Лоперамид
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы; таблетки
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противодиарейное средство
АТХ:
Loperamide, препараты, снижающие перистальтику ЖКТ, препараты, снижающие перистальтику ЖКТ, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
препараты, снижающие перистальтику жкт
Действующее вещество:
Лоперамид
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.
вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон (повидон), крахмал картофельный, магния стеарат.
Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Каждая таблетка содержит
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 106,0 мг, крахмал кукурузный - 26,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 5,0 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.
Описание: таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Состав на одну таблетку
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 77,3 мг; крахмал картофельный - 48,8 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 6,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,4 мг; тальк - 2,8 мг; магния стеарат - 1,4 мг.
действующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.
1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, гидрофосфат кальция, стеарат магния, тальк.
Описание: белые, плоские таблетки круглой формы без покрытия с линией разлома на одной стороне.
1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Одна капсула содержит
активного вещества: лоперамида гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 95,90 мг, микрокристалллическая целлюлоза - 40,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,70 мг, магния стеарат - 1,40 мг;
оболочка капсулы: корпус: титана диоксид - 2,1 %, желатин - до 100 %, крышечка: краситель бриллиантовый голубой - 0,12 %, краситель азорубин (краситель Кармазин) - 0,004 %, краситель флоксин В - 0,01 %, титана диоксид - 1,27 %, желатин - до 100 %.
активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 135,4 мг, крахмал картофельный – 15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,2 мг, кальция стеарат - 1,6 мг;
состав желатиновой капсулы: корпус: желатин – 17,311 мг, титана диоксид Е 171 – 0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е 171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,520 мг, индигокармин Е 132 – 0,091 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат. Твердая желатиновая капсула: железа оксид черный, азорубин, титана диоксид, желатин.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской. Допустимы единичные вкрапления светло-желтого цвета.
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.
Твердые желатиновые капсулы № 3: корпус белого цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
Твердые желатиновые капсулы №3, крышечка зеленого цвета, корпус серого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Лоперамид:
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по пищеварительному тракту, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция – 40 %. Связь с белками плазмы – 97 %. Период полувыведения – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью и почками.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.
Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-диметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Абсорбция - 40 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попавший в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Абсорбция - 40%. ТСmах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) - 5 ч после приема раствора и 2.5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 (период полувыведения) - 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.
Распределение данные по высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: информация о фармакокинетических параметров у пациентов детского возраста отсутствует. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Абсорбция - 40%.Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метеболизируется печенью.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Cимптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью – печеночная недостаточность.
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Лоперамид противопоказан:
– пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
– детям в возрасте до 12 лет;
– пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
– пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
– пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
С осторожностью - печеночная недостаточность; II-
Повышенная чувствительность к препарату; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дивертикулез; кишечная непроходимость; язвенный колит в стадии обострения; диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита; в виде монотерапии - дизентерия, и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации; детский возраст (до 5 лет).
применяют лоперамид при печеночной недостаточности.
пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
детям до 12 лет
пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter .
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
III
триместр беременности при соотношении риск/польза.
С осторожностью
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные относительно пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и неизмененное вещество или метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
– возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;
– возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
– недавнее кровотечение из кишечника;
– тяжелый запор;
– тошнота или рвота;
– потеря аппетита или уменьшение массы тела;
– затрудненное или болезненное мочеиспускание;
– лихорадка;
– недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
При отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет разрешен.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также на вывод лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
лихорадка
В случае новых симптомов, ухудшение, или если клинический состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Печеночная недостаточность.
Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не рекомендуется принимать это лекарственное средство во время беременности. Беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.
Во II и III триместрах беременности лоперамид можно применять только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 таблетки (4 мг), затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (16 мг).
Детям старше 6 лет назначают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (6 мг).
Продолжительность лечения 7-20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.
Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 таблетки (0,004 г), затем по 1 таблетке (0,002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (0,016 г).
Детям старше 6 лет назначают по 1 таблетке (0,002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 таблетки (0,006 г).
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать при помощи парентеральной или пероральной заместительной терапии.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет
Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем – 1 таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом
Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел « Особенности применения »).
Дети
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 3 таблетки (6 мг).
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Применение у больных пожилого возраста
Применение при нарушениях функции почек
Применение при нарушениях функции печени
дети
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Внутрь, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.
Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).
Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).
Максимальная суточная доза - 8 капсул (0,016 г).
Побочные эффекты
Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение. Редко - задержка мочи. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Побочные эффекты у пациентов с острой диареей
Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в клинических исследованиях:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Постмаркетинговый опыт
Ниже перечислены побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения, по частоте
| Очень часто (≥ 1/10); |
| Часто (≥ 1/100, <1> |
| Нечасто (≥ 1/1000, <1> |
| Редко (≥ 1/10000, <1> |
| Очень редко (<1> |
часто ( ≥ 1/100, < 1/10);
нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100);
редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000);
очень редко ( < 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: очень редко – миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко ― кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко ― ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость.
Гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор, задержка мочи. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Взрослые и дети старше 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Со стороны нервной системы: головокружение.
Постмаркетинговый опыт применения лоперамида гидрохлорида:
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения делятся следующим образом:
Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.
Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Головная боль, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сопливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, метеоризм. Редко - задержка мочи. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, схожих с кишечной непроходимостью.
Дети могут быть более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Симптомы.
Лечение.
Взаимодействие
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять одновременно с Лоперамидом детям.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.
Полагают, что при одновременном применении лоперамида с колестирамином может уменьшаться эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень. Наркотические анальгетики и М-холинолитики при одновременном применении с лоперамидом увеличивают вероятность возникновения запоров.
Есть данные о случаях взаимодействия лоперамида с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом лоперамида детям.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза.Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности 4 года.
Хранить в защищенном от света, сухом недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25 ºC.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности.
5 лет.
2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.