Виролекс

Лекарственное средство

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противовирусные средства

АТХ: Aciclovir, нуклеозиды и нуклеотиды, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: противовирусные препараты для лечения герпеса

Действующее вещество: Ацикловир

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

ацикловир в виде соли натрия 274,4 мг (что соответствует 250 мг ацикловира).

Описание

Лиофилизат в виде пористой массы белого или почти белого цвета.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Виролекс:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Ацикловир - синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и II), Varicella zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

Ацикловир обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов.

Ацикловир эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Ацикловир умеренно эффективен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ). При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении в течение 1 часа в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час - 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно. При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же, как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Ацикловир хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник,

мышцы, селезенку, матку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с белками плазмы составляет от 9-33 %.

Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина (8,5-14% ацикловира). Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при внутривенном введении - 80 % в неизменном виде, и в меньшем количестве (менее 2%) выводится через кишечник.

Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых составляет 2,9 час, у детей до 3 мес. -3,8 ч (при капельном внутривенном введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет - 2,6 час.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

При почечной недостаточности период полувыведения (в зависимости от значения клиренса креатинина) составляет: при клиренсе креатинина (КК) 80 мл/мин - 2,5 часа, 50-80- мл/мин - 3 часа, 15-50 мл/мин - 3,5 часа, при анурии - 19,5 часов, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов.

Показания

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в том числе у пациентов с нарушением иммунитета).

Лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Лечения опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.

Лечение опоясывающего герпеса с поражением глаз, ушей, а так же у пациентов старше 50 лет.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex.

Ветряная оспа у больных с нарушением иммунитета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата;

период лактации.

С осторожностью: ацикловир вводят больным с почечной недостаточностью (риск нефротоксического действия), пациентам пожилого возраста, при дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в том числе в анамнезе), беременность.

С осторожностью

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.

Длительное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и хранения при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Не следует хранить в холодильнике длительное время неиспользованные растворы препарата.

Растворенный ацикловир для инфузий не следует принимать внутрь и необходимо избегать контакта с глазами.

Беременность и лактация

При беременности применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно в течение не менее 1 часа.

Содержимое флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида: во флакон добавляют 10 мл раствора и интенсивно

перемешивают до полного растворения. Полученный раствор в дальнейшем дополнительно разводят до конечной концентрации ацикловира - не более 0,5 % (5 мг/мл): обычно содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) разводят не менее в 50 мл физиологического раствора или, соответственно, содержимое двух флаконов (500 мг ацикловира) - в 100 мл физиологического раствора. Таким образом, полученный раствор используют для внутривенной медленной или капельной инфузии.

Для введения раствора детям и новорожденным, где объем инфузионной жидкости должен быть минимизирован, рекомендуют содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) растворить в 10 мл воды для инъекций или физиологического раствора. Затем добавить инфузионного раствора в количестве, соответствующем пропорции: 1:5. Например, чтобы получить раствор, содержащий 100 мг ацикловира, необходимо к 4 мл полученного раствора добавить 20 мл инфузионного раствора до получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %) или раствор Рингера лактата.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12 часов при температуре от 15 до 25°С.

Растворы не следует замораживать. В случае обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или кристаллизации, их использовать нельзя.

Взрослым:

Ацикловир вводят внутривенно капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжелом генитальном герпесе: начальная терапия - взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 часов в течение 5 -7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м. каждые 8 часов в течение 5 -7 дней.

При лечении простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным иммунным статусом: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/м² каждые 8 часов в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов, дети с 3 месяцев до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м² каждые 8 часов). Курс лечения в среднем составляет 20 дней.

При опоясывающим герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней; дети до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м² каждые 8 часов) в течение 7-10 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3-х месяцев - по 10 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Возможно увеличение дозы до 15-20 мг/кг каждые 8 часов, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены. Пациентам пожилого возраста Может потребоваться снижение дозы.

При нарушении функции почек

Доза

5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 12 часа 5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 24 часа Пациентам на перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 часа Пациентам на гемодиализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 часа и после диализа.

Клиренс креатинина 25 - 50 мл/мин 10-25 мл/мин 0-10 мл/мин.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления (АД).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или сонливость, лихорадка, тремор, судороги, психические расстройства (в том числе делирий), кома. Эти реакции наиболее вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД, и носят обычно обратимый характер.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (однако, при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечают), острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз, гемолиз, ДВС-синдром, гемолиз. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Местные реакции: флебит или воспаление в месте введения.

Прочие: лимфоаденопатия.

Передозировка

Симптомы: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ (перитонеальный диализ менее эффективен).

Взаимодействие

Виролекс взаимодействует с НЕОВИР

иммуностимуляторы

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Увеличение эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Пробенецид при одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При одновременном назначении микофенолата мофетила и ацикловира увеличиваются плазменные концентрации обоих препаратов.

Ацикловир несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Вернуться к списку