Лордестин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; сироп
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Desloratadine, прочие антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Дезлоратадин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5,788 (эквивалентно 5 мг дезлоратадина);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).
Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. Цвет таблетки на изломе – белый или почти белый.
Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат 0,578 мг (эквивалентно дезлоратадину 0,5 мг) в 1 мл сиропа.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70 %, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, натрия цикламат, гипромеллоза-2910, динатрия эдетата дигидрат, ароматизатор миндальный, вода.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с запахом миндаля.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Лордестин:
Фармакодинамика
H1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.
Дезлоратадин - антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интревала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %, а 3- гидроксидезлоратодина – 85-89 %. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступнось и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гемато- энцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3А4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечниик - меньше 7%). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 часов (в среднем – 27 часов).
Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дезлоратадина возрастают от 1.2 до 1.7 раз и от 1.9 до 2.5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37 %, 36 % и 28 % соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение периода полувыведения дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови достигается, в среднем, через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в день клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием З-ОН-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( < 2 %) и через кишечник ( < 7 %). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем 27 часов).
Показания
Сезонный аллергический ринит: (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);
хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
- аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
беременность;
Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Препарат противопоказан в период беременности.
- Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или какому-либо другому компоненту препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 1 года (для данной лекарственной формы).
- Наследственно передаваемые нарушения - непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин® сироп 0,5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).
С осторожностью
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Лордестин® сироп у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Тяжёлая почечная недостаточность
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1,7 и 2,5 раза соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Судороги в анамнезе
Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.
Беременность и лактация
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин® сироп 0,5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка).
Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При ХПН и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.
Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 paз в день.
Взрослым и детям от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.
Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2,5 мл до 20 мл.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% - усталость, 8% - сухость во рту, 0,6% - головная боль.
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
У детей в вoзpaстe от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина сиропа частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в вoзpaстe 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект - головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; часто (у детей до 2 лет) - бессонница; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) - диарея; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке отмечается сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Симптомы
Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.
Лечение
При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата. Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлении следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия хранения
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
He применять по истечении cpoкa годности, указанного нa упаковке.