Дона
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения; порошок для приготовления раствора для приема внутрь; таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Репарации тканей стимулятор
АТХ:
Glucosamine, прочие нестероидные противовоспалительные препараты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
прочие препараты для лечения опорно-двигательного аппарата
Действующее вещество:
Глюкозамин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: 2 мл раствора (ампула А) содержит кристаллического глюкозамина сульфата 502,5 мг эквивалентного глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102,5 мг
вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций
растворитель (ампула В) содержит
вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.
действующее вещество: 1 саше содержит кристаллического глюкозамина сульфата 1884 мг, эквивалентного 1500 мг глюкозамина сульфата и хлорида натрия 384 мг
Вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сорбит (Е 420), лимонная кислота, макрогол 4000.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: глюкозамина сульфата натрия хлорид 942 мг (эквивалентно глюкозамина сульфата 750 мг и натрия хлорида 192 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон К 25) 45 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 15 мг, магния стеарат 8,50 мг, тальк 1,50 мг;
оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 12.5) 1,0 мг, титана диоксид измельченный 11,50 мг, тальк 10,55 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [2:0.2:1] (Эудрагит RL 30 D) 4,50 мг, триацетин (глицерола триацетат) 0,90 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,55 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дона:
Фармакодинамика
Действующее вещество, глюкозамина сульфат, представляет собой соль аминомоносахариду глюкозамина, который в физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.
Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин обладает противовоспалительным действием и подавляет процесс разрушения суставного хряща главным образом благодаря возможные проявления собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что с одной стороны влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны потенциально задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.
По данным первоначальных исследований in vitro и in vivo , экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который является недостаточным при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.
Последующие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, таких как супероксидных радикалов, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментов, способных разрушать ткань суставного хряща, таких как коллагеназы и фосфолипазы А2. Данная действие вызывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo , в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения циклооксигеназы, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенеза остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной цитокинов. Глюкозамина сульфат, по концентрации в плазме и в синовиальной жидкости, описанных у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративних ферментов в хряще, как некоторые металлопротеазы, включая аггреканазы. Возможен потенциальный влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснен.
Все вышеперечисленные свойства оказывают благотворное воздействие на дегенеративные процессы в хрящах, которые лежат в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания.
Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата в отношении симптомов остеоартрита проявляется уже через 2-3 недели после начала его применения.
С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом по симптоматики по сравнению с обычными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами, оптимальная после курса непрерывного применения в течение 6 месяцев, или после курса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом последействия в течение 2 месяцев после отмены.
Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, подтверждается с помощью рентгена.
Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему обнаружено не было.
Фармакокинетика
Исследования, проведенные у людей и на животных, показали, что после приема 14 С-глюкозамина внутрь, радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью всасывается на системном уровне.У человека всасывается около 90% радиоактивно меченой дозы препарата. Биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата внутрь составила 26% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность у человека неизвестна, но, согласно алометричних расчетов, она аналогична той, что наблюдается у крыс, то есть от 20% до 30%.
У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки, максимальная равновесная концентрация в плазме крови (C max, ss ) составляла 1602 ± 425 нг / мл (8,9 μM). Данная концентрация достигалась через 1,5-4 ч (медиана: 3 ч) после введения (t max ). В равновесном состоянии показатель AUC плазматических концентраций относительно времени составлял 14564 ± 4138 нгхгод / мл. Данные параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата.
При пероральном применении, после абсорбции глюкозамин в основном распределяется в внесосудистом среде (в том числе в синовиальной жидкости), с объемом распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывание с белками глюкозамина не выявлен.
Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку данное лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.
Было установлено лишь конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме, которые были измеряемыми в течение 48 ч после приема препарата. Рассчитанное значение составляло около 15 час.
После приема внутрь 14 С-глюкозамина, выделение с мочой радиоактивных меченых элементов у человека составило 10 ± 9% от введенной дозы, в то время как экскреция с фекалиями составила 11,3 ± 0, 1%. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения, в среднем, был низким (около 1% от введенной дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и / или его метаболитов и / или продуктов его распада.
При многократном применении в дозе 750-1500 мг в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, то время как при применении в дозе 3000 мг уровне глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижение биодоступности, по сравнению с фармакокинетическим профилем, наблюдается после однократного введения.
Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогичная, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. В последних средняя концентрация в плазме крови через 3 ч после приема последней дозы
1500 мг, при многократном применении один раз в сутки, составила 7,2 μM и была подобна обнаруженной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25% ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 μM . У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не исследовались, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата, и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы в данных группах больных не предусмотрено.
Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и в синовиальной жидкости, после многократного применения один раз в сутки в дозе 1500 мг, находятся в диапазоне 10 mM и, следовательно, соответствуют тем, для которых было показано фармакологическую активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект препарата.
