Лидокаин

Лекарственное средство
Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.
Форма выпуска: раствор для инъекций; гель для местного применения; спрей для местного и наружного применения; спрей для местного применения дозированный; раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для внутривенного введения; капли глазные
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антиаритмическое средство; Местноанестезирующее средство
АТХ: Lidocaine, амиды, препараты для местной анестезии, анестетики, нервная система
АТХ: Lidocaine, местные анестетики для наружного применения, препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики), препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики), дерматология
АТХ: Lidocaine, антиаритмические препараты Ib класса, антиаритмические препараты I и III классов, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
АТХ: Lidocaine, местные анестетики, местные анестетики, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA: препараты для местной анестезии при хирургических вмешательствах; препараты для местной анестезии; антиаритмические препараты; препараты для лечения заболеваний глаз местные анестетики
Действующее вещество: Лидокаин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
активное вещество - лидокаина гидрохлорид - 5 г,
вспомогательные вещества: L-ментол, метилцеллюлоза водорастворимая МЦ-100, глицерин дистиллированный, нипагин, нипазол, вода очищенная до 100 г.
действующее вещество: lidocainе;
1 флакон содержит лидокаина 3,8 г 1 доза содержит лидокаина 4,8 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, масло мяты перечной.
действующее вещество: lidocaine;
1 мл лидокаина гидрохлорида 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор (до рН 5-7), вода для инъекций.
Состав на одну ампулу:
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) - 10,0 мг, 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 6,0 мг, натрия гидроксида 1 М раствор до рН 5,0-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе.
Вспомогательные вещества: этанол (96%), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.
Описание: почти бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом.
Состав на один флакон:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат, в пересчете на лидокаин - 3,8 г;
Вспомогательные вещества: этанол - 7,6 г, ксилитол - 0,038 г, 1 М раствор натрия гидроксида - q.s. до рН 4,5-5,5‚ вода для инъекций - до 38 г.
Описание: прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор, со слабым запахом.
В одном флаконе содержатся:
активные вещества: лидокаина гидрохлорид 2,5 г или 3,8 г;
вспомогательные вещества: L-Ментол (левоментол), спирт этиловый ректификованный (этанол), пропиленгликоль, натрия гидроокись (натрия гидроксид), вода очищенная.
Описание: прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.
активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха.
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав на 1 мл препарата:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20 мг (в пересчете на лидокаина гидрохлорид).
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 21,34 мг в пересчете на лидокаина гидрохлорид - 20,00 мг.
Cостав: лидокаина гидрохлорида 20 г, натрия хлорида 6 г, натра едкого 1М раствор до рН 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 л.
Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, бензетония хлорид - 0,04 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20,0 мг, 100,0 мг.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия гидроксид 1М раствор - до рН 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1 мл.
1 мл раствора содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20,0 мг;
1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для иньекций.
Состав (1 мл)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид (раствор натра едкого 1 М), вода для инъекций.
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20 мг или 100 мг;
Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг или 100 мг.
действующее вещество - лидокаина гидрохлорид - 40 мг в 2 мл или 50 мг в 5 мл раствора;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
вспомогательные вещества: натрия хлорид (для дозировки 10 мг/мл и 20 мг/мл), натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.
1 мл раствора ссдержится в качестве активного вещества 20 мг лидокаина,
активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг),
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) – 10,0 мг, 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 20 мг;
Описание
Однородный, полупрозрачный гель от беловатого до слегка желтоватого цвета с опалесценцией и специфическим запахом.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим анестетиком амидного типа. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Лидокаин - мембраностабилизирующий средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетения проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).
Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков - обязательные для образования раздражителя - через нейронные мембраны.
Лидокаин подавляет активированный раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологическое раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.
Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, сопровождается угнетением ощущение тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.
Производное ацетаниламиду. Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40-50%).
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки и сохраняется 10-15 минут.
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (Ib класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 paз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 минут, а после добавления эпинефрина - более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия на ткани.
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и обладает выраженным местноанестезирующим свойством. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей, после короткого латентного периода, действует быстрее и дольше (до 75 минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказывая местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетая фазу 4 деполяризации в волокнах.
Оказывает антиаритмическое и местноанестезирующее действие.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Обладает антиаритмическим (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомициты реагируют на преждевременную стимуляцию.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияя на предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, предотвращая формирование феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и обладает выраженным местноанестезирующим свойством. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Анестезирующий эффект лидокаина развивается через 5-10 минут после инсталляции в конъюнктивальный мешок, длительность действия 60-120 минут.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме, при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей -10-20 мин. Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глициноксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
После местного применения Лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.
Эффект лидокаина развивается в пределах 1 мин и продолжается от 5 до 6 мин. Субъективные симптомы нечувствительности прекращаются медленно в пределах 15 мин.
Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и поврежденную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.
Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1:00 после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, которое применяется в любом случае, не превышает 300-350 мг.
Лидокаин метаболизируется в печени. Он сначала дезалкилуеться, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается неодинаково в зависимости от дозы и места нанесения (С max достигается через 10-20 мин) на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При введении С max достигается через 5-15 мин. Связывание с белками плазмы крови - 60-80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55% концентрации препарата, применяемого роженицы.
Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов - моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, Т 1/2 которых составляет 2:00 и 10:00 соответственно. Имеет эффект первого прохождения.
При нарушении функции печени Т 1/2 может расти более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20%.
Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GXобладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX – 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина, Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. Глицинксилидид может кумулироваться при многократном применении. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Период достижения максимальной концентрации (Тсmах) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 минут. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80 % при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л).
Препарат быстро распределяется, сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50-80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
При парентеральном введении абсорбция полная. Скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) при эпидуральном введении - менее 30 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирован ия аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих период полувыведения (Т1/2) - 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Распределение
Концентрация в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции - через 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90-95 % дозы лидокаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от 50% до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаина в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия. Проникает через плацентарный барьер.
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ai-кислый гликопротсин (АКТ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 45-90 с, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенку), а затем – в жировую и мышечную ткани Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плаценту. Проникает в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации - 30-45 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GXсоставляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч значительно возрастает до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Абсорбция
Метаболизм
Выведение
Особые группы пациентов
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном – через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. ТСmах - 3-5 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тсmах) при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Величина максимальной концентрации (Сmах) лидокаина в плазме крови - 1,5-5 мкг/мл; период полувыведения (T1/2) - 1,6 ч. Метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем дезалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой. При метаболизме лидокаина не образуется парааминобензойная кислота, благодаря чему он не обладает антисульфаниламидным действием.
Показания
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
в стоматологии для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрьггие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, парадонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;
для проведения терминальной (поверхностной) анестезии:
анестезия слизистой в месте инъекции анестетиков;
вскрытие поверхностных абсцессов;
перед наложением швов на слизистой оболочке;
перед фиксацией коронок и мостов;
при лечении воспаления десен, парадонтопатий;
снятие зубного камня;
экстракция молочных зубов;
при изготовлении оттисков (в случае использования эластичного материала)
в оториноларингологии: операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения иньекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов;
коагуляция с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений;
обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин;
в акушерстве и гинекологии: эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при вагинальных операциях или операциях на шейке матки.
обработка нитевого нагноения.
В дерматологии:
ожоги (включая солнечные); укусы, небольшие раны (в т.ч. царапины); контактный дерматит (в т.ч. вызванный раздражающими растениями).
Стоматология и челюстно-лицевая хирургия
Анестезия места введения препарата перед местной анестезией, анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десны для фиксации коронки зуба или мостовидного зубного протеза. Препарат применяется при мануальному или инструментальном удалении зубного камня или при зсиканни увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или подавления гиперчувствительного глотательный рефлекс. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные оттискные материалы.
Детям Лидокаин спрей можно применять при френэктомия и удалении кист слюнных желез.
Удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.
отоларингология
В случае лечения носовых кровотечений перед электрокаустика, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзиллэктомии для подавления рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.
Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзиллярный абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.
Анестезия перед промывкой гайморовой пазухи.
Эндоскопические и инструментальные исследования.
Анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).
Замена трахеотомическое трубки.
Акушерство и гинекология.
дерматология
Анестезия кожи и слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, удаление подвижных молочных зубов, удаление зубного камня, анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза, у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытий кист слюнных желез), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
при инструментальных и эндоскопических исследованиях перед введением зонда через нос или рот (дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;
при рентгенографическом обследовании: устранение тошноты и глоточного рефлекса;
в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);
Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия.
Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).
Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).
Инфильтрационная, проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная (субарахноидальная) и эпидуральная анестезии.
Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.
Инфильтрационная, терминальная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия, а также терминальная анестезия слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии, гастроэзофагодуоденоскопии и др.
В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде инфаркта миокарда, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде; фибрилляция желудочков; применяется для местной анестезии в хирургии, акушерстве-гинекологии и стоматологии.
Для концентрации препарата 20 мг/мл:
местная анестезия (терминальная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Для концентрации препарата 100 мг/мл:
лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.
- Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах;
Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия.
- инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия;
- купирование фибрилляции желудочков;
- вспомогательное средство при дефибрилляции сердца;
- в качестве растворителя (раствор лидокаина 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов.
- местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);
- спинальная анестезия;
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии.
профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).
Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
