Проверить совместимость лекарств с мелоксикам-тева: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#37260]

Активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг и 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон-КЗО 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг.

B 1 ампуле содержится:

активное вещество мелоксикам 15,00 мг;

вспомогательные вещества: меглумин 9,375 мг, тетрагидрофурфурил макрогол 150,00 мг, полоксамер 188 75,00 мг, натрия хлорид 4,50 мг, глицин 7,50 мг, натрия гидроксид 0,228 мг, вода для инъекций до 1,50 мл.

Описание: прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Таблетки 7,5 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской, желтого цвета, с легкой "мраморностью". На одной из сторон разделительная риска на другой - гравировка "MLX 7,5".

Таблетки 15 мг

Таблетки овальной формы желтого цвета, с легкой "мраморностью". На одной из сторон разделительная риска на другой - гравировка "MLX 15".

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Мелоксикам-тева:

Все взаимодействующие медикаменты

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландина в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к классу оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов, известных медиаторов воспаления, в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C_min и C_max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступносгь по сравнению с биодоступностью мелоксикама при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционных лекарственных форм на лекарственнъю формы для приема внутрь подбора дозы не требуется. Максимальная концентрация в плазме крови определяется приблизительно через 60 минут и составляет 2,81 мг/л. При многократном применении равновесное состояние достигается через 3-5 дней.

Распределение. Связь с белками плазмы (главным образом с альбуминами) - 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Колебания отдельных значений составляет около 30-40%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных производных Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама‚ который также выводится, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в метаболизме важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) важное значение составляет активностъ пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. В неизмененном виде кишечником выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде обнаруживаются следы мелоксикама. Средний период полувыведения мелоксикама составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Нарушения функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Симптоматическое лечение:

- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;

Симптоматическое краткосрочное лечение остеоартроза, симптоматическое долгосрочное лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

- анкилозирующий спондилит;

- другие воспалительные и дегенеративные заболевания костномышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

- Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.

- Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.

- Беременность.

Гиперчувствительностъ к активному веществу или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

- Детский возраст до 12 лет.

- Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы, соответственно).

Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат Мелоксикам-Тева необходимо отменить.

Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мелоксикам-Тева могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелоксикам-Тева.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мелоксикам-Тева (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат Мелоксикам-Тева следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, препарат Мелок-сикам-Тева может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат Мелоксикам-Тева может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам-Тева.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, гастрит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, налитые инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, нарушения функции печени (содержание альбумина в сыворотке крови менее 25 г/л), нефротический синдром, нарушения функции почек, пациенты с гиповолемией после значительного хирургического вмешательства, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; одновременный прием пероральных глюкортикостероидов (преднизолон), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (таких как ацетилсалициловая кислота), диуретиков, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Перед началом лечения препаратом следует выяснить, были ли случаи воспаления пищевода, гастрита, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе пациента вылечены полностью. Для пациентов с данными заболеваниями в анамнезе следует принять во внимание возможность рецидивов при лечении препаратом.

Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (такими как, язвенный колит, болезни Крона) должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения следует отменить лечение препаратом.

Как и при использовании других HПBП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаки. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Тяжелые кожные реакции и угрожающие жизни аллергические реакции (анафилактические реакции) могут наступить от терапии НПВП, включая оксикамы. В этих случаях следует немедленно прекратить прием препарата и вести наблюдение зa пациентом.

В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мелоксикам-Тева (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени. Наблюдался рост билирубина в сыворотке, увеличение других ферментов печени, увеличение сывороточного креатинина и мочевины, a также изменение других лабораторных показателей. В большинстве случаев данное повышение лабораторных показателей носило обратимый характер. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, прием препарата следует прекратить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями лабораторных показателей.

Применение HПBП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

НПВП интибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. В наибольшей степени подвержены риску пожилые пациенты; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, диуретики, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

При недостаточном терапевтическом действии, не разрешается превышать рекомендованную максимальную дневную дозу. Также не следует одновременно назначать другие НПВП, поскольку тем самым может быть увеличена токсичность, при этом терапевтическая эффективность от этого доказана не была. Если через несколько дней не наступило улучшение, следует заново оценить клиническую пользу лечения.

