Ламиктал
Лекарственное средствоПроверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Компонент: | Содержание (мг/табл.) |
5 мг | |
Действующее вещество: | |
Ламотриджин | 5,0 |
Вспомогательные вещества: | |
Кальция карбонат | 72,0 |
Гипролоза | 10,0 |
Алюминия-Магния силикат | 5,0 |
Натрия Гликолат-крахмал, тип А | 3,0 |
Повидон, К30 | 2,5 |
Сахарин-натрий | 1,0 |
Ароматизатор черносмородиновый | 1,0 |
Магния стеарат | 1,0 |
Наименование компонентов | Количество, мг/таблетка | ||
Дозировка 25 мг | Дозировка 50 мг | Дозировка 100 мг | |
Действующее вещество: | |||
Ламотриджин | 25,0 | 50,0 | 100,0 |
Вспомогательные вещества: | |||
Лактозы моногидрат | 24,7 | 49,4 | 98,8 |
Целлюлоза микрокристаллическая | 24,7 | 49,4 | 98,8 |
Карбоксиметилкрахмал натрия | 2,5 | 5,0 | 10,0 |
Повидон | 2,5 | 5,0 | 10,0 |
Магния стеарат | 0,4 | 0,8 | 1,6 |
Краситель железа оксид желтый | 0,2 | 0,4 | 0,8 |
Описание
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
"Доля" пациентов без признаков заболевания к 76 неделе | ||||||
Исследование SCAB2003 Биполярное аффективное расстройство I типа | Исследование SCAB2006 Биполярное аффективное расстройство I типа | |||||
Критерий включения | Депрессивный эпизод | Маниакальный эпизод | ||||
Ламотриджин | Препарат лития | Плацебо | Ламотриджин | Препарат лития | Плацебо | |
Без вмешательства | 0,22 | 0,21 | 0,12 | 0,17 | 0,24 | 0,04 |
Значение р,логарифмический ранговый критерий | 0,004 | 0,006 | - | 0,023 | 0,006 | - |
Без признаков депрессии | 0,51 | 0,46 | 0,41 | 0,82 | 0,71 | 0,40 |
Значение р, логарифмический ранговый критерий | 0,047 | 0,209 | - | 0,015 | 0,167 | - |
Без признаков мании | 0,70 | 0,86 | 0,67 | 0,53 | 0,64 | 0,37 |
Значение р,логарифмический ранговый критерий | 0,339 | 0,026 | - | 0,280 | 0,006 | - |
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Режим дозирования | Недели 1+2 | Недели 3+4 | Обычная поддерживающая доза |
Монотерапия: | 25 мг/сут (в 1 прием) | 50 мг/сут (в 1 прием) | 100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа. Некоторым пациентам для достижения целевого терапевтического ответа может потребоваться доза 500 мг/сут. |
Комбинированная терапия с вальпроатами (ингибитор глюкуронизации ламотриджина): | |||
Данный режим дозирования следует использовать с вальпроатами вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 12,5 мг/сут (назначаемая по 25 мг через день) | 25 мг/сут (в 1 прием) | 100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 25-50 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа. |
Комбинированная терапия без вальпроатов и с ингибиторами глюкуронизации ламотриджина: | |||
Данный режим дозирования следуетиспользовать без вальпроатов, но с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном, рифампицином, лопинавиром/ритонавиром | 50 мг/сут (в 1 прием) | 100 мг/сут (в 2 приема) | 200-400 мг/сут (в 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа. Некоторым пациентам для достижения целевого терапевтического ответа может потребоваться доза 700 мг/сут. |
Комбинированная терапия без вальпроатов и без ингибиторов глюкуронизации ламотриджина: | |||
Данный режим дозирования следует использовать с другими препаратами, которые существенно не ингибируют и не индуцируют глюкуронизацию ламотриджина | 25 мг/сут (в 1 прием) | 50 мг/сут (1 прием) | 100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа. |
У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Режим дозирования | Недели 1+2 | Недели 3+4 | Обычная поддерживающая доза |
Монотерапия типичных абсансов: | 0,3 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 1-15 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 0,6 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа с максимальной поддерживающей дозой 200 мг/сут. |
Комбинированная терапия с вальпроатами (ингибитор глюкуронизации ламотриджина): | |||
Данный режим дозирования следует использовать с вальпроатами вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 0,15 мг/кг/сут* (в 1 прием) | 0,3 мг/кг/сут (в 1 прием) | 1-5 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 0,3 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа с максимальной поддерживающей дозой 200 мг/сут. |
Комбинированная терапия без вальпроатов и с индукторами глюкуронизации ламотриджина: | |||
Данный режим дозирования следует использовать без вальпроатов, но с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном, рифампицином, лопинавиром/ритонавиром | 0,6 мг/кг/сут (в 2 приема) | 1,2 мг/кг/сут (в 2 приема) | 5-15 мг/кг/сут(в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 1,2 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа с максимальной поддерживающей дозой 400 мг/сут. |
