Ксантинола никотинат
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для внутримышечного введения; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Вазодилатирующее средство
АТХ:
Xantinol nicotinate, пурины, периферические вазодилататоры, периферические вазодилататоры, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
периферические вазодилататоры, за исключением антагонистов кальция с мозговой деятельностью
Действующее вещество:
Ксантинола никотинат
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит
Активное вещество: ксантинола никотинат — 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарата моногидрат (кальция стеарат 1-водный).
Описание: прозрачная бесцветная жидкость
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Состав: в 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: ксантинола никотинат 150 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Вспомогательные вещества:
Описание:
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ксантинола никотинат:
Фармакодинамика
Препарат сочетает свойства веществ теофиллина и никотиновой кислоты: вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию и питание тканей, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез аденозинтрифосфата (АТФ). Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии. Препарат также активирует процессы фибринолиза, снижает агрегацию тромбоцитов.
Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфа (НАДФ). Улучшает микроциркуляции, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным.
Фармакокинетика
Ксантинола никотинат быстро всасывается в пищеварительном тракте, равномерно распределяется по всем органам и тканям. Диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени. Период полувыведения Т1/2 вариабелен - укорачивается у курильщиков, при хроническом алкоголизме, приеме карбамазепина, барбитуратов, рифампицина; удлиняется при циррозе печени, сердечной недостаточности, а также при приеме циметидина, ципрофлоксацина, эритромицина и пероральных контрацептивов. Эти изменения имеют клиническое значение, так как теофиллин характеризуется малой широтой терапевтического действия. Бронхорасширяющее действие теофиллина, как правило, развивается при концентрации в плазме крови, равной 10-20 мг/л. Однако при создании таких концентраций обычно развиваются и побочные эффекты, частота и тяжесть которых при более высоких концентрациях увеличиваются.
Метаболизм теофиллина происходит преимущественно в печени, 5-20 % производных метилксантина выводятся неизмененными с мочой.
Показания
Облитерирующий атеросклероз и эндартериит сосудов нижних конечностей; диабетическая ангиопатия; ретинопатия; острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен; трофические язвы нижних конечностей; нарушение мозгового кровообращения.
В составе комплексной терапии:
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, острое кровотечение, митральный стеноз, беременность, период лактации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, детский возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная, мальабсорбция.
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность, острая почечная недостаточность, глаукома; детям до 3 лет.
Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.
С осторожностью
Ксантинола никотинат с осторожностью применяют при лабильном артериальном давлении.
При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможно снижение артериального давления, головокружение, слабость.
Во время лечения Ксантинолом никотинатом нельзя употреблять алкогольные напитки, так как препарат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается резким и извращенным.
При приеме Ксантинола никотината следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Препарат может вызвать головокружение, слабость и снижение артериального давления, в связи с этим в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
С осторожностью применяют при лабильном АД.
С осторожностью применяют одновременно с гипотензивными препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С особой осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, начиная со 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в сутки. Таблетки принимают не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения продолжается обычно не менее 2 мес. Повторный курс возможен после консультации врача.
Степень тяжести заболевания, состояние больного и пути введения препарата оцениваются врачом.
При внутримышечном введении — по 2-6 мл 15 % раствора ежедневно в течение 2-3 недель.
Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
При внутривенном струйном введении — по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в день в течение 5-10 дней (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении).
При внутривенном капельном введении — со скоростью 40-50 капель в минуту, разведя 10 мл 15 % раствора в 200-500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Внутрь - по 150-600 мг 3 раза/сут после еды.
В/м вводят в дозе 300-600 мг 1-3 раза/сут; в/в струйно вводят медленно, в положении лежа, в дозе 300-800 мг 1-3 раза/сут. Для в/в капельного введения доза составляет 150-900 мг.
При острых нарушениях кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината применяют внутрь по 300 мг 3 раза/сут.
Побочные эффекты
Ксантинола никотинат может вызвать головокружение, снижение артериального давления, общую слабость, ощущения жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом. Снижение артериального давления, слабость, головокружение, тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия. При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Прочие: слабость, головокружение; при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Передозировка
Острая передозировка ксантинола никотинатом сопровождается снижением артериального давления, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Во избежание резкого снижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя сочетать с терапией ингибиторами фермента моноамина оксидазы, уабаином.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ксантинола никотината и гипотензивных лекарственных средств, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов). Не применять совместно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином (строфантин-К).
При одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (бета-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, альфа-адреноблокаторы, симпатолитики, ганглиоблокаторы), со строфантином возможно резкое усиление их действия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.