Дротаверин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения; таблетки; раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Спазмолитическое средство
АТХ:
Drotaverine, папаверин и его производные, препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
спазмолитики и холиноблокаторы простые
Действующее вещество:
Дротаверин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 20 мг;
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит – 1 мг, этанол 96 % - 66 мг, вода для инъекций до 1 мл.
1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида - 0,04 или 0,08 г;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль 4000, магния карбонат основной, магния стеарат, кремния диоксид (аэросил).
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг; этанол 96% - 66,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 0,04 г дротаверина гидрохлорида,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон или повидон низкомолекулярный, тальк, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат (магний стеариновокислый).
Описание: Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 30,71 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 57 мг, кросповидон (Полипласдон XL-10) - 2,923 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 5,847 мг, тальк - 2,05 мг, магния стеарат - 1,47 мг.
Одна таблетка содержит активный компонент: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % сухое вещество) - 40 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, сахар молочный (лактоза).
Состав на одну таблетку:
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 52 мг, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк.
Активного вещества: дротаверина гидрохлорида - 0,04 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), метилцеллюлоза водорастворимая.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон низкомолекулярный.
Описание: Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоциллиндрические.
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактозы моногидрат) - 58,4 мг; крахмал картофельный - 32,5 мг; кальция стеарат - 1,4 мг, тальк - 1,4 мг, поливинилпирролидон (повидон) - 5,9 мг.
1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 40 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, натрия кроскармеллоза (примеллоза).
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,040 г.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, крахмал картофельный, тальк.
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, тальк.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 60 мг, крахмал картофельный 31 мг, повидон низкомолекулярный 6,3 мг, тальк 1,4 мг, кальция стеарат 1,3 мг.
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества: дротаверина гидрохлорида 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кросповидон, тальк, магния стеарат.
1 таблетка содержит в качестве активного вещества 40 мг дротаверина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельньный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кальция стеарат.
Активное вещество: дротаверина гидрохлорида (в пересчете на сухое вещество) - 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный, кросповидон, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
B одной таблетке содержится: дротаверина (дротаверина гидрохлорид) 0,04 г и вспомогательных веществ [сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, магния гидросиликат (тальк), магния стеарат, кросповидон] до получения таблетки массой 0,14 г.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 56,0 мг, крахмал картофельный - 33,8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 3,2 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) - 4,2 мг, магния стеарат - 1,4 мг, тальк - 1,4 мг.
Описание: Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон) низкомолекулярный, кросповидон (коллидон ЦЛ), тальк, магния стеарат.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 79,00 мг, крахмал картофельный - 18,90 мг, кросповидон - 0,28 мг, тальк - 0,70 мг, кальция стеарат - 1,12 мг.
действующего вещества: дротаверина гидрохлорида - 40 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный.
активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30,1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,8 мг, тальк — 2,6 мг, магния стеарат — 1,4 мг.
Активного вещества 20 г дротаверина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия сульфит, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б)), бензалкония хлорид, лимонная кислота, натрия цитрат, этиловый спирт 95% (этанол), вода для инъекций.
Описание: Прозрачная или слабо опалесцирующая. жидкость светло-желтого или зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия пиросульфит) - 1 мг этанол 95 % (этиловый спирт) - 0,082 мл вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Одна ампула (2 мл раствора) содержит в качестве активного вещества 40 мг (в пересчете на безводное вещество) дротаверина гидрохлорида.
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на 100 % безводное вещество - 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг; этанол (спирт этиловый) 95 % - 67 мг; динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг; бензетония хлорид (бензэтония хлорид) - 0,1 мг; натрия сульфит безводный - 0,2 мг; лимонная кислота - 0,825 мг; натрия цитрат -1,65 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Активного вещества: дротаверина гидрохлорида в пересчете на абсолютно сухое вещество - 20,0 г.
Вспомогательных веществ: натрия дисульфита - 1,0 г, этанола 95 % - 66,0 г, воды для инъекций - до 1000 мл.