Мелоксикам, также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение препарата Мелоксикам-Тева противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мелоксикам-Тева в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/ простагландина, Мелоксикам-Тева может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам-Тева.

При беременности применение мелоксикама не рекомендуется.

B III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

нарушение функции почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости;

возможное увеличение прололжительности кровотечения, проявление антиатрегантного действия возможно при применении препарата в низких дозах;

снижение сократительной способности матки, и как следствие, увеличение времени родов.

Посксольку НПВП проникают в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат Мелоксикам-Тева в период кормления грудью.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам-Тева, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Подростки

Максимальная доза у подростков (12-18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение таблеток

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы.

Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Препарат Мелоксикам-Тева вводят глубоко в мышцу.

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7,5 мг (1/2 ампулы) в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день (1 ампула).

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите дневная доза составляет 15 мг (1 ампула). В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (1/2 ампулы).

Максимальная дневная доза - 15 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг в сутки.

У пациентов c тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза - 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) и печени коррекции дозы не требуется.

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100, < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко ( < 1/10000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - изменение настроения*; не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; не установлено - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто ( ≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко ( < 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения агранулоцитоза является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны нервной системы: часто - оглушенность сознания, головная боль; нечасто - головокружение, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, изменение настроения, бессонница и ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки, включая отеки нижних конечностей; нечасто - сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: редко - приступы бронхиальной астмы у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, стоматит, преходящие изменения показателей функции печени (такие как, повышение активности трансаминаз или билирубина); редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сосудистый отек, буллезные высыпания, такие как мультиформная эритема, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); редко - почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - обычно обратимы. Возможно ЖКТ-кровотечение. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, остановке дыхания, асистолии.

Лечение: специфического антидота нет; в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи с белками крови.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в подложечной области, при поддерживающей терапии обратимы. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Результатом серьезного отравления может стать повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сердечно-сосудистая недостаточность, остановка сердца. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций при передозировке HПВП для приема внутрь.

Лечение: симптоматическое, поддерживающая терапия. Ускоренное выведение мелоксикама при приеме внутрь 4 г холестирамина три раза в день наблюдалось в клиническом исследовании.

- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

- Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

- Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

- Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутри-маточных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангио-тензинпревращающего фермента, вазо-дилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазоди-латирующими свойствами.

- Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

- Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

Циклоспорин. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов.

- Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г в день и более). При одновременном приеме мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения на основании синергического эффекта. Поэтому одновременное лечение мелоксикамом с другими НПВП не рекомендуется.

Диуретики. Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с обезвоживанием. При одновременном применении препарата с диуретиками, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечення необходимо исследование функции почек.

Антикоагулянты для приема внутрь, тромболитики и антиагреганты. При одновременном приеме увеличивается риск возникновения кровотечения вследствие подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов с НПВП, необходимо тщательное наблюдение.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II. НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 3 г/день) при одновременном применении с блокаторами рецепторов ангиотензина II усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности. При назначении пожилым и/или пациентам с обезвоживанием данная комбинация может привести к острой почечной недостаточности, оказывая воздействие непосредственно на клубочковую фильтрацию. Необходим регулярный контроль функции почек в начале лечения, a также регулярная гидратация пациента. Дальнейшее применение данной комбинации может уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием.

Другие антигипертензивные лекарственные средства (такие как, бета-адреноблокаторы). Возможно уменьшение антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием.

Внутриматочные контрацептивы. Имелись сообщения о снижении эффективности внутриматочных контрацептивов при одновременном применении с НПВП. Данное взаимодействие требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетические взаимодействия (влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств)

Литий. НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости назначения комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат. НПВП могут уменьшить канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не оказывало влияния на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

Фармакокинетические взаимодействия (влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама)

Холестирамин. Ускоряет выведение мелоксикама, нарушая кишечно-печеночную циркуляцию. Тем самым, клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения уменьшается до 13±З часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам, отмечающим, что при лечении препаратом появляются нарушения зрения, сонливость или другие побочные действия со стороны ЦНС.

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять машинами и механизмами не проводилось. Пациентам с нарушениями зрения, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы в период лечения следует избегать управления автотранспортом.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 25°С.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мелоксикам-тева

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности