикардия, ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, слабость, головокружение.
Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, вызывание рвоты, мероприятия по уменьшению всасывания препарата (применение сорбентов). Медленное введение ксантина (например, 50-100 мг аминофиллина в течение 1 минуты) блокирует сосудорасширяющее действие дипиридамола. Для устранения артериальной гипотензии показано введение вазопрессорных агентов, особенно мезатона в дозе 0,5-1 мл внутримышечно. В случае приступов стенокардии применять нитроглицерин под язык.
Поскольку дипиридамол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ неэффективен.
Симптомы: кратковременная гипотензия.
Лечение: симптоматическое (в т.ч. ведение вазопрессорных агентов).
Взаимодействие
Аденозин: дипиридамол ингибирует обратный захват аденозина и повышает его плазменные уровни и сердечно-сосудистые эффекты (существенный риск токсичности). Следует корректировать дозы аденозина при их одновременном применении.
Флударабин: возможно снижение поглощения флударабина и снижению его эффективности.
Антикоагулянты кумаринового типа, ацетилсалициловая кислота, гепарин, клопидогрел , а также β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), тетрациклин, хлорамфеникол: усиление их антикоагулянтного, антиагрегационным эффекта. Комбинация дипиридамола и антикоагулянтов кумаринового, гепарина не изменяет ПВ, но может увеличить риск серьезных кровотечений. Комбинация дипиридамола с аспирином не увеличивает частоту кровотечений. Существует повышенный риск кровотечения при применении клопидогреля с дипиридамолом. При применении с ацетилсалициловой кислотой или антикоагулянтами следует учитывать информацию о рисках и несовместимость этих лекарственных средств.
Фениндион: антиагрегантное действие дипиридамола повышает антикоагулянтный эффект фениндион .
Ингибиторы холинэстеразы: дипиридамол может противодействовать антихолинэстеразным эффектам ингибиторов холинэстеразы, что может вызвать обострение миастении гравис.
Препараты из антимускариновимы свойствами: дипиридамол оказывает некоторое антимускариновий эффект. Могут развиваться аддитивные антимускаринови эффекты, как периферические, так и центральные, при одновременном применении двух или более препаратов с антимускариновимы свойствами.
Антигипертензивные препараты: повышение их гипотензивного действия.
Антациды, сорбенты и обволакивающие средства: уменьшение всасывания дипиридамола и, как следствие, уменьшение его концентрации в крови и снижение эффективности.
Производные ксантина (кофеин, теофиллин, аминофиллин), продукты, содержащие кофеин:ослабление коронарорасширяющее эффекта дипиридамола, уменьшение его эффективности.
Дигоксин: возможно незначительное повышение абсорбции дигоксина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (прочее взаимодействие): Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее и антитромботическое действие Дипиридамол. Применение Дипиридамол одновременно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами (гепарин) и тромболитиками или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Усиливается антиагрегативное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринов (цефамандол, цефаперазон, цефатетан), антибиотиков пенициллинового ряда, тетрациклинов, хлорамфеникола, бета-лактамов, никотиновой кислоты.
Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.