1 л раствра содержит:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,02 г.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метасульфит), спирт этиловый 95 %, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат дигидрат, бензэтония хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат пентасесквигидрат, вода для инъекций до 1 мл.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), спирт этиловый (этанол), вода для инъекций.
вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 95 % - 67 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензэтония хлорид - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 1,65 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1,0 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 66,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
1 ампула (2 мл раствора) содержит действующее вещество - дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: пиросульфит натрия, натрий уксуснокислый 3-водный, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 20 мг.
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается зеленоватый оттенок и вкрапления от белого с желтоватым оттенком цвета до желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым опенком или желтого с зеленоватым опенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым опенком цвета на поверхности и в массе таблетки.
Таблетки круглой формы желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки светло-желтого, желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается мраморность таблеток.
Таблетки от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон.
Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. Допускается мраморность поверхности.
Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоциллиндрической формы с фаской.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
Прозрачная жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
Прозрачный раствор от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета. Допускается зеленоватый оттенок.
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дротаверин:
Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция, благодаря стимулированию транспорта кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффиности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Обнаруживает миотропное спазмалитических (папавериноподобное), умеренную сосудорасширяющее действие. Выражено и длительно снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Механизм действия обусловлен снижением поступления ионизированного активного кальция в клетки гладких мышц путем угнетения фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления аденозинмонофосфата (цАМФ).
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV), что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозин монофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства (ЛС) из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам препарат близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).
Относится к спазмолитикам миотропного действия, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Ингибирует фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению внутриклеточной аденозинмонофосфорной кислоты, и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчной, мочеполовой и сосудистой систем. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является фосфодиэстераза III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчной, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим циклический аденозинмонофосфат является фосфодиэстераза III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы и невыраженное терапевтическое действие в отношении сердечнососудистой системы.
Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим, свойствам близок к папаверину; но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция (Са2+) в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ)) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Дротаверин - спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.
Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическому действию близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Время полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.
Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.
ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность − 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбумином, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Связь с белками плазмы крови – 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма− и бета−глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Период полувыведения (Т1/2) − 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 2:00 после приема. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация - 2:00. С белками связывается - 95 - 98%. Хорошо распределяется в ткани, проникает в клетки гладкой мускулатуры. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится, главным образом, почками, в меньшей степени желчью.
Биодоступность - 100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95-97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
При пероральном приеме абсорбция – высокая, период полуабсорбции – 12 мин. Биодоступность – 100 %. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови – 2 ч. Связь с белками плазмы – 95‑98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь близка к 100 %, период полуабсорбции - 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. В основном выводится почками, в меньшей степени желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Максимальная концентрация в плазме крови (Тсmах) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Всасывание. При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.
Метаболизм. Метаболизируется в печени.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).
При пероральном приеме абсорбция высокая, период полуабсорбции - 12 минут. Биодоступность - 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 2 часа. Связь с белками плазмы - 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
B основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. He проникает через гематоэнцефалический барьер.
Всасывание: при пероральном приеме абсорбция - высокая; период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации- препарата в плазме крови (Тсmах) -2 ч.
Распределение: связь с белками плазмы - 95-98 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами, высокой плотности (ЛПВП)., Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Выведение: за 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и в меньшей степени - с желчью. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. Cmax в сыворотке достигается через 45-60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.
Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Связь с белками плазмы крови - 95-98%. Период полувыведения 2-4 часа. В основном выводится почками, в меньшей степени с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия препарата - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Связь с белками плазмы крови - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности.
Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) - 2 ч. Связь с белками плазмы – 95-98%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения лекарственного средства (Т1/2) – 2,4 ч после в/в введения. В основном выводится почками, в меньшей степени - с фекалиями. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.
Боль при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желчно-каменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, гипермоторная дискинезия желчных путей, постхолецистэктомический синдром, спастическая дискинезия кишечника (кишечная колика), колит, проктит , тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, гиперактивность миометрия, спазм шейки матки при родах, альгодисменорея.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром). Спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит. Тензорная головная боль. Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
Профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, холецистите, желчно-каменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спазме кардиального и пилорического отделов желудка, спастическом колите. Спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменная болезнь, альгодисменорея. Для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах. При проведении инструментальных исследований.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; желчнокаменная болезнь; постхолецистэктомический синдром; почечнокаменная болезнь; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
- Спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит.