Комбинированная терапия без вальпроатов и без индукторов глюкуронизации ламотриджина: | |||
Данный режим дозирования следует использовать с другими препаратами, которые существенно не ингибируют и не индуцируют глюкуронизацию ламотриджина | 0,3 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 1-10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы количество препарата может быть увеличено максимально на 0,6 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального ответа с максимальной поддерживающей дозой 200 мг/сут. |
У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. *Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимающих вальпроаты, составляет от 1 до 2 мг, то можно назначать препарат Ламиктал®, таблетки жевательные/растворимые, 2 мг через день в течение первых 2 недель. Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимающих вальпроаты, составляет менее 1 мг, ламотриджин назначать не следует. |
Режим дозирования | Недели 1+2 | Недели 3+4 | Неделя 5 | Целевая стабилизирующая доза (неделя 6)* |
Монотерапия ламотриджином или комбинированная терапия без вальпроатов и без индукторов глюкуронизации ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать с другими препаратами, которые существенно не ингибируют и не индуцируют глюкуронизацию ламотриджина | 25 мг/сут (в 1 прием) | 50 мг/сут (в 1 или 2 приема) | 100 мг/сут (в 1 или 2 приема) | 200 мг/сут - обычная целевая доза для оптимального ответа (в 1 или 2 приема в сутки). Дозы в интервале от 100 мг/сут до 400 мг/сут применялись в клинических исследованиях. |
Комбинированная терапия с вальпроатами (ингибитор глюкуронизации ламотриджина): | ||||
Данный режим дозирования следует использовать с вальпроатами вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 12,5 мг/сут (назначаются 25 мг/сут через день) | 25 мг/сут (в 1 прием) | 50 мг/сут (в 1 или 2 приема) | 100 мг/сут - обычная целевая доза для оптимального ответа (в 1 или 2 приема в сутки). Может применяться максимальная суточная доза 200 мг/сут в зависимости от клинического ответа. |
Комбинированная терапия без вальпроатов и с индукторами глюкуронизации ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать без вальпроатов, но с фенитои- ном, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном, рифампицином, лопинавиром/ритонавиром | 50 мг/сут (в 1 прием) | 100 мг/сут (в 2 приема ) | 200 мг/сут (в 2 приема) | 300 мг/сут на 6 неделе терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг/сут на 7 неделе терапии для достижения оптимального ответа (в 2 приема). |
У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать режим повышения дозы, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Режим дозирования | Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (перед отменой) | Неделя 1 (начало отмены) | Неделя 2 | Неделя 3 и далее* |
Отмена вальпроата (ингибитор глюкуронизации ламотриджина) в зависимости от исходной дозы ламотриджина: | ||||
После отмены вальпроата следует удвоить стабилизирующую дозу, не превышая уровня увеличения на 100 мг в неделю | 100 мг/сут | 200 мг/сут | Сохранить дозу 200 мг/сут в 2 приема | |
200 мг/сут | 300 мг/сут | 400 мг/сут | Сохранить дозу 400 мг/сут | |
Отмена индукторов глюкуронизации ламотриджина в зависимости от исходной дозы ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать после отмены фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона, рифампицина, лопинавира/ритонавира | 400 мг/сут | 400 мг/сут | 300 мг/сут | 200 мг/сут |
300 мг/сут | 300 мг/сут | 225 мг/сут | 150 мг/сут | |
200 мг/сут | 200 мг/сут | 150 мг/сут | 100 мг/сут | |
Отмена препаратов, которые значительно не индуцируют или не ингибируют глюкуронизацию ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать после отмены других препаратов, которые значительно не индуцируют или не ингибируют глюкуронизацию ламотриджина | Поддерживать целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения дозы (200 мг/сут в 2 приема; диапазон доз от 100 до 400 мг/сут) | |||
У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, рекомендуется поддерживать текущую дозу ламотриджина, и подбор дозы ламотриджина необходимо проводить на основании клинического ответа. |
Режим дозирования | Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до добавления) | Неделя 1 (начало добавления) | Неделя 2 | Неделя 3 и далее |