В стоматологической практике, хирургии полости рта:
удаление подвижных выпадающих зубов;
удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
анестезия при наложении швов при абсцессах.
Используется для обезболивания перед проведением:
- измерения внутриглазного давления (тонометрия);
- гониоскопии;
- диагностического соскоба конъюнктивы;
- кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечения инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы);
- при подготовке к офтальмологическим операциям.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидных местноанестезирующих лекарственных средств; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным гл аукому.
Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия.
Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата. Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.
С осторожностью: инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелая соматическая патология, эпилепсия, брадикардия, нарушение сердечной проводимости, нарушения функции печени, тяжелый шок, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Местная анестезия перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
С осторожностью: геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, сопутствующие острые заболевания, эпилепсия, брадикардия, нарушение проводимости в сердце, при нарушении функции печени и тяжелом шоке (особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества при обработке больших участков ткани высокими дозами), ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
- синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости;
Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком). Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
- ретробульбарное введение больным с глаукомой;
Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW); кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости; закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении); беременность, период грудного вскармливания (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
С осторожностью - хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада III степени (кроме случае, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости.
- гиповолемия.
Гиповолемия.
Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключенйем случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков).
- синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синдром WPW; синоатриальная блокада; острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотония, синдром Адамса-Стокса;
Миастения.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
Выраженное нарушение функции печени.
Атриовеитрикулярная (AV) блокада 3 степени.
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, наличие эпилептиформных судорог при предшествовавшем применении лидокаина, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром Вольффа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, блокады сердца (атриовентрикулярная, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения, беременность, период лактации (при необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить).
выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние;
печеночная недостаточность;
гиперчувствительность;
ля парацервикального введения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника;
для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.
гиповолемия;
• гиперчувствительность;
• синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста);
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• блокады сердца: атриовентрикулярная III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная);
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• кардиогенный шок;
• для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.
• для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника;
• для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности II-III степени, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, атриовентрикулярной блокаде I-II степени, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах, вызванных лидокаином (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, в период лактации, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
С осторожностью - хроническая сердечная недостаточность I-II Ф.К., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I-II ст, синусовая брадикардия, синдром WPW, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
С осторожностью
Лидокаин взаимодействует с ИНФЛАМИСТИН
прочие антисептики и дезинфицирующие препараты
Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании); местная инфекция в области применения; травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; острые заболевания; ослабленные больные; младший детский возраст, пожилой возраст; беременность, период лактации.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применяли в течение длительного времени и он не наносил вреда здоровью пациента.
В доклинических исследованиях не было выявлено токсического воздействия лидокаина на развитие плода.
В случае отсутствия более безопасного метода лечения Лидокаин спрей можно применять также в период беременности.
Лидокаин выводится в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделена количество препарата такая мизерная, что она не наносит вреда ребенку, который находится на грудном кормлении.
дети
Препарат применяют в педиатрической практике (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Подавляя фарингиальний рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопневмонии.
Детям до 2 лет желательно наносить спрей с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.
Лидокаин спрей не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомии и аденотомии детям до 8 лет.
Особые меры безопасности
Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
При распылении спрея флакон должен находиться в вертикальном положении насколько это возможно. Следует избегать попадания спрея в глаза.
Особенности применения.
С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.
При трансбукальному применении риск развития дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. Через нечувствительность языка и слизистой оболочки щеки существует риск их травмы в результате прикуса.
Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносится на большие участки, или если его применяют детям.
Следует соблюдать осторожность при нанесении на пораженные слизистые оболочки и / или инфицированные участки.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, нарушениях функции печени, шоковом состоянии, особенно если всасывание значительного количества препарата зависит от дозы и площади участка, обрабатывается.
Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжело больным и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возраста и общего состояния.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной) при введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночных отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое ввода, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез о наличии признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина - не менее 10 мл / мин), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При Внутримышечное введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть почти свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода. Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы. Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с осторожностью:
- у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
- необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей. Требует особой осторожности нанесение препарата в область задней стенки глотки. В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке и носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в вoзpaстe до 8 лет. Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны. Препарат следует применять с осторожностью при геморроидальном кровотечении (при ректальном исследовании), при сопутствующих острых заболеваниях, у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости в сердце, при нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества при обработке больших участков ткани высокими дозами. У ослабленных и пожилых пациентов, у детей следует применять более низкие дозы.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.
У детей в вoзpaстe до 2 лет спрей следует наносить ватным тампоном, смоченным в препарате. Флакон не вскрывать и не нагревать.
Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки в области применения, тяжелая соматическая патология, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Спрей не должен попадать в глаза.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), острые заболевания, ослабленные больные, детский возраст (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезий - хроническая боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в том числе инфекции, опухоли), периферическая нейропатия, головная боль (в том числе мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парестезии, психоз, деменция, истерия, деформация позвоночника, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантами.
Следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. Применение адреналина (эпинефрина) противопоказано при сахарном диабете; глаукоме (узкоугольная форма); тиреотоксикозе; декомпенсированной форме сердечно-сосудистых заболеваний.
Следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хроническая сердечная недостаточность, миастения gravis, эпилепсия, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей, у пациентов с брадикардией и угнетением дыхания, c полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения; в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффекта или удлинению выведения; у пациентов с коагулопатией; порфирией; синдромом Мелькерссона-Розенталя; в третьем триместре беременности, в период грудного вскармливания.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью.
Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в ткани шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
Хроническая сердечная недостаточность (II Ф.К.), артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.
При лечении больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, брадикардией, респираторной депрессией, недостаточностью функции печени и почек, после операции на сердце назначение препарата требует особой осторожности, дозы следует уменьшить. Следует соблюдать осторожность при гиповолемии, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
В процессе лечения контроль с помощью ЭКГ является обязательным. Если имеют место синусовая дисфункция, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Препарат должен применяться с осторожностью:
- у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетнки могут угнетать АV-проведение;
Сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая радикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации.
Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или применение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов, следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств IА класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Использование в педиатрии. У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
Особая осторожность. Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Хроническая сердечная недостаточность II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.
Лидокаин разрешается применять во время беременности. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных женщин отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения лидокаин следует применять с осторожностью. Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяемое с молоком, слишком мало, чтобы оказывать вред грудному ребенку, однако следует соблюдать осторожность.
Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Данные о безопасности лидокаина при его применении беременными женщинами отсутствуют. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом. Какие-либо репродуктивные нарушения (повышение частоты пороков развития плода) не отмечались.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода парацервикальная блокада при беременности повышает риск брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.
В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении лидокаина в период грудного вскармливания в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении лидокаина в период грудного вскармливания.
В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.
Фертильность
Беременность
Грудное вскармливание
Лидокаин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.
Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство следует назначать по строгим показаниям, взвесив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
В период беременности и кормления грудью препарат следует применять только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Местно. Предварительно пропитав лидокаином ватный тампон препарат наносят тонким слоем на слизистые оболочки или кожу. При недостаточной анестезии применение препарата можно повторить. Количество геля при разовом нанесении от 0,5 до 1,0 г. Максимальная доза для взрослых 300 мг лидокаина (6 г геля), для детей доза препарата не должна превышать 2 г.
Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, подлежащей анестезии.
При каждом распылении 1 порции спрея на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина (1 доза).
Для того чтобы избежать высоких концентраций в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.
Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15-20 распылений и более (максимальная доза 40 распылений / 70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы при различных показаниях
Показания Доза (количество нажатий) )
Стоматология 1-3 Челюстно-лицевая хирургия 1-4
отоларингология 1-4
эндоскопия 2-3
Акушерство 15-20
гинекология 4-5
дерматология 1-3
С помощью пропитанного Лидокаином спреем 10% ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.
В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии Лидокаин спрей можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата и чувство жжения, которое обычно выступает как побочный эффект препарата. Детям до 2 лет можно применять препарат таким же образом.
Для детей до 12 лет максимальная доза составляет 3 мг / кг.
побочные реакции
местные эффекты
При применении лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 мин).
В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.
аллергические реакции
В том числе: высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях - шок.
В случае появления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Системные эффекты
Если Лидокаин спрей применяется согласно инструкции, частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мала. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:
со стороны ЦНС : возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед применением препарата обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина, о чем свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг / кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза для взрослых - 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т. Ч. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 2-3 мл (40-60 мг) . Максимальная доза для взрослых - 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг / кг массы тела.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000, 1: 100000; готовят ex tempore , добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна (повышенная чувствительность к эпинефрина, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или когда требуется кратковременная анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина, пролонгирует его действие.
Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых

10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:

Малые вмешательства

2-10 мл (20-100 мг)

Большие вмешательства

10-20 мл (100-200 мг)

5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия

3-20 мл (30-200 мг)

1,5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног

2-4 мл (20-40 мг)

2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная

25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада

20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия

Не более 5 мл (50 мг)

Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Совместное применение с эпинефрином
Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.
Применяют местно, наружно.
Местно, наружно. Доза препарата может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.
Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).
Рекомендованные дозы при различных показаниях
Применение Доза (число нажатий на клапан)
Стоматология 1-3
Стоматологическая хирургия 1-4
Оториноларингология 1-4
Эндоскопия 2-3
Акушерство 15-20
Гинекология 4-5
Дерматология 1-3
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения:
Область применения Количество нажатий
Стоматология 1-3
Стоматология хирургическая 1-4
Оториноларингология 1-4
Эндоскопические и инструментальные исследования 2-3
Акушерство 15-20
Гинекология 4-5
Дерматология 1-3
Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий (максимально 40 нажатий на 70 кг массы тела).
В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Местно, в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз. Максимальная доза - 40 доз при массе тела 70 кг. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Выраженность местноанестезирующего действия зависит от индивидуальных особенностей пациента.
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % (1 мг/мл) раствора адреналина (эпинефрина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазмекрови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 минут), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком доза должна быть снижена на 40-50%.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 300 мг).
Проводниковая анестезия: в стоматологии - периневрально, от 1 до 5 мл раствора лидокаина 20 мг/мл, общая доза до 100 мг; при блокаде нервных сплетений - периневрально, от 5 до 10 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза до 200 мг).
Парабульбарная анестезия: парабульбарно, от 1 до 2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 20-40 мг).
Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, от 3 до 4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 60-80 мг).
Эпидуральная анестезия: эпидурально, от 10 до 15 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (максимальная общая доза до 300 мг) или от 1 до 2 мл раствора анестетика на каждый сегмент спинного мозга, который необходимо блокировать.
Максимальная доза для взрослых 4,5 мг/кг, но не более 400 мг.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0,25-1 % (2,5-10 мг/мл) раствора. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.


10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:





Малые вмешательства

2-10 мл (20-100 мг)



Большие вмешательства

10-20 мл (100-200 мг)

5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая aнестезия

3-20 мл (30-200 мг)

1.5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног

2-4 мл (20-40 мг)

2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная

25-30 мл (250-300 мг)



Каудальная, грудная блокада

20-30 мл (200-300 мг)



Регионарная анестезия

Не более 5 мл (50 мг)

Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети в возрасте до 12 лет
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.
Порядок работы с полимерной ампулой:
- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
- Надеть иглу на шприц.
- Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (60 мл 0,5%) раствора.
Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина).
- Для блокады нервных сплетений 10-20мл 1% раствора или 5-10мл 2% раствора.
- Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.
- Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина).
- Для профилактики артериальной гипотонии и коллапса при проведении эпидуральной анестезии предварительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно.
- Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1% и 2% растворы, реже 5% раствор, в объеме не более 20 мл.
- B офтальмологии: 2%-4% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
- В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин.) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида, содержащего 2 мг в 1 мл.
- Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200-400 мг (2-4 мл 10% раствора).

10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:

Малые вмешательства

2-10 мл (20-100 мг)

Большие вмешательства

10-20 мл (100-200 мг)

5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая aнестезия

3-20 мл (30-200 мг)

1,5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног

2-4 мл (20-40 мг)

2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная

25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада

20-30 мл (200-300 мг)

Peгионарная анестезия

Не более 5 мл (50 мг)

Не более 2,5 мл (50 мг)

Лидокаин вводят парентерально.
В качестве антиаритмического средства взрослым в виде нагрузочной дозы вводят внутривенно 1-2 мг/кг препарата в течение 3-4 минут; средняя разовая доза составляет 80 мг (максимальная разовая доза – 100 мг). Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 минуты до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/минуту, но не более 2 мг/минуту в изотоническом растворе или в растворе Рингера. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой нагрузочной дозы.
Внутримышечно вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу лидокаин вводят внутримышечно в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 мг до 300 мг максимально).
Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении – 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
Детям вводят струйно в дозе 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/минуту; через 5 минут возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем проводят непрерывную внутривенную инфузию препарата в дозе 0,03 мг/кг/минуту. Максимальная суточная доза для детей – 4 мг/кг/сутки.
При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1 % раствора.