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз‚ холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, папиллит);
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и слизистый колит с метеоризмом);
- при гинекологических заболеваниях (дисменореи).
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающийся запором и метеоризмом;
- дисменорея.
Спазм гладких мышц внутренних органов (дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Спазм периферических, церебральных артерий. Альгодисменорея.
Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий.
- спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
- тензорные головные боли (головные боли напряжения);
- альгодисменорея (боли при менструациях);
- для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
- головные боли тензионного типа;
- в акушерстве и гинекологии: альдисменорея, для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте.
Для профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите. Применяют также при спазмах периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменной болезни (почечной колике), альгодисменорее, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, при проведении инструментальных исследований.
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).
• при физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
• сильные родовые схватки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к натрию дисульфиту, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
- Повышенная чувствительность к натрия дисульфиту.
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. Детский возраст до 6 лет. Период родов. Период кормления грудью.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации, детский возраст до 18 лет. Не следует принимать людям, страдающим непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, период лактации. Детский возраст до 3-х лет.
Глаукома, выраженный атеросклероз коронарных артерий, повышенная чувствительность к препарату, выраженные печеночная и почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокады II-III ст., Кардиогенный шок, артериальная гипотензия.
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
Индивидуальная непереносимость, выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени, период лактации. Детский возраст до 12 лет. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
- период родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
- период кормления грудью.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность; атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.
Гиперчувствительность, выраженные печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Наличие таких заболеваний, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой.
С осторожностью - при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, в период беременности.
- повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 6 лет (твердая неделимая лекарственная форма).
С осторожностью пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный прием с леводопой.
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, период лактации, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 12 лет.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная и почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Данная лекарственная форма не применяется у детей.
С осторожностью - выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации.
С осторожностью - выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период беременности и лактации.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная, почечная, сердечная, недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст до 6 лет.
В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата, его прием противопоказан для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск, дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к пиросульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.
- детский возраст до 1 года.
C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности, у детей от 1 года до 6 лет.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации.
В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.
C осторожностью - выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, период беременности и лактации.
С осторожностью применяют при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, артериальной гипотензии.
- АV-блокада II-III степени;
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту.
- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, в период беременности.
С осторожностью
Дротаверин взаимодействует с ЛЕН-БАЛАНС
прочие противоязвенные препараты
При артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.
При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
С осторожностью назначают больным с подозрением на коронарный атеросклероз, беременным женщинам, в период лактации. Дротаверин не влияет на способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами.
При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел Противопоказания).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома; в период беременности.
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после внутривенного введения).
С осторожностью применять для лечения детей, поскольку исследований действия дротаверина на детей не проводилось.
В состав таблетки входит лактоза, поэтому не назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушения адсорбции глюкозы/галактозы.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после приема).
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, артериальной гипотензией, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности.
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки принимают в сочетании другими противоязвенными лекарственными средствами.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения).
При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома. Индивидуальная непереносимость лактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 до 12 лет строго по показаниям и только по назначению врача, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено.
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных, артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности.
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.
У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.
Применение лекарственного средства при гипотензии требует повышенной осторожности.
Таблетки дротаверина содержат 53 мг лактозы, При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 159 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы / галактозы.
Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций в течение 1 ч после парентерального (особенно внутривенного) введения.
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, период беременности и лактации.
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, артериальная гипотензия, беременность.
В составе препарата содержится натрия дисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.
При внутривенном введении препарата пациенты с пониженным артериальным давлением должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата рекомендуется в течение 1 ч воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.
При артериальной гипотензии (опасность коллапса), выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, беременности.
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.