Добавление вальпроата (ингибитор глюкуронизации ламотриджина) в зависимости от исходной дозы ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать при добавлении вальпроата вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 200 мг/сут | 100 мг/сут | Сохранить дозу 100 мг/ сут | |
300 мг/сут | 150 мг/сут | Сохранить дозу 150 мг/ сут | ||
400 мг/сут | 200 мг/сут | Сохранить дозу 200 мг/ сут | ||
Добавление индукторов глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроат, в зависимости от исходной дозы ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать без применения вальпроата при добавлении фени- тоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона, рифампицина, лопинавира/ритонавира | 200 мг/сут | 200 мг/сут | 300 мг/сут | 400 мг/сут |
150 мг/сут | 150 мг/сут | 225 мг/сут | 300 мг/сут | |
100 мг/сут | 100 мг/сут | 150 мг/сут | 200 мг/сут | |
Добавление других препаратов, которые не оказывают значительного индуцирующего или ингибирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина: | ||||
Данный режим дозирования следует использовать при добавлении других препаратов, которые не оказывают значительного индуцирующего или ингибирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина | Сохранить целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения дозы (200 мг/сут; диапазон доз от 100 до 400 мг/сут) | |||
У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Режим дозирования | Неделя 1-2 | Неделя 3-4 | Поддерживающая доза | |
Монотерапия | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг (1 раз в сутки) | 100-200 мг (в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта дозы могут быть увеличены на 50- 100 мг каждые 1-2 недели. | |
Комбинbрованная терапия с вальпроатами вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 12,5 мг (назначаемая по 25 мг через день) | 25 мг (1 раз в сутки) | 100-200 мг (в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта дозы могут быть увеличены на 25- 50 мг каждые 1-2 недели. | |
Комбинированная терапия без вальпроатов | Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина | 50 мг (1 раз в сутки) | 100 мг (в 2 приема) | 200- 400 мг (в 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта дозы могут быть увеличены на 100 мг каждые 1-2 недели. |
Этот режимдолжен использоваться с другими препаратами, которые существенно не ингибируют и не индуцируют глюкуронизацию ламотриджина | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг (1 раз в сутки) | 100- 200 мг(в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличен а на 50-100 мг каждые 1-2 недели. | |
У пациентов, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Режим дозирования | Неделя 1-2 | Неделя 3-4 | Поддерживающая доза | |
Монотерапия типичных абсансов | 0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг (в 1 или 2 приема) | Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-10 мг/кг (назначаемой в 1 или 2 приема) до максимальной дозы 200 мг/сут. | |
Комбинированная терапия с вальпроатами вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 0,15 мг/кг (1 раз в сутки) | 0,3 мг/кг (1 раз в сутки) | Повышение дозы на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-5 мг/кг/сут (назначаемой в 1 или 2 приема) до максимальной дозы 200 мг/сут. | |
Комбинированная терапия без вальпроатов | Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина | 0,6 мг/кг (в 2 приема) | 1,2 мг/кг (в 2 приема) | Повышение дозы на 1,2 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 5-15 мг/кг/сут (назначаемой в 1 или 2 приема) до максимальной дозы 400 мг/сут. |
Этот режим должен использоваться с препаратами, которые не ингибируют и не индуцируют глюкуронизацию ламотриджина. | 0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг (в 1 или 2 приема) | Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) до максимальной дозы 200 мг/сут. | |
У пациентов, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимающих вальпроаты, составляет 1-2 мг, то можно назначить ламотриджин в дозе 2 мг через день в течение первых двух недель. Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимающих вальпроаты, составляет менее 1 мг, ламотриджин назначать не следует. |
Режимдозирования | Недели 1-2 | Недели 3-4 | Неделя 5 | Целевая стабилизирующая доза (неделя 6)** |
а) Комбинированная терапия с ингибиторами глюкуронизацииламотриджина, например, вальпроатами | 12,5 мг (25 мг через день) | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг (в 1 или 2 приема в сутки) | 100 мг (в 1 или 2 приема в сутки), максимальная суточная доза 200 мг |
