Липоевая кислота
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; капсулы; таблетки покрытые оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Метаболическое средство
АТХ:
Thioctic acid, прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
прочие препараты для лечения заболеваний жкт и нарушений обмена веществ; прочие терапевтические препараты
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на одну капсулу:
Деиствующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300,0 мг (в пересчете на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 81,2 мг, повидон К-30 - 6,8 мг, тальк - 8,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.
Твердые желатиновые капсулы:
состав оболочки капсулы: титана диоксид - 3,0 %, краситель хинолиновый желтый - 0,66 %, краситель солнечный закат желтый - 0,06 %, желатин - до 100 %.
Активное вещество: Липоевая кислота (тиоктовая кислота) -12 мг и 25 мг.
Вспомогательные вещества: Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк. Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).
Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), глюкоза (декстроза), крахмал картофельный, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат), стеариновая кислота, тальк (магния гидросиликат).
Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат), масло вазелиновое, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар (сахароза), тальк (магния гидросиликат), краситель хинолиновый желтый Е-104.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета с вкраплениями белого цвета, допускается наличие легко рассыпающихся комков.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленовато-желтого или желтого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя.
Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, покрытые оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Липоевая кислота:
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизим липидов:
- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);
- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40-60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 20-50 мин.
Показания
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: беременность.
С осторожностью
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты ослабляется.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов НLА-DRВ1*0406 и НLА-DRВ1*0403.
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздержаться от употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли липоевая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
Принимать натощак, за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Минимальный курс приема — 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Внутрь, после еды. Взрослые - по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения 20-30 дней. При необходимости повторный курс проводится по назначению врача через 1 месяц.
Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки.
Длительность лечения - 20-30 дней. При необходимости по назначению врача проводится повторный курс лечения через 1 месяц.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000 до < 1/100); редко ( ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко ( < 1/10000).
Со стороны желудочно-кищечного тракта: часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзема.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свертываемости крови.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Липоевая кислота взаимодействует с НАЙЗ
противовоспалительные и противоревматические препараты
При одновременном применении липоевой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Липоевая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и липоевой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Связывает металлы, поэтому не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты железа, магния, кальция); интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов. Этанол и метаболиты ослабляют действие липоевой кислоты.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность липоевой кислоты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.