При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактичские симптомы и бронхо-спазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных к сульфитам лиц, особенно при наличии в анамнезе бронхиальной астмы и аллергических заболеваний; в случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентеральное введение препарата противопоказано.
Беременность и лактация
Как показали репродуктивные исследования у животных и клинические исследования, применение дротаверина во время беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.
У беременных применение препарата Дротаверин возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации препарат применять не рекомендуется.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение препарата рекомендуется только, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью применяют препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
Ретроспективные исследования клинических данных и эксперименты по репродуктивности животных показали, что пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает влияния на плод и его развитие. Однако, применение препарата рекомендуется по назначению врача после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. Не рекомендуется применять препарат в период лактации в связи с отсутствием необходимых клинических данных.
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
Применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием специальных исследований в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым обычно препарат применяют внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.
Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно, медленно 40-80 мг.
Взрослым назначают по 0,04 - 0,08 г 1 - 3 раза в сутки. Детям 3 - 6 лет - по 0,02 г 1 раз в сутки, детям 6 - 12 лет - по 0,02 г 1-2 раза в сутки.
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Взрослым, внутрь: по 40-80 мг 3 раза в сутки.
Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; детям 6-18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям старше 12 лет препарат назначают по 40 мг (1 таблетка) 1-3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 6 лет - 40-120 мг (1-3 таблетки) в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; от 6 до 18 лет - 80-200 мг (2-5 таблеток) в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 40-80 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
Детям в возрасте 6-12 лет - 40 мг (1 таблетка) в сутки.
Детям в возрасте 12-18 лет 40 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Внутрь, детям старше 12 лет - по 40 мг 3 раза в сутки, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 240 мг.
Внутрь.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; от 6 до 18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Внутрь. Взрослые: по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 40 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 40 мг, максимальная суточная доза - 80 мг.
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет назначают в разовой дозе 10-20 мг (1/4-1/2 таблетки), от 6 до 12 лет - 20 мг (1/2 таблетки) 1-2 раза в сутки.
Взрослым - по 0,04-0,08 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 0,01-0,02 г, максимальная суточная доза - 0,12 г; 6-12 лет разовая - 0,02 г, максимальная суточная доза - 0,2 г; кратность назначения - 1-2 paзa в сутки.
Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом в зависимости от состояния больного и клинической картины заболевания.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки.
Внутрь, не зависимо от приема пищи.
Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; детям 6-18 лет - по 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Внутрь, взрослым назначают по 40–80 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки; детям в возрасте 1–6 лет назначают в разовой дозе 10–20 мг (1/4–1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 120 мг (3 таблетки); в возрасте от 6 до 12 лет – разовая доза - 20 мг (1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 200 мг (5 таблеток). Кратность назначения - 2–3 в сутки.
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет: по 40 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки.
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разовая – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза в сутки.
В случаях, когда необходим быстрый эффект, 2-4 мл (40-80 мг) препарата вводят внутривенно медленно в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Детям до 6 лет назначают обычно в дозе 10-20 мг 1-2 раза в сутки, детям старше 6 лет - в дозе 20 мг 1-2 раза в сутки.
Взрослые: суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
В случаях, когда необходим быстрый эффект, 2-4 мл (40-80 мг) препарата вводят внутривенного медленно в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
В случаях, когда необходим быстрый эффект, внутривенно медленно вводят 2-4 мл препарата в 10-20 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Детям в возрасте до 6 лет назначают в разовой дозе 10-20 мг 1-2 раза в сутки, детям старше 6 лет – в дозе 20 мг 1-2 раза в сутки.
Внутривенно и внутримышечно.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечные или желчные) - 40-80 мг (2-4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг (2 мл) внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.
Побочные эффекты
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.
В отдельных пациентов возможны головокружение, сердцебиение, потливость, аллергический дерматит, снижение давления.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Прочие: чувство жара, потливость.
Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления, аллергические кожные реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Со стороны сердечнососудистой системы: нечасто - сердцебиение, снижение артериального давления.
Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.
Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.