б) Комбинированная терапия с ингибиторами глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не принимающих ингибиторы, такие как вальпроат. Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина. | 50 мг (1 раз в сутки) | 100 мг (в 2 приема в сутки) | 200 мг (в 2 приема в сутки) | 300 мг на 6 неделе терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг/сут на 7 неделе терапии (в 2 приема в сутки) |
в) Монотерапия ламотриджином или комбинированная терапия у пациентов, принимающих другие препараты, которые не оказывают значительного индуцирующего или ингибирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина. | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг (в 1 или 2 приема в сутки) | 100 мг (в 1 или 2 приема в сутки) | 200 мг (от 100 мг до 400 мг) (в 1 или 2 приема в сутки) |
Примечание: у пациентов, принимающих пэп, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим повышения дозы, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Режим дозирования | Неделя 1 | Неделя 2 | Неделя 3 и далее* |
а) После отмены ингибиторов глюкуронизацииламотриджина, например, вальпроатов | Удвоить стабилизирующую дозу, не превышая 100 мг/нед. То есть целевая стабилизирующая доза 100 мг/сут увеличивается на 1 неделе до 200 мг/сут. | Сохранить дозу 200 мг/сут в 2 приема. | |
б) После отмены индукторов глюкуронизации ламотриджина в зависимости от исходнойдозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина | 400 мг | 300 мг | 200 мг |
300 мг | 225 мг | 150 мг | |
200 мг | 150 мг | 100 мг | |
в) После отмены других психотропных препаратов у пациентов, не принимающих индукторы или ингибиторы глюкуронизации ламотриджина | Поддерживать целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут в 2 приема; диапазон доз от 100 мг до 400 мг). | ||
Примечание: у пациентов, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, рекомендуется поддерживать текущую дозу ламотриджина и подбор дозы ламотриджина необходимо проводить, основываясь на клиническом ответе. |
Режим дозирования | Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (мг/сут) | Неделя 1 | Неделя 2 | Неделя 3 и далее |
а) Добавление ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например, вальпроатов), в зависимости от исходной дозы ламотриджина | 200 мг | 100 мг | Сохранить дозу 100 мг/сут. | |
300 мг | 150 мг | Сохранить дозу 150 мг/сут. | ||
400 мг | 200 мг | Сохранить дозу 200 мг/сут. | ||
б) Добавление индукторов глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроаты, в зависимости от исходной дозы ламотриджина. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина. | 200 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг |
150 мг | 150 мг | 225 мг | 300 мг | |
100 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | |
в) Добавление другихпрепаратов, которыене оказывают значительного индуцирующего илиингибирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина | Поддерживать целевую дозу достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут; диапазон доз от 100 мг до 400 мг). | |||
Примечание: у пациентов, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим дозирования, рекомендованный для применения ламотриджина в комбинации с вальпроатами. |
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Препараты, оказывающие выраженное ингибирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Препараты, оказывающие выраженное индуцирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Препараты, не оказывающие значительного ингибирующего или индуцирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина |
Вальпроат | карбамазепин | препараты лития |
фенитоин | бупропион | |
примидон | оланзапин | |
фенобарбитал | окскарбазепин | |
рифампицин | фелбамат | |
лопинавир в комбинации с ритонавиром | габапентин | |
атазанавир в комбинации с ритонавиром* | леветирацетам | |
комбинация этинилоэстрадиола и левоноргестрела** | прегабалин | |
топирамат | ||
зонизамид | ||
арипипразол |
Мощные ингибиторы глюкуронирования ламотриджина | Мощные индукторы глюкуронирования ламотриджина | Препараты, мало влияющие на глюкуронирование ламотриджина |
Вальпроевая кислота | Карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал, рифампицин, лопинавир/ритонавир, атазанавир/ритонавир, комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел | Препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин, фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид, арипипразол |