10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:

Малые вмешательства

2-10 мл (20-100 мг)

Большие вмешательства

10-20 мл (100-200 мг)

5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия

3-20 мл (30-200 мг)

1,5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног

2-4 мл (20-40 мг)

2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная

25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада

20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия

Не более 5 мл (50 мг)

Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года
Совместное применение с эпинефрином
Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг Лидокаина).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина).
Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина).
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором Лидокаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагалища назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анестезии - 15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым - 20 мл.
Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрызенной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным электрокардиограмным-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при хронической сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струйно: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).
для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор лидокаина (максимальная доза 400 мг)
для блокады периферических нервов и нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора (не более 400 мг)
для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы (не более 400 мг)
для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг)
в качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл 10% раствора следует развести 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Дозы, рекомендуемые для взрослых:
10 мг/мл 20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства 2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства 10-20 мл (100-200 мг) 5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия 3-20 мл (30-200 мг) 1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног 2-4 мл (20-40 мг) 2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная 25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада 20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия Не более 5 мл (50 мг) Не более 2,5 мл (50 мг)
Дети младше 1 года
Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных - 4 мг/кг, у детей старше 1 года - 5-7 мг/кг.
Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1%).
При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%); максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). В стоматологической практике используют 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1% раствора; при парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2-3 мл 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Эпидуральная анестезия - используется 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
В офтальмологии: 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг.
Детям на фоне миорелаксации возможно введение 5 мг/кг 1% раствора.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.
В качестве антиаритмического средства: при желудочковых аритмиях, особенно после инфаркта миокарда: внутривенно, у пациентов без явных нарушений кровообращения 100 мг в виде болюса в течение нескольких минут (50 мг у нетяжелых пациентов или с тяжелыми циркуляторными нарушениями), сразу после болюсного введения: инфузии 4 мг/мин в течение 30 мин, 2 мг/мин в течение 2 часов, затем 1 мг/мин; далее продолжать уменьшать концентрацию, если продолжение вливания более 24 часов (необходимо мониторирование ЭКГ и консультации специалистов для продолжения инфузий).
Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии не доступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.
Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.
Внимание!
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
1% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения м-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.
Для парабульбарной анестезии: введение парабульбарно 1,0-2,0 мл 20 мг/мл раствора.
Для ретробульбарной анестезии: введение ретробульбарно 3,0-4,0 мл 20 мг/мл раствора.
Для местной инфильтрационной анестезии (субконъюнктивально): введение под конъюнктиву 0,5-1,0 мл 20 мг/мл раствора лидокаина гидрохлорида.
Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоскопии, эзофагогастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.
Инфильтрационная анестезия: 10 мг/мл 20 мг/мл
Малые вмешательства 2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства 10-20 мл (100-200 мг) 10-20 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия 3-20 мл (30-200 мг) 1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног 2-4 мл (20-40 мг) 2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная 25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада 20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия Не более 5 мл (50 мг) Не более 2,5 мл (50 мг)
Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление extempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.
По 2 капли раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле (но не более 2-3 капель) перед исследованием или оперативным вмешательством.
Побочные эффекты
В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отек и нарушение чувствительности.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, нарушение функции миокарда, остановка сердца.
местные эффекты
При применении лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 мин).
В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. Ч. Анафилактический шок).
В том числе: высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях - шок.
В случае появления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Системные эффекты
Если Лидокаин спрей применяется согласно инструкции, частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мала. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:
со стороны ЦНС : возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение / понижение артериального давления, боли в сердце.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговой пространство) в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота определена следующим образом:
Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.
Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата. Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту).
Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.
Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Системное действие:
Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Сердечно-сосудистые побочные эффекты: снижение артериального давления, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Возможны аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, бессонница, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, угнетение ЦНС, ощущение холода, угнетение дыхания.
Прочие: уретрит (после местного нанесения).
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, нервозность, эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, угнетение или остановка дыхания, дезориентация, судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: ощущение «жара» или «холода», стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстрикгором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1-10 %; нечасто - 0.1-1 %; редко - 0.01 -0.1 %; очень редко - менее 0.001 %, включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики: редко - зрительные и слуховые нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердца: редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором; угнетение сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект); возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение или снижение артериального давления, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентации, нарушение сердечной проводимости.
Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, невротические реакции, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, невротические реакции, спутанность сознания, дезориентация, судороги, потеря сознания, шум в ушах, парестезии, диплопия, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц лица, онемение языка и слизистой оболочки рта (при применении в стоматолгии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Прочие: ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгемоглобинемия, мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие: жар, ощущение холода.