90% дозы глюкозамина сульфата быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит через биологические барьеры и проникает в ткани, преимущественно суставного хряща. Биодоступность - 26%. Период полувыведения - 68 часов.
Показания
Лечение симптомов остеоартрита, то есть боли и функционального ограничения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.
Препарат Дона® не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которая имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, блокада II-III степени, тяжелая брадикардия, нарушения свертывания крови, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетиков амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).
С осторожностью
Дона взаимодействует с КРЕМОФОР RH 40
вспомогательное вещество
Введение препарата могут осуществлять только медицинские работники.
Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.
С осторожностью применять при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением их симптомов.
Одна доза препарата содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.
Поскольку в состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Чтобы избежать случайного интравазального введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль ЭКГ.
Активность КФК в сыворотке крови может возрасти после инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала Р-Q, расширение QRS или в случае возникновения или обострения аритмии доза должна быть уменьшена или препарат должен быть отменен.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотонией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и / или почек средней степени. Вследствие наличия в составе лидокаина также необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного применения! Препарат предназначен для внутривенного введения.
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста содержимое 1 саше, эквивалентный 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, желательно во время еды.
Перед применением смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор препарата2 мл) в одном шприце.
Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + В) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.
Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость препарата.
Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.
Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.
Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Пациентам с нарушениями функции почек и / или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводилось.
Применять внутрь.
Курс лечения 4-12 недель или дольше (при необходимости).
По назначению врача лечение можно повторять 2-3 раза в год с интервалом в 2 месяца, а также при рецидиве заболевания.
Внутрь.
По 1 таблетке 750 мг принимают внутрь 2 раза в сутки предпочтительно во время еды, запивая стаканом воды. Симптоматический эффект наступает через 2-3 недели после применения препарата. Минимальный курс терапии составляет 4-6 недель.
При необходимости курс лечения повторяют с интервалом 2 мес. Продолжительность и схему лечения назначает лечащий врач.
Меры предосторожности при применении:
Следует соблюдать осторожность пациентам с аллергией на морепродукты (креветки, моллюски). Препарат содержит 75,5 мг натрия в таблетке, что следует учитывать пациентам, соблюдающим контролируемую натриевую диету. С осторожностью принимают при бронхиальной астме и сахарном диабете.
Побочные эффекты
Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:
очень часто - > 1/10, часто - от > 1/100 до < 1/10, нечасто - от > 1/1000 до < 1/100, редко -от > 1/10000 до <1/1000, очень редко - < 1/10000, неизвестно - частота не может быть оценена из доступных данных.
Со стороны пищеварительной системы: часто-боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота рвота неизвестно - гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе;
со стороны нервной системы: часто головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение
со стороны иммунной системы: невидомо- реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, обострение бронхиальной астмы
со стороны органов зрения: невидомо- расстройства зрения;
со стороны кожи и ее структур: нечасто -еритема, зуд, сыпь, неизвестно - ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс;
местные реакции : неизвестно - реакции в месте введения.
Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - рвота
со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах- шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия ;
со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах - нистагм.
психические расстройства : неизвестно - нарушение сна;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, невидомо- повышение артериального давления; при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;
со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд очень редко - крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит
со стороны дихальноии системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка
другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, при применении в высоких дозах - ринит
местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.
очень часто - ≥ 1/10, часто - от ≥ 1/100 до ≤ 1/10, нечасто - от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100, редко -от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000, очень редко - ≤ 1/10000, неизвестной частоты - частота не может быть оценена из доступных данных.
со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, утомляемость; неизвестной частоты - головокружение
со стороны иммунной системы: неизвестной частоты - аллергические реакции
со стороны органов зрения: неизвестной частоты - расстройства зрения;
со стороны кожи и ее структур: нечасто - эритема, зуд, сыпь, неизвестной частоты - ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос.
Передозировка
Случаи передозировки не отмечались. В случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут бутиониминня языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Так как указано в литературных источниках, симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлорид, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, AV- блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать серсево-сосуд и дыхательную функции пациента.
Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.
Взаимодействие
Дона взаимодействует с КРЕМОФОР RH 40
вспомогательное вещество
Следует избегать использования смесей содержания ампул препарата с другими инъекционными лекарственными средствами.
Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.
Фактически, препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами .
Однако, сообщалось об усиленном эффект от применения антикоагулянтов кумаринового у пациентов при одновременном лечении глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции.
Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.
Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклина.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
Следует с осторожностью застосовуватиингибиторы МАО, поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IА класса (в т. Ч. С хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Ослабляется кардиотоническое эффект применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Условия хранения
срок годности 2 года.
Указанный срок годности действителен при целостной упаковке и соблюдении условий хранения. Не использовать после истечения срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
срок годности 3 года.