Возможны - головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, артериальная гипотензия, чувство жара, потливость, аллергический дерматит, тошнота, запор.
Проинформируйте лечащего врача о появлении у Вас любых нежелательных или неприятных реакций и ощущений.
Желудочно-кишечные нарушения (тошнота, запор), нарушения нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия), аллергические реакции (в том числе аллергический дерматоз).
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто ( > 10%); часто ( > 1 % и < 10%); нечасто ( > 0,1 % и < 1 %); редко ( > 0,01 % и < 0,1 %); очень редко ( < 0,01 %).
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, очень редко - снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Головокружение, ощущение сердцебиения, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (АД), аллергические кожные реакции.
Возможны - головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.
Редко: головокружение, головная боль, бессонница, учащенное сердцебиение, тошнота, запор, снижение артериального давления (АД), ощущение жара, повышенное потоотделение, аллергические кожные реакции.
Очень редко: гипотензия.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от > 1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
• со стороны желудочно-кишечного тракта: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - тошнота, запор;
• со стороны нервной системы: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - учащенное сердцебиение, гипотензия.
Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, тошнота, запор, аллергические кожные реакции.
При внутривенном введении - коллапс, атриовентрикулярная блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра. При быстром внутривенном введении могут отмечаться тошнота и рвота.
Местные реакции: редко - реакции в месте введения.
Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, аритмия, артериальная гипотензия, чувство жара, потливость, развитие аллергического дерматита, запор. При внутривенном введении – тошнота и рвота, коллапс.
редко - аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
редко - тошнота, рвота, запор.
редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; отдельные сообщения - анафилактический шок.
редко - реакции в месте введения препарата.
• со стороны желудочно-кишечного тракта: редко ( < 1/10000) - тошнота, запор;
• со стороны центральной нервной системы: редко ( < 1/10000) - головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( < 1/10000) - учащенное сердцебиение, гипотензия;
• нарушения иммунной системы: редко ( < 1/10000) – аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к пиросульфиту натрия).
Ниже представлены побочные реакции с указанием частоты их возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
Неизвестная частота: при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Передозировка
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Возможны AV-(АV) блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Симптомы: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическая терапия.
Данных по передозировке в отношении препарата нет.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
С целью облегчения атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) применяют атропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца - атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.
Может вызывать:
- кардиотоксический эффект в виде выраженной синусовой брадикардии с развитием СА блокады III степени и появлением эктопических ритмов: ритм из AV соединения, полиморфная желудочковая экстрасистолия, а так же развитие на их фоне трепетания желудочков сердца с переходом в фибрилляцию желудочков;
- выраженное угнетение центральной нервной системы (ЦНС) в виде нарушения сознания от легкого сопора до комы III степени, без развития очаговой неврологической симптоматики.
Лечение: отмена препарата, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. Специфического антидота не существует.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка; прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).
До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось.
При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.
Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Взаимодействие
Леводопа
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в том числе и м-холинолитики)
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы.
Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид
Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Морфин
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы; при одновременном применении с препаратом леводопа возможно усиление ригидности и тремора; дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы; усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом; снижает спазмогенную активность морфина; фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Фенобарбитал
Усиливает эффект других спазмолитиков, гипотензию, которая вызвана трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина и антипаркинсоническое действие леводопы. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), усиливает снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверинагидрохлорида.
Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида при одновременном приеме. Уменьшает спазмогенную активность морфина, антипаркинсонические свойства леводопы.
Возможно применение в комбинации с нитратами, бета-адреноблокаторами, седативными средствами.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
Усиливает эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинатдином, прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы. Спазмолитическое действие дротаверина увеличивается при одновременном применении с фенобарбиталом.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. M-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и новокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.
Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе M-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и покаинамидом.
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление регидности и тремора.
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).
При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Больных следует проинформировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 в С. Хранить в недоступном для детей месте . Срок годности - 2 года.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25°С.
Список Б.
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 4 ºС до 25 °С.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
По истечении срока годности препарат не применять.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
5 лет.
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.