При возникновении той или иной неблагоприятной побочной реакции как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Нарушения стороны сердечно-сосудистой системы
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта; аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд; гиперемия слизистых оболочек.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода. При психомоторном возбуждении - внутривенное(в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах в/в введение 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии - атропин (0,5 -1 мг внутривенно), симпатомиметические средства. Диализ не эффективен.
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить короткое миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
В случае необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания.
Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина (1 мг / кг массы тела) и / или диазепама (1 мг / кг массы тела в / в). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, с ним могут работать только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.
Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.
При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) следует назначать атропин (внутривенно 0,5-1 мг) и симпатомиметики.
При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.
Дозировка для детского возраста должно соответствовать их возрасту и массе тела.
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении - внутривенно (в/в) 10 мг диазепама; при судорогах - в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии - в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства. Диализ неэффективен.
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение - прекращение введения препарата, легочная вентиляция, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
При первых признаках интоксикации введение прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Симптомы: психомоторное возбуждение, мышечный тремор. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - снижение артериального давления вплоть до сосудистого коллапса, угнетение дыхательного центра, судороги.
Помощь при передозировке прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное введение анксиолитиков бензодиазепинового ряда. При необходимости больного переводят на искусственную вентиляцию легких и проводят реанимационные мероприятия.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, развитие атриовентрикулярной блокады, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают симптоматическую терапию: противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (атропин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Меры по оказанию помощи при передозировке
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.
Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
В настоящее время о случаях передозировки препарата лидокаин (при закапывании в конъюнктивальный мешок) не сообщалось.
При передозировке отменить введение лидокаина.
Взаимодействие
Лидокаин взаимодействует с ИНФЛАМИСТИН
прочие антисептики и дезинфицирующие препараты
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета- адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Необходимо соблюдать осторожность при применении лидокаина пациентам, которые получают антиаритмические средства ИС типа (например токаинид), из-за риска кумулятивной токсического действия.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. Ч. С хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
При одновременном применении со следующими препараты збильшуюеться концентрация лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. Ч. Амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) -усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.
Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.
Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, енотоксапарин, гепарин, варфарин) -увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин - возможно снижение концентрации рифампицина в крови.
Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.
Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.
Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир). Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать. У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину. Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС. Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость. Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина. Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце. Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину. Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпицуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина, снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезируюшего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.
- При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативными. препаратами возможно усиление их угнетающего действия нa ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
Снижает эффект ангимиастенических лекарственных средств.
При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзила-том повышается риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, даналароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение концентрации лицокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, ирокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
- С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина‚ с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением отрицательного инотропного эффекта.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида (прокаинамида) может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
- При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
- Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают клиренс лидокаина (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон – увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при внутривенном введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с прокаинамидом может вызывать возбуждение центральной нервной системы и галлюцинации. Антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО повышает риск снижения артериального давления.
Ингибиторы МАО, вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.
Лидокаин не совместим с амфогерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.
При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
Совместное применение лидокаина и прокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует применять с осторожностью, так как это приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.
Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).
- с бета-адреноблокаторами и циметидином из-за повышения риска развития токсических эффектов;
При одновременном применении со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, лидокаин назначать не следует.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Совместное применение лидокаина и новокаинамнда может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Норэпинефрин и другие местные альфа-адреномиметики за счет сужения сосудов снижают всасывание лидокаина в системный кровоток, пролонгируют и усиливают его действие.
Особые указания
Избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (опасность аспирации).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В период лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше +20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности 2 года.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
При температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
При температуре от 15 °С до 25 °С.
При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте.
В защищенном от света месте, недоступном для детей.
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Не допускать замораживания.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
3 года с момента выпуска.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять после окончания срока годности!
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца.
Срок годности препарата после вскрытия - 1 месяц.