Кетотифен софарма
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; сироп
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток
АТХ:
Ketotifen, прочие антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
нестероидные дыхательные противовоспалительные препараты системные; антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Кетотифен
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: кетотифен;
1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифен гидрофумарата) - 1 мг (0,001 г)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.
Сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий, со специфическим запахом клубники.
| 5 мл | |
| кетотифена гидрофумарат | 1.38 мг, |
| что соответствует содержанию кетотифена | 1 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, этанол 96%, натрия сахаринат, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция "Клубника"), вода очищенная.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Кетотифен софарма:
Фармакодинамика
Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатирующих противоастматический средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождение гистамина и других медиаторов мастацитамы, с Блокирование гистаминных Н 1 -рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении НЕ купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в Некоторых случаях они полностью исчезают.
Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен угнетением высвобождения биологически активных веществ тучных клеток и базофилами (гистамина, лейкотриенов), угнетением сенсибилизации эозинофилов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под влиянием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентной блокаду Н 1гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитической действия не имеет. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Фармакокинетика
Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесной состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения - 2,7 л / кг.
Около 60% принятое дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирования, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронида (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1% выводится в неизмененного виде с мочой в течение 48 часов, 60-70% - в виде метаболитов.
При приеме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75%. Вывод кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй - 21 час. 60-70% препарата выводится почками и 20-30% - печенью в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.
Показания
Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.
Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетотифена или к другим компонентам препарата.
Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.
С осторожностью
Особенности применения
Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.
Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.
В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматический препаратами, особенно кортикостероидами. В пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводит специфическую противоинфекционную терапию.
При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, Учитывая возможность возникновения судорог.
Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.
Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.
Если необходимо прекратить лечение кетотифен, дозу постепенно уменьшают в течение 2-4 недель, чтоб предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.
Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.
Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическом препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственным формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку контролируемые клинические исследования в беременных не проводилось, применение препарата Кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.
Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы!
При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в ГКС и бронхолитиков у больных бронхиальной астмой.
В начале лечения Кетотифен не следует резко отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников на стресс может продолжаться до 1 года.
Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.
Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начать в первые дни с половинной дозы.
Людям с нарушениями толерантности к углеводам (например, глюкозо-галактозы мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (сироп глюкозы гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.
Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).
При одновременном приеме с гипогликемическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).
С осторожностью следует применять кетотифен лицам со склонностью к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.
Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется.
Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.
Во время лечения кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя!
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата возможно в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки воспринимать внутрь во время еды, запивая водой.
Дозировка.
Взрослым: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значимый седативный эффект, наступающим в первые дни применения препарата, следует воспринимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.
В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в день. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.
Дети с 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Пациенты пожилого возраста: имеется особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.
Продолжительность лечения.
Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не мене 2-3 месяцев, особенно в пациентов, в которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.
Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение терапии.
Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтоб избежать риска рецидивов астматическом симптомов.
Дети старше 3 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Применять детям с 3 лет.
Детям до 3 лет препарат назначать в другой лекарственной форме.
Внутрь.
Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2.5 мл (0.5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.
Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2.5 мл (0.5 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Побочные эффекты
Инфекции и инвазии: цистит.
Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.
Психические нарушения: психомоторной возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.
Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.
Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно исчезают после нескольких дней приема.
Пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота.
Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги.
Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.
Лабораторные показатели: возможно повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения.
Прочее: изредка наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита, дизурия, цистит, гепатит.
Передозировка
Симптомы: Возможны Значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.
Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.
Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительного тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Симптомы. Может проявляться тяжелой седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), томностью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотонией, коматозное состояние; возможные симптомы стимуляции центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.
Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.
В случае необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Взаимодействие
При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.
При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты вторых лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, Снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимно потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Атропин (средства по атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Седативные, снотворные: кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Антигистаминные средства: может привести к взаимного потенцирования их эффектов.
Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопения.
Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и Метилксантин .
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности 5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Срок годности 3 года.