Винпоцетин

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Мозговой кровоток улучшающее средство

АТХ: Vinpocetine, другие психостимуляторы и ноотропные препараты, психостимуляторы и ноотропные препараты, психоаналептики, нервная система

EphMRA: ноотропы

Действующее вещество: Винпоцетин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: винпоцетин 5 мг;

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, крахмал кукурузный 39 мг, лактозы моногидрат 80 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с риской на одной стороне.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Винпоцетин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) в плазме крови - 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения.

Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Обьем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании в тканях. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их коньюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,8З±1‚29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от фармакокинетики молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Беременность и лактация

Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но этом концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, (предположительно вследствие усвеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко.

Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 час в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).

Коррекции дозы при нарушениях функции печени или почек не требуется.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (> 1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто	Редко	Очень редко
Со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения, тромбоцитопения	Анемия, агглютинация эритроцитов
Иммунологические нарушения	Гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания	Гиперхолестеринемия	Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства	Бессонница, нарушение сна, беспокойство	Эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы
Со стороны органа зрения	Отек соска зрительного нерва	Гиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и равновесия	Вертиго	Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца	Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит	Лабильность АД
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Дискомфорт в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота	Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота	Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей	Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь	Дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения	Астения, недомогание, чувство жжения	Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные нарушения	Снижение АД	Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/увеличение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени	Снижение/повышение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействие

По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с β-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.

Метилдопа может усиливать гипотензивное действие випоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.

Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку