Мексикор

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения; капсулы

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антиоксидантное средство

АТХ: Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система

АТХ: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца, другие препараты для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система

EphMRA: прочие сердечные препараты; нейротоники и препараты, действующие на нервные окончания

Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

В 1 мл раствора содержится 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината и вспомогательные вещества: кислота янтарная - 5,0 мг, динатрия эдетат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Состав на 1 капсулу

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество - 100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) – 4,0 мг, лактоза (сахар молочный) – 40,0 мг, магния стеарат - 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 1,0 мг; капсулы твердые желатиновые № 2 (желатин - 59,3189 мг, титана диоксид Е171 - 1,22 мг, краситель солнечный закат желтый Е110 – 0,0036 мг, краситель хинолиновый желтый Е104 – 0,4575 мг).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 желтого цвета. Содержимое капсул – гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Мексикор:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Мексикор^® оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексикора^® обусловлен антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием этилметилгидроксипиридина сукцината и янтарной кислоты, входящих в его состав.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ишемической болезнью сердца.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомясляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексикор^® повышает содержание дофамина в головном мозге.

Мексикор^® вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 часа) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 часов.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения Т1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность.

Показания

Препарат применяется в комплексной терапии:

острый инфаркт миокарда (с первых суток);

острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, нарушение функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

острая печеночная недостаточность;

острая почечная недостаточность;

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

беременность;

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме: капсулы по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в том числе системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

Отсутствует опыт применения препарата у детей в возрасте до 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и лактация

Применение препарата Мексикор® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексикор^® вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексикор^® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексикор^® может вводиться в/м.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор^® применяют в комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексикор^® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор^® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут. в течение последующих двух недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексикор^® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии):

Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула). Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при ишемической болезни сердца составляет не менее 1,5-2 месяцев. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов:

Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула). Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства:

Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Побочные эффекты

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, метеоризм; со стороны центральной нервной системы – нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Возможно появление аллергических реакций (включая системные аллергические реакции), диспептических расстройств (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при внутривенном введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1,5–2 часов) повышение артериального давления.

Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует. При передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Препарат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Перед назначением препарата Мексикор® следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственных взаимодействий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку