Линкомицин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-линкозамид
АТХ:
Lincomycin, линкозамиды, макролиды и линкозамиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
макролиды и их производные
Действующее вещество:
Линкомицин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: lincomycin;
1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин - 250 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание: твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Состав: одна капсула содержит
активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 250 мг,
вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат в пересчете на линкомицин основание – 300 мг/мл.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.
Описание. Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин-тетрауксусной кислоты), вода для инъекций.
Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 0,25 г
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза
Описание
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Линкомицин:
Фармакодинамика
В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, Линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. К спектра активности in vitro подпадает ряд возбудителей.
1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК)
анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)
анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.
3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК> 8 мкг / мл), в т. Ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК примерно равна 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г стула ).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) - с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не отмечено быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкомицин. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный)
Streptococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp.(за исключением В.fragilis)
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Mycoplasma hominis
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:
Staphylococcus aureus(метициллин-устойчивый)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Moraxella catarrhalis
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Естественно устойчивые микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Clostridium difficile
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans; аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis: не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8 — 8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Антибиотик, продуцируемый Sừeptomyces lincolniensis, оказывает бак- териостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Sứeptococcus spp., в т.ч. Sừeptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacteriiim diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно, в высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Всасывания. При приеме линкомицина внутрь натощак показатель всасывания составляет 20-35%. После приема внутрь дозы, равной 500 мг, максимальный уровень в сыворотке, равная 3 мкг / мл, достигается через 2-4 часа. Этот показатель снижается примерно на 50%, если препарат принимают во время еды. Уровень в сыворотке крови, что превышает МПК для большинства грамположительных микроорганизмов (1-2 мкг / мл), поддерживается в течение 6-8 часов.
Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемая связывания с белками плазмы).
В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет
50-100%, в костной ткани - примерно 40% и 75% в прилегающих мягких тканях.
Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при менингите уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.
Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.
После однократного приема 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1-31% (в среднем 4%), а в испражнениях примерно 33%. Важным путем экскреции после приема внутрь является желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови.
Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.
При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) -5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
Инфекции ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатина, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.
Инфекции дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи.
Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.
Септицемия и эндокардит.
Бактериальная дизентерия. Хотя Shigella является резистентной к линкомицина in vitro (МПК примерно 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г в испражнениях).
Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):
инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);
сепсис;
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицина или клиндамицина или любого другого компонента препарата.
Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Колит, диарея неясного происхождения. Миастения.
Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.
Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул)
С осторожностью
Применение в период беременности или кормления грудью
Линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке матери. Накопление, наблюдавшееся в амниотической жидкости, не является значимым. Однако у детей пациенток, принимавших линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедление развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только в случае необходимости.
Линкомицин был обнаружен в грудном молоке человека в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормления грудью следует временно прекратить.
Дети
Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям в возрасте до 6 лет.
Особенности применения
О случаях развития псевдомембранозного колита, от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Таким образом, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести чрезмерный рост клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной возникновения антибиотик-ассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза «псевдомембранозный колит» следует начать лечение.
Псевдомембранозный колит наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных.
В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов, белков и применением антибактериальных средств, эффективных при Clostridium difficile-ассоциированном колите.
Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .
Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile,продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и смертности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, предположительный диагноз - КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через два месяца после назначения антибактериальных препаратов.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.
Если антибиотикотерапию линкомицином удлиняют, следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.
Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.
Линкомицин, как и любой другой препарат, необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.
В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При отсутствии тяжелых побочных реакций влияние маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия и опиоидными анальгетиками отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов, каолина снижает эффект линкомицина. Фармацевтически несовместим с канамицином, новобиоцин, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Сообщалось о перекрестные случаи резистентности между линкомицином и клиндамицином.
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Способ применения и дозы
Для обеспечения оптимального всасывания препарата желательно не есть в течение 1-2 го-дин к приему или после приема линкомицина.
взрослые
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг 3 раза в сутки (каждые 8:00).
Более тяжелые инфекции по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00).
Дети (от 6 лет)
Тяжелые инфекции: 30 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
Более тяжелые инфекции: 60 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
Срок лечения определяется индивидуально.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Пациенты с нарушением функции печени или почек. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени или почек период полувыведения линкомицина, это является основанием для уменьшения частоты приема линкомицина.
Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым поражением почек, то дозировку препарата должно составлять от 25 до 30% рекомендуемой дозы для пациентов с нормальной функцией почек.
Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.
Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).
Внутривенно — только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.
При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.
Парентерально: внутримышечно и внутривенно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.
Парентерально: внутримышечно и внутривенно.
Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых суточная доза - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г. Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7- 14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта - глоссит, стоматит, тошнота, изжога, рвота, эзофагит, дискомфорт и боль в животе, персистирующая диарея, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса, при длительном применении в высоких дозах - кандидоз.
Со стороны центральной нервной системы - головокружение.
Со стороны кроветворной системы - нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и панцитопения.
Реакции гиперчувствительности - ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, мультиформная эритема, случаи, похожие на синдром Стивенса - Джонсона, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.
Со стороны кожи и слизистых оболочек - зуд, сыпь на коже (уртикарные, папулезная), крапивница, вагинит и единичные случаи эксфолиативного и везикуло дерматита, гиперемия кожи.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств - звон в ушах, вертиго.
Со стороны печени - желтуха, изменения показателей функционального состояния печени.
Другие - общая слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), сывороточная болезнь.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, при внутримышечном введении — болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. При применении препарата может развиться кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.
Местные реакции: при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном введении – болезненность и уплотнение в месте инъекции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно - кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.
Передозировка: нет данных о передозировке препарата
Передозировка
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специфический антидот не известен.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.
Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.
Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.
Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.
Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.
Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.
Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.
Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).
При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).
Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.
Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм — с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофилли-ном, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм – с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм – с аминогликозидами.
Антагонизм - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственными средствами (ЛC) снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
УпаковкаПо 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.
В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
4 года.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. В недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.